FACULTAD DE MEDICINA
UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA
Anticonvulsivantes
Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
DEFINICIONESDEFINICIONES
EPILEPSIAEPILEPSIA: Trastorno cerebral : Trastorno cerebral crisis crisis epilépticas epilépticas descargas excesivas descargas excesivas
CRISIS EPILEPTICACRISIS EPILEPTICA: manifestación de la : manifestación de la descargadescarga
Convulsiva:Convulsiva: fenómenos motores fenómenos motores No convulsiva:No convulsiva: fenómenos sensoriales fenómenos sensoriales
STATUS EPILEPTICOSTATUS EPILEPTICO
ANTICONVULSIVANTESANTICONVULSIVANTES
TradicionalesTradicionales
barbitúricos, benzodiacepinas barbitúricos, benzodiacepinas
fenitoina, carbamazepinafenitoina, carbamazepina
etosuximida, ácido valproicoetosuximida, ácido valproico
NuevosNuevos
gabapentina, lamotrogina, gabapentina, lamotrogina, levetiracetam, oxcarbazepina, levetiracetam, oxcarbazepina, topiramato, zonisamidatopiramato, zonisamida
GENERALIDADESGENERALIDADES
FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
Enhanced GABA synaptic transmission
FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA Absorción: v.o. buenaAbsorción: v.o. buena
Distribución: atraviesan placenta. Efectos Distribución: atraviesan placenta. Efectos teratogénicos. Qué hacer en embarazadas?teratogénicos. Qué hacer en embarazadas?
Paso limitado a leche maternaPaso limitado a leche materna
Eliminación: metabolismo hepáticoEliminación: metabolismo hepático
Inducción / inhibición CYP450 Inducción / inhibición CYP450 interaccionesinteracciones
FENITOINAFENITOINA
Bloqueo canales NaBloqueo canales Na Metabolismo saturableMetabolismo saturable Inductor CYPInductor CYP UsosUsos RAMsRAMs
neurológicasneurológicasidiosincráticasidiosincráticascrónicascrónicas
Tab 100 mgTab 100 mg
CARBAMAZEPINACARBAMAZEPINA
Bloqueo Na, Bloqueo Na, glutamato glutamato Inductor CYP, Inductor CYP,
autoinducciónautoinducción UsosUsos RAMs:RAMs:
neurológicasneurológicasrash, hematologicasrash, hematologicashiponatremiahiponatremia
Do: tab 200, 400 mgDo: tab 200, 400 mg
ACIDO VALPROICOACIDO VALPROICO
Bloqueo Na, Ca, Bloqueo Na, Ca, GABA GABA Inhibe CYPInhibe CYP UsosUsos RAMs:RAMs:
neurológicasneurológicas
hepatotoxicidadhepatotoxicidad
pesopeso tab 200, 500 mgtab 200, 500 mg
cap 250 mgcap 250 mg
FENOBARBITALFENOBARBITAL
actividad GABAactividad GABA Induce CYPInduce CYP UsosUsos RAMs:RAMs:
neurológicasneurológicasrashrash
Tab 100 mgTab 100 mg
LAMOTRIGINALAMOTRIGINA
Bloqueo Na, Ca, Bloqueo Na, Ca, glumato glumato No inducción / inhibición CYPNo inducción / inhibición CYP No lactanciaNo lactancia UsosUsos RAMs:RAMs:
neurológicasneurológicas
rashrash
LEVETIRACETAMLEVETIRACETAM
descarga neurotransmisores descarga neurotransmisores exitatoriosexitatorios
Eliminación renalEliminación renal
UsosUsos
RAMs: neurológicasRAMs: neurológicas
OXCARBAZEPINAOXCARBAZEPINA
Bloqueo canales NaBloqueo canales Na++
Inductor débil CYPInductor débil CYP No lactanciaNo lactancia UsosUsos RAMs: neuológicasRAMs: neuológicas
rashrash
hiponatremiahiponatremia
TRATAMIENTO SEGÚN TIPO DE TRATAMIENTO SEGÚN TIPO DE CRISISCRISIS
TIPO DE CRISIS 1ª LINEA ALTERNATIVAS
Parciales CMZ, LTG, OXC, PHT, TP, VPA
GP, LEV, PB, ZSM
Generalizadas
Tónico-clónicas VPA, LTG, LEV, TP, CMZ
OXC, PB, PHT
Mioclónicas ESM, VPA CLONA, LEV, TP, ZSM
Ausencias ESM, VPA CLONA, LTG
TERAPÉUTICATERAPÉUTICA
Iniciar monoterapiaIniciar monoterapia
Selección: tipo de crisis, perfil de RAMs, Selección: tipo de crisis, perfil de RAMs, preferencias pacientepreferencias paciente
Titular dosisTitular dosis
Combinación: no respuesta 2-3 Combinación: no respuesta 2-3 monoterapiasmonoterapias
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