Tipos de antibióticos RED
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TIPOS DE ANTIBIÓTICOSTIPOS DE ANTIBIÓTICOS
HERNANDO TOLEDO CÁCERESHERNANDO TOLEDO CÁCERESD.M.V. UNIVERSIDAD NACIONALD.M.V. UNIVERSIDAD NACIONAL
FARMACOLOGÍA VETERINARIAFARMACOLOGÍA VETERINARIA
UNIVERSIDAD COOPERATIVA DE COLOMBIAUNIVERSIDAD COOPERATIVA DE COLOMBIA
11
22
PenicilinasPenicilinas Penicillium notatum / Penicillium notatum /
chrysogenumchrysogenum Alexander Fleming 1928Alexander Fleming 1928 Florey 1941Florey 1941 Benzilpenicilina GBenzilpenicilina G Sales: sódica, potásica, Sales: sódica, potásica,
procaínica y benzatínica.procaínica y benzatínica. 1 UI (unidad internacional) 1 UI (unidad internacional)
= 0,6 Microgramos= 0,6 Microgramos Inestabilidad: metales-Inestabilidad: metales-
temperaturatemperatura Nivel de penicilinemiaNivel de penicilinemia
33
Propiedades de la PenicilinaPropiedades de la PenicilinaEvolución históricaEvolución histórica
NaturalesNaturales Supremamente solubleSupremamente soluble
CristalinasCristalinas Inactivas en medio ácidoInactivas en medio ácido Altísima eliminación Altísima eliminación Ác. 6 aminopenicilámicoÁc. 6 aminopenicilámico Espectro típico: Gram +Espectro típico: Gram + Han causado resistenciaHan causado resistencia
Sthapylococcus aureusSthapylococcus aureus HipersensibilizaciónHipersensibilización
44
Propiedades de la PenicilinaPropiedades de la PenicilinaEvolución históricaEvolución histórica
SemisintéticasSemisintéticas Resistencia a B-Resistencia a B-
lactamasaslactamasas IsoxazolIsoxazol Dicloxacilina-OxacilinaDicloxacilina-Oxacilina AmpicilinaAmpicilina FenoxietilpenicilinaFenoxietilpenicilina AmoxicilinaAmoxicilina Ácido clavulánicoÁcido clavulánico CarbenicilinaCarbenicilina
EspectroEspectro Reducido espectroReducido espectro
BactericidasBactericidas
PeniclinasPeniclinas Cefalosporinas (1° Cefalosporinas (1°
g)g) AminoglucósidosAminoglucósidos PolipeptídicosPolipeptídicos
Mediano espectroMediano espectro MacrólidosMacrólidos NitrofuranosNitrofuranos
Amplio espectroAmplio espectroBacteriostáticosBacteriostáticos
TetraciclinasTetraciclinas Cefalosporinas (3° g)Cefalosporinas (3° g) Ampicilina - Ampicilina -
AmoxicilinaAmoxicilina QuinolonasQuinolonas SulfonamidasSulfonamidas CloranfenicolCloranfenicol
66
Mecanismos de AcciónMecanismos de Acción Inhibir la síntesis de la pared celular. B-Lactámicos Inhibir la síntesis de la pared celular. B-Lactámicos
PENICILINAS – CEFALOSPORINASPENICILINAS – CEFALOSPORINAS
ProteínasLigadas a la
Penicilina
PLP
Transpeptidasas
PENICILINAPared Bacteriana
DébilNo soporta la presióndel medio ambiente
Estalla en el momentode su
división celular
77
Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana Penicilina GPenicilina G: Streptococcus, Sthapylococcus, : Streptococcus, Sthapylococcus,
Clostridium, Corynebacterium, Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Bacillus, Actinomyces, Neisseria, Erysipelotrix-Actinomyces, Neisseria, Erysipelotrix-Pasteurella-Hemophilus Pasteurella-Hemophilus
Cloxacilina – DicloxacilinaCloxacilina – Dicloxacilina: Gram+ : Gram+ b.lactamasas. Sthapylococcusb.lactamasas. Sthapylococcus
Amoxicilina – AmpicilinaAmoxicilina – Ampicilina: Gram- Hemophylus, : Gram- Hemophylus, Escherichia, Proteus, Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus, Salmonella, Shigella, Gram+Gram+
Carbenicilina: Pseudomona Carbenicilina: Pseudomona aeruginosaaeruginosa
88
Actividad AntibacterianaActividad AntibacterianaMastitisImpétigoActinomicosisInf. RespiratoriasNeunomíasPierna negraHeridas pielInf. UrinariasClostridiasisAbcesosMeningitisQueratoconjuntivitis
99
FarmacocinéticaFarmacocinética
AbsorciónParenteral
DistribuciónDesde muy alta a baja
Pasan Barrera HENo pasan Barrera Placentaria
No atraviesan peritoneo - pleura
BiotransformaciónNo
ExcreciónPura Retardante en
neonatos
1010
DosificaciónDosificaciónPenicilina G Na, procaínica y Benzatínica.
10.000 –20.000 UI/KGPenicilina G 1.000.000 IntrauterinaPenicilina G Na/K 200.000 UI x1/4 IntramamariaAmpicilina 5-10 mg/Kg IM, IV, SBCAmpicilina 20 mg/Kg OAmpicilina 1,5 grs IntrauterinoAmpicilina 1,0 gr. IntramamariaAmoxicilina 4-7 mg/Kg IM Oral 11 mg/KgOxacilina 10 mg/Kg IV,IM
1111
CefalosporinasCefalosporinas
Cephalosporium acremoniumCephalosporium acremoniumBrotzu 1945Brotzu 1945Química muy similar a penicilinaQuímica muy similar a penicilinaPueden ser alergénicosPueden ser alergénicosDesventaja: alto costoDesventaja: alto costoAmplio espectro: pseudomonaAmplio espectro: pseudomonaLas nuevas se ABS en TGILas nuevas se ABS en TGIReservas terapéuticasReservas terapéuticas
1212
Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana
Primera Generación - Cefadroxil, Primera Generación - Cefadroxil, Cefalexina, Cefapirina y Cefalotina Cefalexina, Cefapirina y Cefalotina : Corynebacterium, Streptococcus, : Corynebacterium, Streptococcus, Sthapylococcus, E. Coli, Sthapylococcus, E. Coli, Klebsiella, Hemophilus, Proteus, Klebsiella, Hemophilus, Proteus, Pasteurella Salmonella, Pasteurella Salmonella,
Segunda Generación – CefoxitinaSegunda Generación – Cefoxitina: : Igual Gram+ más eficaces Gram – Igual Gram+ más eficaces Gram –
Tercera Generación – Cefotaxima, Tercera Generación – Cefotaxima, Ceftiofuro Ceftiofuro : Más eficaces Gram-: Más eficaces Gram-
1313
UsosUsos
Inf. RespiratoriasInf. Respiratorias Inf. pielInf. piel Inf. Urinarias Inf. Urinarias Inf. Tejido óseoInf. Tejido óseo Inf. articularesInf. articulares
1414
AminoglucósidosAminoglucósidosMicromonosporea y StreptomycesMicromonosporea y Streptomyces1944 Estreptomicina1944 EstreptomicinaForman complejos con proteínas de Forman complejos con proteínas de
exudadosexudadosMejor al inicio de infeccionesMejor al inicio de infeccionesLa inducción de resistencia es rápidaLa inducción de resistencia es rápidaNecesita pH alcalinoNecesita pH alcalinoSinergia con la penicilinaSinergia con la penicilina
1515
Actividad Actividad AntibacterianaAntibacteriana
EstreptomicinaEstreptomicina: Gram- E. Coli, Leptospira, : Gram- E. Coli, Leptospira, Brucella, Hemophilus, Salmonella, Klebsiella, Brucella, Hemophilus, Salmonella, Klebsiella, MycobacteriumMycobacterium
Kanamicina:Kanamicina: + Campilobacter, Proteus. (Para + Campilobacter, Proteus. (Para equinos y caninos)equinos y caninos)
Amikacina:Amikacina: El más activo contra anaerobios. El más activo contra anaerobios. Pseudomonas y E. Coli, Enterobacter, Nocardia, Pseudomonas y E. Coli, Enterobacter, Nocardia, SthaphylococcusSthaphylococcus
Gentamicina:Gentamicina: E. Coli, Sthap. Aureus, Proteus E. Coli, Sthap. Aureus, Proteus Neomicina: Neomicina: E. Coli – Gram – (Inf.Local)E. Coli – Gram – (Inf.Local)
1616
Actividad Actividad AntibacterianaAntibacterianaLeptospirosos bovina
Leptospirosis porcinaLeptospirosis caninaFiebre de embarqueOnfalitisPododermatitisBrucellosisInf. RespiratoriasPleuritis purulentaRinitis atróficaPielonefritisSinusitisArtritis sépticaInf. PeritonealesDiarreas enterobact.Inf. Tópicas: ojo, oido
1717
FarmacocinéticaFarmacocinética
ABS Parenteral I.M. – IV ABS Parenteral I.M. – IV Ninguno tiene ABS GI Ninguno tiene ABS GI
Poca liposolubilidadPoca liposolubilidad DIS baja No penetran DIS baja No penetran
LCR, sinovial, leche, tej. LCR, sinovial, leche, tej. respiratorio limitadorespiratorio limitado
BIO no hay. BIO no hay. EXC Renal.EXC Renal.
Estreptomicina 10 mg/KgKanamicina 6 mg/KgAmikacina 7 mg/KgGentamicina 4mg/KgIV - IM
PolipeptídicosPolipeptídicos
Extraidos de bacillus 1945Extraidos de bacillus 1945 Compuestos hidrosolubles Compuestos hidrosolubles
establesestables Deben estar pH ácidoDeben estar pH ácido Bacitracina y PolimixinaBacitracina y Polimixina Parenteral son muy tóxicosParenteral son muy tóxicos Uso estricto local Uso estricto local (Exc. Polimixina B)(Exc. Polimixina B)
Son bactericidasSon bactericidas Son ionóforosSon ionóforos
1818
Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana
BacitracinaBacitracina: Gram+ incluyendo : Gram+ incluyendo todos los penicilinorresistentes. todos los penicilinorresistentes. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pyogenes, Clostridium, Sthapylococcus, Clostridium, Sthapylococcus, Corynebacterium. Promotor de Corynebacterium. Promotor de crecimiento. Profilácticocrecimiento. Profiláctico
Polimixina:Polimixina: E. Coli, E. Coli, Hemophilus, Salmonella y Hemophilus, Salmonella y Pseudomona aeruginosaPseudomona aeruginosa
1919
Enteritis porcinaDisentería porcinaEnteritis necróticaMastitis por coliformesLimpieza de heridas
FarmacocinéticaFarmacocinética
ABS casi nula vía oral. ABS casi nula vía oral. Parenteral no debe usarse. Parenteral no debe usarse. Sulfato de polimixina B se Sulfato de polimixina B se ha usado IM – IV.ha usado IM – IV.
Parenteral I.M. – IV Parenteral I.M. – IV Ninguno tiene ABS GI Ninguno tiene ABS GI
DIS casi nulaDIS casi nula BIO no hay. BIO no hay. EXC Fecal (97%) – Renal EXC Fecal (97%) – Renal
muy lentamentemuy lentamente2020
SinergiasBacitracina + PolimixinaBacitracina + neomicinaPolimixina + neomicinaPolomixina + Clorhexidina
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TetraciclinasTienen un anillo de
naftasenoStreptomycesAltísima liposolubilidadIncompatibilidadesClortetraciclina no puede iny.OxitetraciclinaDemeclociclinaDoxiciclinaMinociclina
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Actividad Antibacteriana Amplio espectro: Gram+
Streptococcus, Gonococcus, Clostridium, y en menor grado Gram-
Ricketsias Amebas Micoplasmas Clamidias – psitacosis Virus linfogranuloma
venéreo. Nocardia y Sthaphyl.
Aureus (Minociclina y Doxiciclina)
Inf. Respiratorias porcinosAnaplasmaOrnitosisMastitis coliformeInf, genitales
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Farmacocinética ABS vía oral y parenteral bien
Parenteral son irritantes (Las más aptas son la Roli y Oxi) Mejor IM – IV. Forma quelatos Están en ciclo enterohepático. Mejor IV que en lavado uterino. Avicultura en polvo soluble
DIS muy buena. Bazo, hígado y pulmón. Fetos. Cerebro, saliva y semen. Líquidos seminal, prostático, ascítico y sinovial. Epífisis, cascarón del huevo y dientes.
BIO mínima. Hepática. EXC Biliar-heces (80%)-Renal (20%)
OXI grandes 8-10mg/kg IM-IV 500 mg- 1 g Intrauterino
Cada 24 horasOXI pequeños 25 mg/Kg Oral
Cada 8 horas 10 mg/KG IM-IV
Cada 12 horasROLI grandes 5-10 mg/Kg IM – IV
Cada 24 horas 250-500 mg Intrauterina
24
Macrólidos Streptomyces Anillo lactónico + azúcares Mediano espectro Mayor actividad: Gram + Contra MO resistentes a
penicilinas Pk 6.6-8.8 Admón oral no altera la flora
microbiana
25
Actividad Antibacteriana
Eritromicina y Lincomicina : Sthapylococcus, Streptococcus, pneumococcus, Neisseria, Hemophilus, Listeria, nocardia, Corynebacterium, pasteurella, Rickettsia, erisipelotrix, bacillus,clostridium, treponema.
Mycoplasma Tilosina: Gram+, mycoplasma gallisépticum y
algunos Gram- Oleandomicina, Josamicina
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Actividad Antibacteriana
Mastitis MetritisInfecc. RespiratoriasNeumonía aviar MicoplasmosisECR Stress aviarSinusitis infeccEnteritis por vibrios Rinitis atróficaDisentería porcinaOtitis externas LeptospirosisAdenomatosis intestinal porcinaInfecc. HepáticasInfecc. Renales Enteritis necrótica aviarOsteomielitis
27
Farmacocinética
ABS- TGI - Capa entérica. Se retrasa por Alimentos. IM –(aves) SBC -agua
DIS excelente. Súbita caída 4 hora Barrera HE, LCR, vejiga, semen, liq.prostático, Peritoneo, pleura y placenta. Tilosina: Contraind. Equinos Aves postura. Genera muchos residuos
BIO Hepática. EXC Biliar-heces (>eritromicina) -
Renal (>tilosina)
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Sulfonamidas
Primeros agentes quimioterápicosSulfas aprox. 25. De las + eficacezAcción Intestinal – SistémicapH 10.5 – 12.5Amplio espectro. (+ Tripetroprim)
pero es menos activos que los antibióticos.
AnticoccidialInfecciones bacterianas agudas.Inhibidas por pus.
29
Actividad Antibacteriana
Sulfametacina, sulfadiacina, sulfisoxazol, sulfadimetoxina, sulfametoxazol: Actinobacillus, bacillus, Corynebaterium, klebsiella, Erlichia canis, E. Coli, vibrio, Hemophilus, Moraxella, pasteurella, Samonella, Sthap – Strept, brucella
Sulfanilamida: Sthap – Strept. Sulfacetamida: Mycoplasma, Sthap – Strept.,
Pseudomona, Chlamidya. Sulfaclorpiradacina: Coccidias Sulfatiazol, sulfaguanidina, sulfaquinoxalina:
Gram –
30
Actividad AntibacterianaInfecc. RenalesInfecc. Respiratorias Infecc. PodalesSalmonelosis porcinaMastitisActinobacilosisActinomicosisErlichiosis caninaColibacilosisPoliartritis infecciosaQueratitis infecciosaGurmaMeningitisInfecc. OcularesInfecc. IntestinalesCoccidiosisEnteritis por vibrios Infecc. Peces
31
Farmacocinética ABS- gran mayoría TGI agua -
IM – IV- IP - Depende de la especie animal
DIS excelente a mala. Unidas a la albúmina. Pasan al Feto. Tejidos de < DIS: SNC, hueso y tej. adiposo
BIO: hepática EXC Renal. Heces – Huevo
CombinacionesTrimetroprimOrmetoprim+SulfadiacinaSulfametoxazolSulfaclorpiridacina
NitrofuranosNitrofuranos
Scott 1943Scott 1943 Origen semisintético: humo Origen semisintético: humo
maderamadera Potencial OncogenicidadPotencial Oncogenicidad Problema salud pública: Problema salud pública:
residuosresiduos Retirados del mercadoRetirados del mercado Síndrome ascíticoSíndrome ascítico Efectos antagonistas con las Efectos antagonistas con las
QuinolonasQuinolonas 3232
Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana
Furazolidona, Furaltadona: Furazolidona, Furaltadona: Gram – E. Coli, Gram – E. Coli, Samonella, vibrio, Shiguella, enterococcus, Samonella, vibrio, Shiguella, enterococcus, citrobacter, hemophilus, Streptococcus, bacillus. citrobacter, hemophilus, Streptococcus, bacillus.
Furazolidona: Furazolidona: Histomona melleagridisHistomona melleagridis Furaltadona:Furaltadona: Mycoplasma (synoviae y Mycoplasma (synoviae y
gallisepticum)gallisepticum) NitrofurazonaNitrofurazona: Gram +: Gram + NitrofurantoínaNitrofurantoína: Gram +: Gram +
3333
Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana
3434
ECRMetritisMastitisInfecc. ÓticasInfecc. OftálmicasHistomoniasis del pavoInfecc. RenalesInfecc. IntestinalesCoccidiosisSalmonelosis porcinaSalmonelosis aviarColibacilosisGiardiasis CaninaGiardiasis felinaColitis infecc. CaninaInfecc. CutáneasCicatrizante (equino)
FarmacocinéticaFarmacocinética ABS- incompleta en TGI. ABS- incompleta en TGI.
Unión a proteínas plasmáticas Unión a proteínas plasmáticas (30%)(30%)
DIS media. Pasa Barrera HE - DIS media. Pasa Barrera HE - SNC (Tóxico). Moco SNC (Tóxico). Moco traqueobronquial. Baja traqueobronquial. Baja concentración plasmática Alta concentración plasmática Alta concentración líq. extracelularconcentración líq. extracelular
BIO: hepática y biliarBIO: hepática y biliar EXC Rápida: Heces y Renal. EXC Rápida: Heces y Renal.
3535
Nitrofurazona:Furacin soluciónFuracin antimastitisFureal bolosFuracin ungüento-óvulos
Solución oft.Furazolidona: NF-180 premezcla
3636
QuinolonasQuinolonasDe mayor desarrolloDe mayor desarrolloLeshner 1960: Ac.NalidíxicoLeshner 1960: Ac.NalidíxicoTres generacionesTres generacionesPrimera Gen. Gram –Primera Gen. Gram –Tercera Gen. Amplio espectroTercera Gen. Amplio espectroMastitisMastitisNo altera mec. De defensaNo altera mec. De defensaCoriza aviarCoriza aviarGenera resistenciasGenera resistencias
3737
Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana Primera gen.AcND: Primera gen.AcND: Gram-Gram- Segunda gen. Flumequina, ciprofloxacina, Segunda gen. Flumequina, ciprofloxacina,
norfloxacina:norfloxacina: Gram- Salmonella, E. Coli, chlamyidia, Gram- Salmonella, E. Coli, chlamyidia, mycobacterium, y algunos Gram+mycobacterium, y algunos Gram+
Tercera gen. Enrofloxacina, danofloxacina:Tercera gen. Enrofloxacina, danofloxacina: Gram + Gram + Gram – Pseudomonas, Mycoplasma, Salmonella, Gram – Pseudomonas, Mycoplasma, Salmonella, Campylobacter, E. Coli, hemophilus, coxiella, Campylobacter, E. Coli, hemophilus, coxiella, Bordetella, brucella, Mycobacterium, nocardia, Bordetella, brucella, Mycobacterium, nocardia, streptococcus, Plasmodium streptococcus, Plasmodium falciparumfalciparum
3838
Actividad AntibacterianaActividad AntibacterianaInf. UrinariasInf. RespiratoriasNeumonías x micoplasmaInf. GastrointestinalMicoplasmosis (Aves-cerdo)ColibacilosisECRSalmonelosisDermatitis infeccOtitisMastitisMicobacteriosis cutanea felina
3939
FarmacocinéticaFarmacocinética
ABS TGI: Rápido – lento. ABS TGI: Rápido – lento. SBC - IM SBC - IM
DIS excelente. Unión DIS excelente. Unión prot.plasm. (90%). Piel, prot.plasm. (90%). Piel, pulmón, tej muscular, riñón, pulmón, tej muscular, riñón, Gland. Mamaria, buena Gland. Mamaria, buena concentración Plasmática.concentración Plasmática.
BIO Hepática. BIO Hepática. EXC Renal - BiliarEXC Renal - Biliar