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para el paciente con
Tamablan PF ®Tamsulosina
LIBERTADCPOCPO
CrecimientoProstático obstructivoCrecimientoProstático obstructivo
SISTEMA DE ENTREGA Y MECANISMODE ACCION DE TAMABLAN PF®
Tamablan PF ®Tamsulosina
Los síntomas del tracto urinario inferior masculino están relacionados con una gran variedad de causas, incluyendo:1
Obstrucción prostática benigna / hiperplasia prostática benigna1
Disfunción de la vejiga que puede incluir vejiga hiperactiva1
Poliuria nocturna1
Los síntomas de llenado son los que los pacientes consideran más molestos, en espe-
cial los que interfieren en sus actividades diarias.2
La nicturia, es percibida como muy molesta por los pacientes y afecta de manera
importante de la calidad de vida. Esto se debe probablemente al deterioro de la
calidad del sueño del paciente (y su pareja), generando un impacto negativo sobre
el paciente al día siguiente en términos de energía/cansancio, concentración y
estado de ánimo.2
La nicturia podría aumentar el riesgo de caídas y fracturas en las
personas mayores, al levantarse con poca luz y cansados en
repetidas ocasiones, estos pacientes pueden llegar a la hospita-
lización. La mala calidad del sueño pudiera incluso aumentar el
riesgo de accidentes de tráfico y laborales. Así mismo la falta de
sueño puede también aumentar el riesgo futuro de morbilidad
(Pe. obesidad, enfermedad cardiovasculares y diabetes).2
Síntomas del tracto urinario inferior
Su prevalencia aumenta con la edad y una proporción consi-derable de hombres se ven afectados por ellos.1
70
60
50
40
30
20
10
0Porc
ent
aje
de
va
rone
s a
ncia
nos
Se despiertancon frecuencia
por la noche
No duermen bien Fatiga diurna Menor bienestar general
Micciones nocturnas=0Micciones nocturnas=1Micciones nocturnas=2Micciones nocturnas=+3
La nocturia disminuye el sueño nocturno, aumenta el cansancio diurno y disminuye el bienestar / calidad de vidaPorcentaje de varones
que tuvieron caídas
La nocturia aumenta el riesgo de caídas, como quedó demostrado en 77 varones de más de 65 años que refirieron haber sufrido una caída en un periódo de 1 año.
>3
2 o 3
1
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Núm
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0 5 10 15 20
Los objetivos del desarrollo de una nueva formulación de tamsulosina, son:2
Obtener una concentración plasmática estable durante 24 horas, para asegurar el control de los síntomas diurnos y nocturnos2
Lograr una concentración plasmática máxima baja, reduciendo así la incidencia de reacciones adversas2
Obtener una absorción independiente de la ingesta de alimentos, mejorando la flexibilidad y comodidad para el paciente y mayor apego al tratamiento2
Estos objetivos se han logrado con las nuevas formulaciones de tamsulosina, como Tamablan PF®.2
La formulación de tamsulosina OCAS integra una capa de gel (polietilenglicol) que se hidrata rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal superior y que transporta el agua en su interior hasta los segmentos dista-les de colon. Asegurando una liberación continúa del fármaco en el colon y más uniforme en todo el tracto gastrointestinal. Lo que resulta en una concentración plasmática continua y uniforme durante 24 horas.2
Generalmente el tratamiento preferido para los síntomas del tracto
urinario inferior son los antagonistas α1 uroselectivos con afinidad
predominante a los receptores α1A como la tamsulosina. Actúan
inhibiendo el efecto de la noradrenalina, liberada endógenamente
en las células musculares lisas de la próstata, reduciendo así el tono
prostático y la obstrucción a la salida de la vejiga. El efecto clínico,
sobre la micción es el de facilitar el vaciado vesical, reduciendo la
resistencia de salida, sin disminuir la contractilidad del detrusor.3
Tienen una tolerancia y seguridad clínica aceptables. Los pacientes
con comorbilidades cardiovasculares y/o medicación vasoactiva
concomitante, pueden ser susceptibles de vasodilatación inducida
por los antagonistas α-adrenérgicos. No afectan negativamente la
libido, pero pueden provocar trastornos de la eyaculación.3
Sistema de entrega OCAS® Vs Tamablan PF®
Tamablan PF® utiliza un derivado de celulosa “Microcelulosa Cristalina” que a diferencia del polietilenglicol utiliza-do en la presentación OCAS es un excipiente insoluble pero de carácter hidrofílico; produce una humectación rápida de la matriz de gel comparable con la obtenida en OCAS.4
Tamablan PF ®Tamsulosina
Fosfolipasa C
Ca intracelular
ACTIVACIÓN A1
Vejiga
Próstata
Subtipo M3 (selectivo)
Subtipo M2 (no selectivo)
Receptores muscarínicos
Obstrucción dinámica de la salida de la vejiga
Enzima 5α-reductasa
Obstrucción estática de la salida de la vejiga
Tipo 1 Tipo 2
Receptores α adrenérgicos
α 1A(selectivo)
α 1B(no selectivo)
α 1D(no selectivo)
Enzimas fosfodiesterasas Tipo 5
Adaptado de Carretero, OFFARM 2006;25(1):92-98
Tableta convencional
Estómago
Intestino delgado
Colon
OCAS
Alta liberación del fármaco
Baja liberación del fármaco
Nula liberación del fármaco
Baja liberación del fármaco
Alta liberación del fármaco
Alta liberación del fármaco
Tamablan PF®
TamsulosinaMatríz de gel tableta convencional
Macrogol 8000Microcelulosa
En voluntarios adultos sanos, se ha demostrado que Tamablan PF® es bioequivalente a la formulación OCAS tanto en condiciones de ayuno como posprandiales.4,5
Las reacciones adversas se relacionan directamente con la concentración plasmática máxima. De manera ideal la concentración plasmática del fármaco, debe mantenerse por encima de la concentración mínima eficaz, en la máxima concentración posible por debajo de la concentración máxima tolerada para garantizar valores plasmáticos eficaces durante 24 h, con la relación eficacia/tolerabilidad más favorable.2
Con esta nueva presentación se obtiene un control eficaz tanto diurno como nocturno de los síntomas del tracto urinario inferior, un perfil de seguridad cardiovascular favorable y comodidad para el paciente.2
Calidad de vida y comodidad del paciente
Tamablan PF® nos brinda los siguientes beneficios:2
Mínimamente invasivo
Sin ajuste de dosis
Una dosis al día
Ingesta no dependiente de alimentos
Fácil de deglutir
Liberación constante de la tamsulosina durante 24 hrs, independiente del pH y la ingesta de alimentos
Mejoría significativa de LUTS y en la calidad de vida
Alto perfil de seguridad y reducción del riesgo de morbilidad asociada al tratamiento
Libertad para el paciente:
Referencias: 1. Uta D, et al. Effect of Alpha 1-Adrnoceptor Antagonists on Postsynaptic Sensitivity in Substantia Gelatinosa Neurons From Lumbosacral Spinal Cord in Rats Using Slice Patch-Clamp Technique for mEPSC. Int Neurourol J 2020;24(2):135-143. 2. Carretero M. Tamsulosin. OFFARM 2006;25(1):92-98 3. Gutierrez M, y cols. Manejo de la patología urológica en atención primaria. [Internet]. España, 2009. [Citado el 18 de diciembre de 2020]. Disponible en: https://www.socalemfyc.org/wp-content/uploads/2016/06/libro-urologia.pdf. 4. Dictamen de bioequivalencia Tamablan PF vs Secotex OCAS, en condiciones de ayuno. Avant Santé 2016.5.Dictamen de bioequivalencia Tamablan PF vs Secotex OCAS, en estado posprandial. Avant Santé 2016.
Tamablan PF ®Tamsulosina
Material de uso exclusivo para el Personal de la Salud.
Mejora la
CALIDADde vida
Aumento de la calidad del sueño
Reducción eficaz de la nicturia
Tiempo de ACCIÓN PROLONGADO
USP II (Paddles): 50 rpm; 500ml, buffer fosfato pH 6.8; 37 °C; con sinkers120.0
100.0
80.0
60.0
40.0
20.0
0.0
Dis
olu
ció
n (
%)
Horas
formulación ocas
Formulación SYNTHON
0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
Concentración plasmática de tamsulosina administración posprandial
0 16 32 48 64 80
25
20
15
10
5
0
Me
dia
(ng
/mL)
Tiempo (hr)
OCAS 0.4mg
Tamablan PF 0.4mg
Mean vs Tiempo
0 20 40 60 80
Concentración plasmática de tamsulosina administración en ayuno
5
4
3
2
1
0M
ed
ia (
ng/m
L)
Tiempo (hr)
OCAS 0.4mg
Tamablan PF 0.4mg
Mean vs Tiempo
Gráfica de medias, AS/AO/ENE-16/0001. A=Prueba, B=Referencia