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TABLETAS O
COMPRIMIDOS
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INTRODUCCIN
La va oral constituye la va deadministracin de frmacos ms utilizada.
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DEFINICIN DE TABLETA
Preparado farmacutico obtenido por compresin omoldeado de forma y tamao variable.
Puede estar recubierto con mezclas de diversas
sustancias tales como: azcares, polmeros, ceras,plastificantes, entre otros. Tambin conocida comocomprimido.
Va de administracin: oral, bucal, sublingual, vaginal.
Consideraciones de uso: de liberacin prolongada, deliberacin retardada, masticables, efervescentes,dispersables, para solucin, para suspensin.
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VENTAJAS
Tiene la mejores caractersticas de dosificacin y unamenor variabilidad de contenido.
Menor costo
Livianas y compactas
Fciles de envasar y transportar
Pueden identificarse fcilmente, incluyendo monogramas
en los cuos. Presentan mejores propiedades de estabilidad qumica,mecnica y microbiolgica
Son formas farmacuticas que se adaptan fcilmente a la
produccin en gran escala
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DESVENTAJAS Resistencia de algunos principios activos a la
compresin
Principios activos con pobre humectabilidad, bajaspropiedades de disolucin o gran dosificacin, puedendificultar o imposibilitar la formulacin y manufactura deTabletas.
Principios activos con sabores amargos, oloresdesagradables o sensibles al oxgeno, pueden requerir
una encapsulacin o recubrimiento previo o posterior ala compresin.
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ATRIBUTOS DE LAS
FORMULACIONESDE COMPRIMIDOSPRIMARIOS1. Compactibilidad
2. Fluidez
SECUNDARIOS
1. Lubricacin
2. Desintegracin
3. Disolucin OTROS
1. Color- Sabor- Forma- Tamao
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REQUERIMIENTOS BSICOS DE LASMEZCLAS PARA HACER TABLETAS
1.-Adecuado flujo de la mezcla desde la tolva al llenadouniforme de las matrices.
2.-Suficientes propiedades cohesivas para formartabletas firmes y fuertes.
3.-Propiedades lubricantes para prevenir que se peguena los punzones y matrices.
4.-Uniformidad en la dosis del frmaco en cada tableta.
5.-Satisfactoria entrega del frmaco despus de laadministracin.
6.-Capaz de ser procesada en mquinas de altaproduccin.
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EXCIPIENTES
Una tableta consiste del P.A y los excipientes.
A fin de liberar adecuadamente el P.A, losexcipientes involucrados son de sumaimportancia al momento de realizar laformulacin y procesamiento.
Los excipientes desempean diferentesfunciones como:
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EXCIPIENTES
Diluentes
Aglutinantes
Desintegrantes Lubricantes
Antiadherentes
Deslizantes
Agentes humectanteso tensoactivos
Colorantes Saborizantes
Edulcorantes
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REQUISITOS DELAS
TABLETAS
Exactitud de dosis
Homogeneidad de sus componentes. Constancia de forma y peso.
Tiempo de desintegracin adecuado.
Resistencia a la abrasin
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EXCIPIENTES PARA COMPRIMIDOS:CRITERIOS DE ELECCIN
Estabilidad y compactibilidad con otros excipientes y P.A.
Caractersticas tecnolgicas: disponibilidad, uniformidadlote a lote
Diluyentes: Compresibilidad, compactibilidad, Fluidez,capacidad de dilucin
Lubricantes: Disolucin del P.A.; biodisponibilidad
Desintegrantes: Disolucin del P.A.; biodisponibilidad
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COMPRESIN
El trmino compresin es considerado como unincremento en la densidad del polvo comoresultado del desplazamiento de aire de la fase
slida. Las tabletas son formas farmacuticas slidas que
consisten en una mezcla de polvos sometidos a unproceso de compactacin para producir un cuerpo
rgido; es decir un compacto.
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FUNDAMENTO
La compresin se da por la deformacin de las
partculas, es decir el cambio en su forma yvolumen cuando estn sujetas a una fuerzamecnica; y esto va a depender de lascaractersticas del material.
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CARACTERSTICAS DE LOS
EXCIPIENTES ELSTICOS
PLSTICOS
FRAGMENTABLES
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Deformacin elstica:recupera la forma inicial
Ley de Hooke: Relacinlineal entre la intensidadde la presin aplicada y lamagnitud de ladeformacin
Slidos cristalinos (slidos quebradizos)
Punto de fractura: Valor de presin por encima del cual elproducto sufre una deformacin no aceptable en su estructura.Modulo de Young: Medida de la facilidad de deformacin
elstica
TEORA DE LA COMPRESIN
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Deformacin
plstica: Slidosamorfos difcilesde fracturar
TEORA DE LA COMPRESIN
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ELSTICOS
Comportamiento de los materiales endonde se aplica una fuerza sobre stos y
disminuye su volumen, pero al retirarlarecuperansu forma original.
Material:
Almidn de Maz Paracetamol
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PLSTICOS
Comportamiento de los materiales endonde se aplica una fuerza sobre stos y
disminuye su volumen; al retirarla seobserva un compacto y se mant ienecomo tal, sin recuperar su forma original.
Material: Celulosa Microcristalina.
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FRAGMENTABLES
Comportamiento de los materiales en
donde se les aplica una fuerza y estos sequiebran.
Material:
Fosfato Dibsico de Calcio Lactosa
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TIPOS DE TABLETEADORAS
Excntricas
De 1 Punzn, los punzones se mueven en 1 direccin, lsuperior realiza la compresin, l inferior expulsa el
comprimido, l superior controla la dureza, l inferiorcontrola el peso.
Rotatorias
De 16-32 punzones, Los punzones se mueven en 2
direcciones, ambos realizan la compresin, l inferiorexpulsa el comprimido, l inferior controla peso y dureza,tolva de alimentacin doble, alta productividad, fuentes devariacin relacionada con granulado.
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TABLETEADORA XCNTRICA
TABLETEADORA MONOPUNZON marca STOKES con matriz ancha y con 15juegosde punzones
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ETAPAS DEL PROCESO DE
COMPRESIN
Punzn
Superior
Punzn
Inferior
Matriz
Llenado Compactacin
Eyeccin
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1. La zapata de la tolva avanza y empuja la tableta formada, y el punzninferior comienza a bajar
2. El punzn inferior alcanza su punto ms bajo y se detiene. La zapata de latolva llena la matriz con el granulado.
3. La zapata de la tolva se retira4. El punzn superior desciende
5. El punzn superior alcanza su punto ms bajo y se forma la tableta dentrode la matriz
6. El punzn superior comienza a subir y se despega de la superficie de latableta
7. El punzn inferior comienza a ascender para expulsar la tableta formada,dejndola fuera de la matriz
8. (=1.) La zapata de la tolva avanza y empuja la tableta formada, y el punzn
inferior comienza a bajar
CICLO DE COMPRESIN DE UNATABLETEADORA MONOPUNZN
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TABLETEADORA ROTATIVA
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CICLO DE COMPRESIN DE UNA TABLETEADORA ROTATIVA
1. La matriz se mueve pasando por debajo del distribuidor y se llena. El
punzn inferior se encuentra en su punto ms bajo y el superior en supunto ms alto.
2. El punzn inferior sube ligeramente para dar el peso requerido. Al final deldistribuidor hay una laminilla que enrasa para eliminar el exceso deproducto.
3. El punzn inferior vuelve a bajar levemente. El punzn superior comienzaa bajar.
4. El punzn superior y el punzn inferior se aproximan entre s por efectodel paso por los rodillos de compresin y se forma la tableta
5. El punzn superior comienza a subir al mismo tiempo que el inferior. Latableta es expulsada.
6. La tableta formada choca contra el distribuidor y se despega del punzninferior y el punzn inferior comienza a bajar.
7. (=1) La matriz se mueve pasando por debajo del distribuidor y se llena. El
punzn inferior se encuentra en su punto ms bajo y el superior en supunto ms alto.
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TABLETEADORAS ROTATIVAS
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PUNZONES Y MATRICES
Los punzones y matrices son una de lasherramientas ms importantes durante elproceso de compresin.
La estacin est constituida por trescomponentes:
Punzn superior.
Punzn inferior. Matriz.
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TIPO DE PUNZONES
Existen varios tipos de caras de trabajo que dan lascaractersticas de profundidad a las tabletas, estas
pequeas variaciones en las especificaciones seven reflejadas en la concavidad del rea de trabajo.
PLANA
CONCAVA
CONCAVA-ESTNDAR
CONCAVA PROFUNDA
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FACTORES DEL PROCESO QUEPUEDEN PROVOCAR VARIACIN DE
PESO
Llenado del polvo en la matriz.
Mal acoplamiento de la estacin Problemas en la alimentacin de la tolva.
Falta de accesorios en la mquinatableteadora.
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PROBLEMAS EN EL
PRODUCTO TERMINADO
LAMINACIN
DECAPADO (Capping)
DESPOSTILLAMIENTO
ADHESIN Y FRACTURA
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LAMINACIN
Es la fractura de tabletas a lo largo denumerosos planos horizontales.
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DECAPADO
Es el fenmeno en donde la parte superior de latableta se separa en capas horizontales durantela expulsin durante el almacenamiento
subsecuente.
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ALGUNAS CAUSAS DE CAPPING
PROCESO FORMULACIN
Aire atrapado Insuficiente el enlacepartcula-partcula
Excesiva fuerza decompactacin
Contenido de humedad
Dao del herramental Excesivo recubrimientoelstico
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DESPOSTILLAMIENTO
Este fenmeno es el resultado de unadeficiencia en la formulacin que hacen que lastabletas sean muy suaves o fragmentables.
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ADHESIN Y FRACTURA
La adhesin es la unin de las partculas con elmetal; puede deberse a la formulacin y alherramental utilizado en el proceso de
compresin. La fractura son grietas en la tableta; que en la
mayora de los casos son difciles de detectar.
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VAS DE FABRICACIN
Va Seca
Compresin Directa
Granulacin Seca Va Hmeda
Granulacin Hmeda
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COMPRIMIDOS
La formulacin de un comprimido vieneregida por tres factores:La sustancia activa.
El proceso de elaboracin.El mtodo por el cual el comprimido va aser usado.
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COMPRIMIDOSMtodos de elaboracin
Granulacin Hmeda Acuosa
OrgnicaAlcohlicaHidroalcohlica
Otro solventeGranulacin seca - Doble
compresin
Compresin Directa
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Es el mtodo clsico y tradicional para el aumento detamao de partculas. Se basa en aumentar la adhesin delas partculas mediante la adicin de una sustanciaaglutinante y de un disolvente adecuado.
GRANULACIN HMEDA
Excipientes
Sustancia Activa
Reduccin detamao
Mezcla Amasado
SolucinAglutinante
Secado
Reduccin detamao
Curva de secado.Se busca 2-3% humedad
Mezcla
Compresin
Excipientes
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GRANULACIN HMEDAMtodos alternativos
Granulacin por atomizacin
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GRANULACIN HMEDAMtodos alternativos
Granulacin por atomizacin
Lecho Fluido
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GRANULACIN HMEDAMtodos alternativos
Granulacin por atomizacin
Lecho Fluido
Granuladores progresivos
Diosna, Fielder
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GRANULACIN POR VA SECA
Excipientes
Sustancia Activa
Reduccin detamao
Mezcla Granulacin Fractura
Reduccin detamao
Mezcla
Compresin
Excipientes
TcnicasBriqueteado (Slugging): Altas presiones,punzones planos, 2.2-2.5 mmCompactacin por rodillos (Chilsonator).InconvenientesSe produce gran cantidad de polvos finos que debenser reciclados.Altas presiones pueden prolongar el tiempo dedisolucin.
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COMPRESIN DIRECTA
LimitacionesLa diferencia de densidades y tamao de partculas entre la sustanciaactiva y los excipientes puede producir estratificacin de la mezcla y a suvez producir problemas de uniformidad de contenido.
Las sustancias activas que se dosifican en grandes cantidades y que noposeen capacidad de compresin son difciles de manejar por stemtodo.Debido a que el proceso se realiza en seco, se produce gran cantidad depolvo, pudiendo generar cargas electrostticas y una distribucin nouniforme de la sustancia activa en la mezcla y en el comprimido final.
Sustancia Activa
Reduccin detamao Mezcla Compresin
Excipientes
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COMPRESIN DIRECTA
VENTAJAS DESVENTAJAS
-Rpido -Se requiere M. P. con
-Pocos pasos que validar especificaciones muy estrechas.-Uso de menos equipos. -Latente segregacin.-Uso de menos reas -Problemas de UC con dosis bajas--Mas barato. -No es para todos los activos.-No involucra ni humedadni temperatura.
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GRANULACIN SECA
VENTAJAS DESVENTAJAS
-Menos etapas que GH -Se requiere equipo especial
-Se pueden fabricar activos -No mejora compactabilidadtermolbiles e hidrolizables de ingredientes.-Densifica el material. -Problemas con activos adhesivos.-Mejora flujo de componentes.
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GRANULACIN HMEDA
VENTAJAS DESVENTAJAS
-Mejora compactabilidad -Problemas con frmacos
-Mejora flujo. termolbiles e hidrolizables.-Densifica el material. Tiene operaciones que-puede mejorar disolucin requieren mucha energa.-Puede secarse a H res. -Muchas etapasbaja. -Muchas etapas que validar.
-Mejora UC de P.A. dosisbajas
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COMPRESIN DIRECTA
REQUISITOS DEL PRINCIPIO ACTIVO
BUEN FLUJO. COMPACTABILIDAD.
NO ADHESIVO.
TAMAO DE NO
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ADHESIVO?
( ) DE P.A. MAYORDE 10%?
FLUYE?
COMPACTABLE?
COMPRESINDIRECTA
TAMAO DEPARTICULA MENOR DE
10
SI
NO
-
T.P.- DESL.-DIL. P.A.
FLUYE?
GRANULACINSECA Y/O
GRANULACINHUMEDA
- T.P.
-A.A.-
LUB.-DIL. P.A.
ADHESIVO?
NO
NO
NO
-POLIM.
- T.P.-AGLUT.-DIL. P.A.DIL. COMP.
COMPACTABLE?
NO
NO
NO SI
SI
SI
SI
SI
SI
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CANTIDAD DE P.A EN LA F.F. (W/W)
-MAYOR DE 50% [ALTA]-ENTRE 10-50% [MODERADA]-ENTRE 1-10% [BAJA]-MENOR DE 1% [MUY BAJA]
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CONC. PROBLEMAS IMPACTO IMPACTOHOMOGENEIDAD P.A. SOBRE P.A. SOBRE
FLUJO ADHESIVIDAD
ALTA MUY BAJA ALTA ALTA
MODERADA BAJA MODERADA MODERADA
BAJA REGULAR BAJA BAJA
MUY BAJA FRECUENTES NULA NULA
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CONC. TAMAO DE TIPO DE MEZCLADOPARTCULA (C.D.)
ALTA 100 NORMAL
MODERADA 100 NORMAL
BAJA 10 DILUCIN, CAPAS, MTODODE RAZ CUADRADA.
MUY BAJA 10 DILUCIN, CAPAS.
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