HIPERTENSIÓN ARTERIAL
FÁRMACOS UTILIZADOS
EN SU TRATAMIENTO
PRESIÓN ARTERIAL
TA = VM x RP
VS x FCVOLUMEN PLASMÁTICO
SRASNA
SNAVOLUMEN PLASMÁTICO
ACTUAN SOBRE SNABeta bloqueantes
Antagonistas alfa-1 Alfa metildopa
ACTUAN SOBRE SISTEMA RENINA ANGIOTENSINAInhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
Antagonistas de la aldosterona Inhibidores directos de la renina: Aliskiren
Beta bloqueantes: Disminuyen liberación de renina
DISMINUYEN EN FORMA DIRECTA LA RESISTENCIA PERIFÉRICA
Bloqueantes cálcicos Vasodilatadores arteriales
DISMINUYEN EL VOLUMEN PLASMÁTICODiuréticos
ANGIOTENSINA IIACTUA SOBRE LOS SIGUIENTES ÓRGANOS
Favorece el crecimiento, contracción, fibrosis y el engrosamiento.
Inhibe la expresión de la óxido nítrico sintetasa y la acción vasodilatadora del ON.
Estimula angiogénesis
Estimula el mecanismo de la sed
Estimula la liberación de vasopresina
Favorece la descarga simpática a nivel central
Sistema nervioso central
Estimula el mecanismo de la sedEstimula la liberación de vasopresina
Sistema nervioso simpático
Favorece la descarga simpática a nivel centralEstimula la liberación de epinefrina en la médula suprarrenal
Acciones tróficas Estimula la proliferación de células de ML vascular.Mayor producción de matriz extracelular.Activa kinasas activadas por mitógenos (MASKs)Favorece la expresión de factores de crecimiento.
Efectos proinflamatorios
Activa monocitos macrófagos. Induce expresión de COX, factores quimiotácticos, moléculas de adhesión. Estimula la oxidación de las LDL.
Efectos protrombóticos
Estimula la expresión del factor tisular y del inhibidor 1 del factor tisular del plasminógeno. Favorece la agregación plaquetaria.
ANGIOTENSINA IIReceptor AT I
Organo Efecto
IECACARACTERÍSTICAS
FARMACOCINÉTICAS
Captopril (Primer IECA, actualmente no se utiliza)
EnalaprilProdroga, Droga activa enalaprilato
Lisinopril
RamiprilProdroga. Droga activa ramiprilato
Perindopril
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
Disminuyen pre y poscarga, actividad simpática, los niveles de aldosterona y la actividad
adrenérgica
Favorecen el aumento de niveles de bradikinina
Inhiben la remodelación cardíaca
(regresión de la hipertrofia cardíaca
Util en pacientes con insuficiencia cardíaca y/o infarto)
En diabéticos retrasan la aparición de nefropatía
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
EFECTOS ADVERSOSTOS
HIPOTENSIÓN ARTERIAL
DETERIORO DE LA FUNCIÓN RENAL
HIPERKALEMIA
ANGIOTENSINA IIANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR ATI
FármacoCI50(Nm)
Tipo de antagonismo
Losartán 8,4 Competitivo
Eprosartán 9,43 Competitivo
Telmisartán 0,33 Competitivo
Olmesartán - No competitivo
Valsartán 9,26
Ibersartán 8,5
Candesartán 0,1 No Competitivo
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
FORMALMENTE CONTRAINDICADOS EN EL EMBARAZO
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR PARA ANGIOTENSINA
INHIBIDORES DIRECTOS DE LA RENINA
Droga Select ASI Liposol Alfa Bloq.
Acebutolol Sí + ++ -
Atenolol Sí - - -
Carvedilol No - ++ +
Labetalol No + +++ +
Metoprolol Sí - +++ -
Pindolol No +++ ++ -
Propanolol No - +++ -
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOSClasificación
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOSClasificación
CARDIOSELECTIVOS NO CARDIOSELECTIVOS
Atenolol.Metoprolol. Bisoprolol. Esmolol. Practolol.
NadololPindololPropranololSotalolTimololBucindololCarvedilolLabetalol
ACTIVIDAD ANTAGONISTA alfa 1 ADICIONAL
Carvedilol. Labetalol Bucindolol.
BETA BLOQUEANTESMECANISMO DE ACCION
Disminución del volumen sistólico
Disminución de la liberación de renina
Disminución de la secreción de angiotensina II
Estimulación de prostaglandinas vasodilatadoras (disminución de resistencia periférica)
Disminución de la respuesta de catecolaminas al ejercicio
BETA BLOQUEANTESEFECTOS ADVERSOS
BRADICARDIABRONCOESPASMO
HIPOTENSIÓN ARTERIALSINDROME DE REYNAUD
INSOMNIO (Los más liposolubles)IMPOTENCIA SEXUAL
PRECAUCIONES: Diabéticos, Insuficiencia cardiaca descompensada, evitar suspensión brusca, asmáticos.
ANTAGONISTAS CÁLCICOS
NIFEDIPINAPrincipalmente efecto periférico
DILTIAZEMEfecto en ambos niveles
VERAPAMILOPrincipalmente efecto central
BETA BLOQUEANTESMECANISMO DE ACCION
Disminución del volumen sistólico
Disminución de la liberación de renina
Disminución de la secreción de angiotensina II
Estimulación de prostaglandinas vasodilatadoras (disminución de resistencia periférica)
Disminución de la respuesta de catecolaminas al ejercicio
BETA BLOQUEANTESEFECTOS ADVERSOS
BRADICARDIABRONCOESPASMO
HIPOTENSIÓN ARTERIALSINDROME DE REYNAUD
INSOMNIOIMPOTENCIA SEXUAL
PRECAUCIONES: Diabéticos, Insuficiencia cardiaca descompensada, evitar suspensión brusca, asmáticos.
BETA BLOQUEANTES
• Disminuyen consumo de oxígeno
• Disminuye la mortalidad en pacientes con infarto agudo de miocardio
ANTAGONISTAS CÁLCICOS
NIFEDIPINAPrincipalmente efecto periférico
DILTIAZEMEfecto en ambos niveles
VERAPAMILOPrincipalmente efecto central
ANTAGONISTAS CÁLCICOS
NIFEDIPINA
AMLODIPINA
Principalmente efecto periférico
DILTIAZEM
Efecto en ambos niveles
DROGAS ANTIANGINOSASBLOQUEANTES CALCICOS
•Mecanismo de acción
•Se unen a la subunidad alfa de los canales de calcio tipo L en la célula muscular lisa y en miocardio inhibiendo el ingreso de calcio a la célula y por lo tanto la contracción muscular vasodilatación
•Dihidropiridinas poseen selectividad vascular
NIFEDIPINA
Eficaz antihipertensivo.
PRECAUCIÓN
Hipotensión marcada
Taquicardia refleja
A pesar de su efecto antiisquémico.
La evidencia demuestra que aumenta la mortalidad en enfermedad coronaria.
(Podría asociarse con beta bloqueantes)
NIFEDIPINA¿como evitar la taquicardia refleja?
FORMAS DE LIBERACIÓN PROLONGADA
CAPSULAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA
(SISTEMA OROS)
COMPRIMIDOS DE LIBERACIÓN LENTA
Presentación y vía de administración
Comienzo de
acción (minut
os)
Duración de acción (horas)
Tiempo hasta concentración pico
Concentración pico (ng/ml)
Vía oral. Liberación inmediata Cápsulas (10 mg)
20 - 30 4 - 8 20 - 45 minutos 40 - 134
Vía sublingual Cápsulas (10 mg)
NO DEBE UTILIZARSE
1 - 5 4 – 5
NO DEBEN
60 minutos
UTILIZARSE
93
POR VÍA SUBLINGUAL
Liberación prolongada Tabletas (30 mg)
30 12 6 horas 40 - 50
Liberación controlada Sistema OROS (30 mg)
30 24 - -
OTRAS DIHIDROPIRIDINAS
AMLODIPINA
Mayor duración de acciónVida media 50 horas
Pico plasmático más tardío
DILTIAZEM
Alta eficacia como antihipertensivo Es útil en pacientes con infarto pero la eficacia a largo plazo es menor que con
beta bloqueantesEficacia en enfermedad coronaria (angina
estable, IAM no Q.(no superior a los beta bloqueantes)
Efectos adversos.Contraindicaciones.
DIURETICOS
TIAZIDASPUEDEN UTILIZARSE ASOCIADOS A AHORRADORES DE POTASIO(AMILORIDE Y TRIAMTIRENO)
DIURETICOS DE ASA
AGUDO: AUMENTA LA EXCRECION DE SODIO
DISMINUYE EL VOLUMEN PLASMATICO
DISMINUYE EL GASTO CARDIACO
CRONICO: DISMINUYE LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA
DIURETICOS
EFECTOS ADVERSOS
DIURETICOS
HIPOKALEMIA
HIPERGLUCEMIA
HIPERURICEMIA
AUMENTA NIVELES DE COLESTEROL Y TG
HIPOMAGNESEMIA, HIPOCALCEMIA
CUIDADO EN INSUFICIENCIA RENAL Y HEPATICA
VASODILATADORES ARTERIALES
NPS HidralazinaMec Acción + ON ¿ ↓ Ca++ ?
Administración IV Oral, IV
Metabolismo Eritrocitos Acetilación Hepática
Vida media Minutos 2,5 - 7 hs
Ef. adversos Int tiocianatos Sme simil LES
HIDRALAZINA
Absorción: Buena en tubo digestivo. Inicio de acción en 20-30 minutos.Distribución: Baja biodisponibilidad sistémica (rápida acetilación)Metabolismo: N-acetilación hepática e intestinal. Fenotipos de acetilación rápidos y lentos. Vida media 1 hora.Excreción: Es un 80% renal y el resto por heces.
EFECTOS ADVERSOS
CefaleaNauseasHipotensiónTaquicardiaAngorSíndrome símil lupus (fiebre, rash, artralgias,)Anemia hemolítica.
SIMPATICOLITICOS
AGONISTAS ALFA 2 CENTRALESALFA METILDOPA, Clonidina, Guanabenz
ANTAGONISTAS ALFA 1 PERIFERICOSPRAZOSÍN, TERAZOSINA, DOXAZOSINA,
ANTAGONISTAS BETA
ALFA METILDOPAEFECTOS ADVERSOS
FENÓMENOS AUTOINMUNES
Test Coombs directo positivoSindrome lupus like
ADEMÁS
Hepatitis(en general no fatal)
Anemia hemolíticaLeucopeniaGranulocitopeniaTrombocitopenia.Fiebre y eosinofilia
CLASIFICACIÓN(EN ADULTOS MAYORES DE 18 AÑOS)
TAS TADNormal <120 y <80Prehipertensión 120-139 o 80-89Estadío 1 HTA 140-159 o 90-99Estadío 2 HTA >= 160 o >= 100
CASO CLÍNICO 3
Paciente de 25 años cursando su semana 23 de embarazo, presenta cifras de
hipertensión arterial.
CASO CLÍNICO 4
Paciente de 55 años con TA 230/120, asintomático
CLASIFICACIÓN• Drogas que deprimen la función simpática
Inhibidores de acción central: Alfa metildopaClonidina, etc
Antagonistas alfa periféricos PrazosínAntagonistas beta adrenérgicos
PropranololAtenolol
Bloqueantes alfa y betaCarvedilolLabetalol
• Diuréticos (Furosemida, Hidroclorotiazida, Espironolactona, etc)• Vasodilatadores directos
HidralazinaNitroprusiato de sodio
• Inhibidores de la enzima convertidora Enalapril, lisinopril, etc• Inhibidores directos de la renina Aliskiren• Antagonistas del receptor para angiotensina Losartan, candesartán• Bloqueantes de los canales de calcio
Diltiazem, VerapamiloDihidropiridinas
Nifedipina
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA ENFERMEDAD CORONARIA
NITRITOSBETA BLOQUEANTESBLOQUEANTES CALCICOS
DROGAS ANTIANGINOSAS
NITRITOS
NITRITOS
NITROGLICERINA
DINITRATO DE ISOSORBIDE
MONONITRATO DE ISOSORBIDE
NITRITOS
¿POR QUÉ SON ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA CARDIOPATÍA
ISQUÉMICA?
USOS TERAPÉUTICOS
EVIDENCIA CLÍNICA
DROGAS ANTIANGINOSAS
CONSIDERACIONES GENERALES
•Son drogas utilizadas para la prevención y el tratamiento de la isquemia miocárdica, la cual se produce cuando el aporte de oxígeno es insuficiente para satisfacer las necesidades del miocardio.
•La principal causa de isquemia miocárdica es la obstrucción coronaria aterosclerótica.
DROGAS ANTIANGINOSASCONSIDERACIONES GENERALES:
CIRCULACIÓN CORONARIA
•Regulación del aporte de oxígeno
•Regulación de la demanda de oxígeno
DROGAS ANTIANGINOSAS
CONSIDERACIONES GENERALES:
CIRCULACIÓN CORONARIA
•Regulación de la demanda de oxígeno:
-frecuencia cardíaca
-tensión parietal: presión sistólica x radio / e
contractilidad
DROGAS ANTIANGINOSASCONSIDERACIONES GENERALES
•Las drogas antianginosas deben o aumentar el flujo coronario de oxígeno o disminuir el consumo (la demanda)
NITRITOS
EFECTOS ADVERSOS
TOLERANCIA
(como evitarla)
NITRITOS
ON
GMPC
VASODILATACIÓN
SH
TOLERANCIA
NITRITOS
¿Y LA DEPENDENCIA?
EVITAR SUSPENSIÓN BRUSCADEBIDO AL RIESGO DE VASOESPASMO CORONARIO Y DIGITAL
NITRITOS
ON
GMPC
VASODILATACIÓN
SH
TOLERANCIA
NITRITOS
NTG DNIS MNIS
Administración VO,IV,TD oral, SL oral
Inicio acción 20-40´ 20´/ 3-5´ 30-60´
Duración según vía 60´ 7 hs
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