ANESTSICOS LOCALESNatalia Martn HernndezMarzo 2006
Anestsicos Locales
ESTRUCTURA QUMICAESTERAMIDAEj.: procana, cloroprocana, dibucana, tetracanaEj.: lidocana, prilocana, mepivacana, bupivacana, etidocana, ropivacana
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ESTRUCTURA QUMICA Nucleo Aromtico o Polo Lipfilocido benzioco o paraaminobenzoico, responsable de la liposolubilidad, fijacin y difusin del producto.
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ESTRUCTURA QUMICA Cadena intermedia de 6 a 9: Alargamiento: liposolubilidad, potencia y toxicidad Acortamiento: mejora hidrosolubilidad
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ESTRUCTURA QUMICA Polo Hidrfilo o Amina:Relacionado con la hidrosolubilidad, difusin sanguinea e ionizacin de la molcula.
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ESTRUCTURA QUMICA
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Afectan a la potencia:tamao, tipos y mielinizacin de la fibrapHfrecuencia de estimulacin del nervio K+ y Ca2+PROPIEDADES FISICOQUMICAS Potencia: depende de la liposolubilidad
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BH+ B + H+
pKa = pH - log(B)/log(BH+)PROPIEDADES FISICOQUMICAS Inicio Accin:
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Unin a protenas plasmticas Duracin de la accin:PROPIEDADES FISICOQUMICAS Bloqueo diferencial sensitivo - motor
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MECANISMO DE ACCIN La forma no ionizada del AL (B) atraviesa la membrana axonalCambio de forma (BH+ B + H+), por accin del pH ms bajoUnion a un Receptor de los canales Na+Se bloque as, de forma selectiva, la generacin y propagacin del potencial de accin.
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MECANISMO DE ACCINVia normalCon AL
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MECANISMO DE ACCIN
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Vasodilatacin y elevacin de la temperatura por bloqueo de las fibras BDisminucin de la sensibilidad al dolor ya que la temperatura al bloquearse las fibras A delta y CDisminucin de la propiocepcin por bloqueo de las fibras A gammaDisminucin de la sensacin de tacto y presin debido al bloqueo de las A betaDisminucin de la funcin motora por bloqueo de las fibras A alfa MECANISMO DE ACCIN La secuencia del bloqueo es:
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Dosis total administrada
Lugar de administracinintravenoso > interplenral > intercostal > caudal > epidural >plexo braquial > citico > subcutneo
Presencia de vasoconstrictores
FARMACOCINTICA Absorcin:
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Velocidad de inyeccin
Propiedades farmacolgicas del ALVasodilatacin intrnsecaUnin tisular
FARMACOCINTICA Absorcin:
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Perfusin tisularfase rpida ()fase lenta ()
Coeficiente de particin tejido / sangre
Masa de tejido
FARMACOCINTICA Distribucin:
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steres: colinesterasa plasmtica (cocana, benzocana, procana, tetracana, clorprocana)
Amidas: heptico(lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana, ropivacana, etidocana,dubicana)
FARMACOCINTICA Metabolismo:
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VasoconstrictoresAlcalinizacin de los AL, bicarbonato1 meq de NaHCO3 c/10 ml de lido o mepi0.1 meq de NaHCO3 c/10 ml de bupiCarbonatacinPotasioDextranosHialuronidasas
FARMACOCINTICA Potenciadores de la accin:
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Sobredosificacin
Administracin intravascular accidental
Absorcin sistmica masivaTOXICIDAD
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TOXICIDAD SNS
Estadio Signos y sntomas 1. Prdromos Acorchamiento lingual y perioral ConfusinTinnitus - AcfenosDesorientacinFasciculaciones - espasmos musculares 2. Fase de excitacin Convulsiones tnico - clnicas 3. Fase de depresin Inconsciencia Depresin general del SNC Depresin y paro respiratorio
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TOXICIDAD SNS Aumenta con: la potencia del AL pCO2 pH rpida velocidad de administracin
Aditiva en combinacin de AL
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Contractilidad cardaca Velocidad de conduccin
TOXICIDAD CARDIOVASCULAR Toxicidad Cardiaca Toxicidad VascularVasocontriccin a bajas dosisVasodilatacin a altas dosis
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TOXICIDAD CARDIOVASCULAR
Estadio Signos y sntomas 1. Prdromos Hipertensin y taquicardia durante la fase de excitacin del SNC 2. Fase intermedia Depresin miocardio Disminucin del gasto cardacoHipotensin media - moderada 3. Fase final Vasodilatacin perifricaHipotensin profundaBradicardia sinusalAlteraciones de la conduccinArritmias ventricularesColapso circulatorio y shock
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TOXICIDAD CARDIOVASCULARAumenta con: Hipoxia Acidosis Embarazo Hiperpotasemia Adicin de adrenalina
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TRATAMIENTO Oxgeno y preservacin de la via area TT de las convulsiones Succinilcolina Benzodiacepinas, barbitricos TT de las arritmias Soporte cardiovascular
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OTROS Toxicidad Respiratoria Hipotona Uterina Musculatura lisa digestiva Reacciones alrgicas Metahemoglobinemia Dolor a la inyeccin
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CARACTERSTICAS
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PROCA
TETRA
LIDO
MEPI
PRILO
BUPI
ROPI
Liposolubilidad
1
80
3,6
2
2
30
pKa
8,9
8,5
7,9
7,6
7,9
8,1
8,1
Unin a proteinas%
5,8
75,6
64,3
77,5
55
95,6
94
Potencia relativa
1
8
2
2
2
8
8
Concentracin equivalente
2
0,25
1
1
1
0,25
0,25
Latencia (min)
10-20
20-30
5-10
10-15
10-15
20-30
6-7
Duracin (min)
30-90
180-360
60-120
90-180
60-120
180-360
160-290
Toxicidad
+
++++
++
++
+/++
++++
++
DOSIS MXIMAS RECOMENDADAS
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sin adrenalina
(mg/kg)
con adrenalina
(mg/kg)
dosis convulsivante
(mg/kg)
Procana
7
14
19,2
Tetracana
1,5
2
2,5
Prilocana
5,7
8,5
18,1
Lidocana
3-4
6-7
14,2
Mepivacana
4,5
7
18,8
Bupivacana
2
2-2,5
4,4
Ropivacana
2
2,3
4,9
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