TIANFENICOL

ANFENICOLES

Constituyen un grupo de antimicrobianos que comparten

características químicas y antimicrobianas similares, aunque

se diferencian en el grado de toxicidad y susceptibilidad de

bacterias resistentes. A este grupo pertenecen el

cloranfenicol, el tianfenicol y el florfenicol.

El tianfenicol al igual que el cloranfenicol, es un antibiótico

producido por el Streptomyces venezuelae, un hongo que fue

aislado por primera vez en el año 1947 desde muestras de

suelo recolectadas en Venezuela.

El tianfenicol es un antibiótico bacteriostático del grupo

de los anfenicoles, que puede ser eventualmente

bactericida frente a bacterias causantes de meningitis.

Presenta una acción especialmente marcada sobre

bacterias Gram-negativas anaeróbicas y cocos y bacilos

Gram-positivos, aeróbicos y anaeróbicos. También es

activo frente a espiroquetas, rickettsias, clamidias y

micoplasmas.

El cloranfenicol es un antibiótico de amplio

espectro efectivo contra germenes gram-

positivos y gram-negativos. Es activo

contra los diferentes tipos de microorganismos

anaeróbicos y también es efectivo contra

clamidias y rickettsias pero no contra

micoplasma.

Es un antibiótico semisintético producto de las

modificaciones de la molécula del Cloranfenicol a la

que se le ha retirado un radical nitro y sustituido por

un radical metil sulfonil, con la que se pierde la

capacidad de producir anemia aplásica en los

animales tratados y conservando la característica

terapéutica del mismo.

FARMACODINAMIA:

Inhibe la síntesis proteica en la bacteria y en sistemas

celulares libres. Este actúa primariamente sobre la

subunidad ribosomal 50S y comparte este sitio de

acción con los macrólidos y la lincomicina. Inhibe la

actividad de la enzima peptidil transferasa, la cual

cataliza la ligadura del aminoácido a la cadena

polipeptidica en formación.

Absorción: Cuando se administra por vía oral en

monogástricos, es rápidamente absorbido desde el tracto

gastrointestinal; concentraciones plasmáticas significativas

son obtenidas dentro de 30 minutos y la

concentración máxima se alcanza alrededor de las 2hrs

Cuando se administra por vía parenteral, dentro de 15-30’

se logran concentraciones plasmáticas iguales o

superiores a 5 ug/ml, que es la concentración necesaria

para obtener los efectos bacteriostáticos.

Distribución: Es liposoluble y no ionizado que atraviesa

fácilmente las membranas y logra concentraciones efectivas en

la mayoría de los tejidos y líquidos corporales. Se une en un

grado variable (30-46%) a las proteínas del plasma. Una alta

proporción se encuentra al estado libre y se puede distribuir

hacia el líquido extracelular. El tianfenicol es bien distribuido en

los líquidos corporales y rápidamente alcanza concentraciones

terapéuticas en el líquido cerebroespinal y cerebro.

El fármaco está presente en la bilis y en la leche y atraviesa la

barrera placentaria. También penetra dentro del humor acuoso

cuando se administra por vía conjuntival.

.Excreción:. Cloranfenicol y sus metabolitos son

rápidamente excretados por la orina. En un período de 24

horas el 80-90% de una dosis administrada por vía oral es

excretada por la orina, 5-10% como forma biológicamente

activa mientras que el resto es inactivo y consiste en

productos de hidrolisis o de conjugación con ácido

glucurónico. El antibiótico no alterado es eliminado en

mayor porcentaje por filtración glomerular; y los

productos activos de degradación son eliminados por

secreción tubular

Indicaciones y dosis:

Aves: se le a utilizado con mucho éxito en el control de diversas

enfermedades respiratorias y en colibacilosis asociada o no a micoplasmas

con una dosis recomendada de 20mg/kg/dia durante un minimo de tres dias.

Cerdos: resulta potencialmente util contra pasteurelosisy contra

Actinobacillus peleuropneumoniae a razon de 100-200 ppm en el alimento.

Becerros: se ha usado para tratamiento de diarreas bacterianas; por su

biodistribucion puede ser util para tratamiento de neumonias aplicandolo via

parenteral en dosis de 20mg/kg/12-14 hrs.

EFECTOS ADVERSOS:

No existen informes de que el tiaanfenicol tenga algun

potencial toxico.

En aves y en el ser humano, en caso de usos de dosis

elevadasy durante un tiempo mayor al recomendado se ha

visto disminución reversible del numero de eritrocitos.

.

A la dosis recomendada en el agua de bebida por periodos

de una semana, o administrado durante tres semanas en el

alimento de aves, no afecta las variables productivas de

ganancia de peso, la conversion alimenticia ni el consumo

de alimento. Con dosis tres a cuatro veces mayores a las

recomendadas, puede causar transito rapido como efecto

colateral; aun asi este efectos; sólo se presenta

esporádicamente en algunas parvadas que ya estaban

afectada por el.

En becerrospuede inducir diarrea después de tres días de

tratamiento.

TIEMPO DE RETIRO:

su periodo de retiro para concentración cero puede

establecerse con seguridad en dos a tres dias; pero en vista

de la importancia epidemiologica del compuesto y de la

resistencia bacteriana cruzada con el clorafenicol, se

sugiere un periodo de maxima seguridad de cinco dias.

Incompatible con:

Pentobarbital, Sulfametoxipiridazina, Cefalosporinas,

Penicilinas y Aminoglicósidos.

El uso en animales gestantes requiere evaluación

previa del Veterinario.

Se recomienda no usar en Sementales, en animales

con disfunción sanguínea evidente y en animales con

depresión de la médula ósea.