Fármacos Antipsicóticos
Diplomado en Farmacia Hospitalaria
MC. Ma. Esther Flores Moreno Noviembre 2010
• Los términos antipsicóticos y neuroléptico se usan indistintamente para referirse a un grupo de fármacos que se utilizan en el tratamiento de la esquizofrenia y en algunas otras psicosis y estados de agitación.
Psicosis
• Variedad de trastornos mentales.
• Aspecto esencial: separación parcial o total de la realidad. – Esquizofrenia
– Psicosis
– Trastornos delirantes (paranoia)
• Esquizofrenia: perturbacion del pensamiento muy manifiesta y alteraciones en : MEMORIA, CONDUCTA, ATENCIÓN.
Síntomas
•DELIRIOS (ideas falsas)
•ALUCINACIONES.
• CONDUCTA Y HABLA DESORGANIZADA
Patogenia
• Se ha sugerido una predisposición genética, factores neurológicos y ambientalales.
• Se propone un estado de sobreactividad funcional de la dopamina en el sistema límbico y en la corteza cerebral.
Farmacodinamia de los antipsicóticos
Bloqueo de receptores posinápticos dopaminérgicos, adrenérgicos y serotonérgicos
Algunos fármacos se fijan con gran afinidad a receptores D2 (mayor efecto antipsicótico y también más síntomas extrapiramidales), D3 y D4 (menor producción de síntomas extrapiramidales)
Bloqueo de receptores
D2 Efecto
antipsicótico síntomas
extrapiramidales
α1
efectos sedantes
hipotensión
5-HT2 Disminuye
las alucinaciones
Disminuye ilusiones
FARMACOS ANTIPSICOTICOS
FENOTIAZINAS.
Cloropromazina
Tioridacina
Trifluoperazina, flufenazina
BUTIROFENONAS. Anti D2, 5HT2, H1, α1
Haloperidol
Droperidol .
FENOTIAZINAS.
*DIMETILICAS. Anti α1,D2, 5HT2, M, H1
Cloropromazina.
*PIPERAZINICAS. Anti D2 5HT2, α1, H1
Trifluoperazina,
flufenazina.
*PIPERIDINICAS. Anti M, α1, 5HT2, D2.
Tioridazina.
Antipsicóticos atípicos
• Menor riesgo de producir efectos extrapiramidales.
– Clozapina: Anti 5HT2,D4, D2, α1, H1 , M
– Risperidona: Anti 5HT2, D2, α1, H1
Mecanismo de acción Los agentes antipsicóticos antagonizan las acciones del
neurotransmisor dopamina al Bloquear los receptores D2.
SITIOS DE ACCIÓN.
Farmacocinética
• Sufren metabolismo de primer paso, a sustancias mas polares por CYP3A4 y CYP2D6
• Mesoridacina, principal metabolito de la tioridacina, es mas potente que el comp. Original
• BD %: clorpromacina 25a30, haloperidol 65 • Son liposolubes
• UP %= 92a99
• t1/2= 20-40 h.
EfectosAntipsicóticos
Alivio de la ansiedad
Sedación
Disminuyen delirios,
alucinaciones,pensamientos
deorganizados
Efectos secundarios
•Se consideran de índice terapéutico
amplio.
•Extrapiramidales
•Hipotensión
•Sedación
•Visión borrosa
•Estreñimiento
•Inhiben eyaculación
EFECTOS
• Efecto sedante: pacientes psicótico agitados, disminuye el comportamiento agresivo e impulsivo.
– La clorpromazina tiene actividad antagonista alfa-adrenérgica.
– Trifuoperazina, haloperidol y risperidona tienen poca actividad antiadrenérgica.
Signos Parkinsonianos
Control Motor Normal
Discinesia Tardía
En núcleo caudado,
putamen, globo
(ganglios basales),
tienen función en el
control de la postura y
movimientos.
EFECTOS NEUROLÓGICOS ADVERSOS Efectos extrapiramidales
REACCIÓN ASPECTOS TIEMPO DE
RIESGO MAX
TRATAMIENTO
Distonía aguda Espasmos de
músculos, cara,
cuello y dorso.
1 a 5 días Agentes
antiparkinsonianos.
Acatisia Inquietud motora. 5 a 60 días
Reducir la dosis
Cambio de fármaco
Parkinsonismo Rigidez, tem-
blor variable 5 a 30 días
Agentes
antiparkinsonianos.
Discinesia tardía Discinesia
bucofacial; o
distonía
generalizada
Después de
meses o años prevención.
EFECTOS ENDÓCRINOS SECUNDARIOS
Mujeres
Amenorrea-
Galactorrea
Pruebas de
embarazo falso
positivas
Disminución de la
libido
Ginecomastia
Galactorrea
Hombres
Aumento secreción
de prolactina
Aumento de la
conversión de
andrógenos en
estrógenos
REACCIONES ADVERSAS Y TÓXICAS
AntipsicÓticos de gran potencia (clozapina)
Agranulocitosis y erupciones cutaneas
Tioridacina
A dosis >300mgdia provoca arritmias ventriculares , bloqueo de la conducción cardiaca
INTERACCIONES
• Fenotiazinas + agentes depresores centrales en anestesiología= potencian efectos depresores.
– sedantes
– hipnóticos.
– analgésicos
– alcohol
• La clorpromazina incrementa efectos sedantes de la morfina e incrementa la depresión respiratoria producida por meperidina.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Indicación primaria
ESQUIZOFRENIA
Episodio maniáco en el trastorno afectivo bipolar
Reacciones psicóticas provocadas por drogas como las anfetaminas, LSD y etanol
INDICACIONES NO PSIQUIATRICAS
Efecto antiemético
Receptores sensibles a la dopamina
Centro bulbar: zona gatillo de
los quimiorreceptores
Influye
sobre las
nauseas y
vómito
Bloqueo por
antipsicóticos
Controlar
nauseas y
emesis
Agentes
quimioterapéuticos
anticancerosos
BENEFICIOS DE LA TERAPIA
Reducen el número de enfermos hospitalizados.
Mejora sustancialmente algunos de los síntomas.
Facilita el desarrollo de programas de rehabilitación individual y comunitaria.
Permite al enfermo pensar con más claridad y relacionarse mejor con su medio ambiente.
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