Vida Media: 36-70 horas

MILTEFOSINASu potencia varia con diferentes especies de

leihmania

L. donovani es la mas sensible

Menos sensible es L. major

Es el primer fármaco distribuido que se administra por vía oral

Se absorbe satisfactoriamente y se distribuye en todo el cuerpo

DOSIS

100mg/kg de peso en px mayor de 25 kg/28 días

2,5mg/kg de peso/día.

No se puede aplicar vía IV porque posee actividad hemolítica

MECANISMO DE ACCION

No se conoce con claridad

La biosíntesis de la fosfatidilcolina: en la cual la miltefosina inhibe la CTP: fosfocolina-

citidiltransferasa

La biosíntesis de la esfingomielina: situación el cual los mayores niveles de caramida

celular pudieran desencadenar la apoptosis

Contraindicado

En embarazadas

Estudios: en ratas macho se observo un posible efecto en la

fertilidad; en humanos se investiga para valorar dicho riesgo

EFECTOS ADVERSOS

Vómitos y diarrea ( 65%)

Incremento en los niveles de transaminasas hepáticas y creatina

sérica

EFECT. ADVERSOS

Neurotóxica

Hipotensión

Taquicardia Cefalea

Erupciones en la piel

Tromboflebitis Anemia

neutropenia

Pancreatitis Hiperglucemia

Es una diamina aromática

Tratamiento de leishmaniosis visceral

resistente a antimoniales

DOSIS

L. VISCERAL

(L. Donovani)

Vía I.M: 2-4 mg/kg de peso de 12-15 aplicaciones, todos los días o días

alternos

L. CUTANEA (L.tropica)

3mg/kg de peso en 4 dosis c/48 hrs

Mecanismo de Acción:

Se acumula en el interior de la mitocondria y

desintegra el cinetoplasto produciendo el colapso

del potencial de membrana mitocondrial

Absorción :Buena x via parenteral

Concentraciones max en 1 hora

La semivida es lentísima,dura semanas a

meses

Se liga en 70% a proteínas plasmáticas.

No cruza la barrera hematoencefalica

Concentraciones max.en hígado, riñones,

suprarrenales y el bazo