������������� �����
���� ����������������
�������
�������
Introducción al estudio de la Farmacología.
Concepto. Fárm
aco, principio activo y m
edicamento. E
volución histórica.
Federico Gago B
adenasU
niversidad de Alcalá
http://ww
w2.uah.es/farm
amol
Correo electrónico:
������������
���� ���
����������� ����
���������������
������ �!������"����������# ������������ ���� ������������� ����$��
����"� ���������%�%���
&�'��%����������� ����� ���
&�'��%����������� ����� ���
���
��������(����"�%����������)���*��+�� ���� ��������
����,������-�� ��� �!��� � �!����� �!����.�
���
�����,�����/*�,�(���� ��������������� ��$��
��0���
���������/*�,�(���� ��$��
������� ���������0
���
���������� �������������������������' ������
���
�����,�����'�������,�������� ��%������������ ����������� ����$��
�������������� ���' �� ����1��� �����%�������"���������������' ������ ����$��
������
����������� ��"���������� ����� ���������
�����
������������������ ������������� ��������������������������� �����������������
� �����
�������� ������ �������������� ����������
� ����������
� ����������
� ����������
� ������ ���������� ��
���������� �����
����� ����������������������� ������� ����� ��������������������� ��������
� ����
�������������������������� ���������� ��
�������������������������
�������������
�����������������������������
� ������������ ��������� ����������
����� ��� ���������� ������������� ������� ��� ���������
���������������������������
��� ���!����� �������������� �����" �� ������������ � ���������!��� ����� � ���������!��� ����� � ���������!��� ����� � ���������!��� �
�#������ ����������
��� �������������$�������%� �������%� �������%� �������%� ����&
�������
��������
Ann. R
ev. Pharm
acol. Toxicol.(1986) 26, 1-22.
'�������������
� ��������(����� ������������� ������%����������������������
��
����� ������� �������������������� �������������� ��������
� ������!���������� ��������
� ������!���������� ��������
� ������!���������� ��������
� ������!������������
������ ��� ���"��
� �"��
� �"��
� �"��
� �'
����������������������������������������������������
�������!�"#
$%&'
���������������� ����������������������������
����������������� ��������������
����
������
������� ��������������������
���������������
����������������������
���������
�������������������
��
����
��
��
�������������������������������������
����������� ����
�����������������������������������
���������� �
������������� ��
������
������������������������������������������������� ����
������������������� ���
���������
��������������� ����������������������������� �������
�������
�������!������ ���������������������������
���������
�������������������
"�������������������
���
#�����$�������%
��������
&�����������������
����������
���������
����������������
'�������������������������(������
���
�������
�������!������ ���������������������������
�������������������������������������������������������
�� ����������
�������
������������������������������ �������)��������������
�������������
���������������������� �����������������
&��!���������������*����� �������� ���
������������������
������� )�������
�������������������
�������� ����������
���������������������� ���
���
&����������� �����+����������������
���������������
��,��������������� ��������������������������������������
�� �������������������������������� ����������� ���
���
#�,��������� ������������������������������
���-�����)�)�
����$������������ �������� ���
������������ ���
Nivel del efecto
Efectos clínicos
Fisiología del órgano
Resultado
Mejoría del paciente; enferm
edad tratadao prevenida
Respuesta fisiológica del órgano
2#3�34�56��57
8��#��93
:�#&:
��#3�9;�
�5�:
Fisiología celular y tisular
Farmacología celular y tisular
Farmacología m
olecular
Manipulación de la función fisiológica
Manipulación de la función bioquím
ica
Interacción fármaco-receptor
<:�������(����������=
(��(�����(���(���������������(��������
���(������
�����(��������������>�����������?
-&���@� ��
�:� ��!��ABC��C�C.
���1��� ����D
��� ��������&�'��������������������� ��1������&� ����� ����
�������� ���������$��
��!�������
����!������� ��������,����
"�<���������������,������?
� ��������������������%��������� ������������������������
(����������������������%���-"�����' ��.��������
,����
9358�595:
����5E:�����������������
&:�D;�5�:���������������������
&:��:&D;�5�:
��1���'��� �������#����
�������$��������������� ��������)�
������"���� �8��'����F���1
8��'����F���1�����
����E�����GHI�JKHH��
� �
�������������� ���'��������
� ���������� ��
�� ����� ���8��'����9�����
8��'����9������
E�����GHI�JB����� �
E�����GHI�JBHL��� �
F���������
���������� ����� �
� �������������M����� ����
8��'���� ���
���8��'����������
E�����GHI�JBNH��� �
E��������JLHH��� ��-����.
������������,
���������� �������8��'����3������
8��'����3���%
E�����GHI�JBNH��� �
E�����GHI�J�N��� �
!"
#
��
#�$
��
#��
�� �
"#
"#
�
%���
��������
�
�� �������
� ���
�����
���� ���������
�����������
�&��'���
���
"�������� �����+����
./���
�����0���+����12[G
aleno de Pérgam
o, 129-199 d.C.]
���
��
��#
�$��
��
(
"
#
�%
���
Reino anim
alR
eino vegetalR
eino mineral
)"
#
(#
*
���"
(
��'���
(�$
$
"#
�
%���
������
D���� ���
&������������"�
�����O���
� ���!%������!������ ������
������(�����
��AHK�
������
��ALH�
���������*������
������ ����� ���%������� ��������%����$��
���
��ALH�
���������*������
��ACH�
��������������,�����!��� ���������
����CPH�
��� ��!� �������� ���
��CIH�
��+���!��
��'���
��CCH�
*�������������
'���������������
(����!��
�&�PHHH�
*�����������������
���&!����'���<%���� ?
��&��Q
����(������(����&���������Q
����'������� ���3�����
��������&�Q
�� �����(������(����&��������
�� ������������� ��� ������-<����?.� ��� �
��������� ��������-<�$��
��?.
N
O
CH
3
OH
OH
Morfina
�� �+ �� �,-./01
<�����$ ����?
���������
3�
'��� ���������
���������
������ �
OO
CH
3
OH
CH
3
H
OH
OResto glucídico
���� ���2���� 2��������
,�3�3�2�������1
4������)��������
��������
�C
urare (Strychnos toxifera
/ Chondrodendron tom
entosum)
Veneno en cerbatanas para la caza (Am
azonia)d-tubocurarina, utilizado com
o relajante muscular
�B
elladona o bella dama (A
tropa belladona)Intoxicaciones; dilatación de pupilaA
tropina, utilizado como anticolinérgico m
uscarínico�
Haba del C
alabar (Physostigm
a venenosum)
Ordalías o “Juicios de D
ios”Fisostigm
ina, utilizado como inhibidor de la acetilcolinesterasa
�H
eno dulce fermentado
Enferm
edad hemorrágica en el ganado; uso com
o raticida
Ejem
plos de “venenos” reconvertidos en fármacos
Enferm
edad hemorrágica en el ganado; uso com
o raticidaB
ishidroxicumarina (D
icumarol) →
Warfarina, anticoagulante
�Toxina botulínica (C
lostridium botulinum
)B
otulismo por conservas contam
inadas: debilidad muscular
Estrabism
o, distonía cervical, etc Forma cosm
ética = Botox
�Veneno de la serpiente yararaca (B
othrops jararaca)Inhibición de la conversión de angiotensina I en angiotensina IITeprótido (inhibidor de la E
CA
) →C
aptopril, antihipertensivo�
Gas m
ostazaG
ases tóxicos vesicantes en la I y II Guerras M
undialesM
ostazas nitrogenadas como agentes antineoplásicos
�N
itroglicerinaE
xplosivo; dolores de cabeza por manipulación.
Vasodilatador y antianginoso: prevención de la angina de pecho.
5������
���������!��������+�����
������������ ��������.676�(�
�� ������2-���
���������� ���$����������� ����8�
���������9
��.4:;<��
4=<:2�)�'�����4 ���4.4:>?��
4=4>2����������������
��� ���������� ���������������� �����������������������������������������
��������������� ����������������������������������� ��������
!��������������������
�� ��������+����.����� 2-�������������8
8�����������
������ �������%���� ���9�����*������("��
�%���!���'����������
'������ �������� ���(�%����
������'��*���� �%���� ����M � ���(�%��"��'�������������������
*� 4� 2�$
����5
.4:=>�4=6?2������������������� ������
��
������)����,�� �������������������������� ������)�
��������8�
�����2� � ���
���.4::4�4=>>2�����������
���� ������������������������� ���
����� ���������������������
���� ����
���������)������������� �.����������2� ���
����� �����)����� �����4>��@�����������
���5����%
8�A�����)�9
B����C
8�/���)8�
/���
����!�������������������������������� ���������
������������
��������
��� ����!��������"
���"�����#$��
������%&'$�()*+�,%+++-
Nuevos Fárm
acos representativos del período 1806-19811806 M
orfinaA
nalgésico, hipnótico1875 A
cido salicílicoA
ntiinflamatorio
1884 Cocaína
Estim
ulante, anestésico local1888 Fenacetina
Analgésico
y antipirético1899 A
cidoacetilsalicílico
Analgésico
y antipirético1903 B
arbitúricosS
edantes1909 A
rsfenamina
Antisifilítico
1921 Procaína
Anestésico local
1922 InsulinaA
ntidiabético1928 E
stronaH
ormona sexual fem
enina1928 P
enicilinaA
ntibiótico1935 S
ulfacrisoidinaB
acteriostático1935 S
ulfacrisoidinaB
acteriostático1944 E
streptomicina
Antibiótico
1945 Cloroquina
Antim
alárico1952 C
lorpromazina
Neuroléptico
1956 Tolbutamida
Antidiabético oral
1960 Clordiazepóxido
Tranquillizante1962 Verapam
iloB
loqueante de canales de calcio1963 P
ropranololA
ntihipertensivo(beta-bloqueante)
1964 Furosemida
Diurético
1971 l-Dopa
Antiparkinsoniano
1975 Nifedipino
Bloqueante de canales de calcio
1976 Cim
etidinaA
ntiulceroso(bloqueante H
2 ) 1981 C
aptoprilA
ntihipertensivo(inhibidor E
CA
) 1981 R
anitidinaA
ntiulceroso(bloqueante H
2 )
Nuevos Fárm
acos representativos del período 1983-20011983
Ciclosporina
AInm
unosupresor1984
Enalaprilo
Antihipertensivo
(inhibidor EC
A)
1985M
efloquinaA
ntimalárico
1986Fluoxetina
Antidepresivo
(inhibidor recaptación 5-HT)
1987A
rtemisinina
Antim
alárico1987
LovastatinaInhibidor biosíntesis colesterol
1988O
meprazol
Antiulceroso
(inhibidor H+/K
+-ATPasa)
1990O
ndansetrónA
ntiemético
(bloqueante receptor 5-HT
3 ) 1991
Sum
atriptánA
ntimigrañoso
(bloqueante receptor 5-HT
1 ) 1993
Risperidona
Antipsicótico
(bloqueante receptores D2 /5-H
T2 )
1994Fam
ciclovirA
ntiherpético(inhibidor A
DN
polimerasa)
1995Losartán
Antihipertensivo
(antagonista angiotensina II) 1995
LosartánA
ntihipertensivo(antagonista angiotensina II)
1995D
orzolamida
Antiglaucom
a (inhibidor anhidrasa carbónica) 1996
Meloxicam
Antiartrítico
(inhibidor CO
X-2)
1996N
evirapinaInhibidor transcriptasa inversa V
IH1996
Indinavir, Ritonavir, S
aquinavirInhibidores proteasa V
IH1997
Nelfinavir
Inhibidor proteasa VIH
1997Finasterida
Inhibidor 5α-reductasa de esteroides tipo
II 1997
Sibutram
inaA
delgazante(bloqueante recaptación)
1998O
rlistatA
delgazante (inhibidor lipasa) 1998
Sildenafilo
Disfunción eréctil(inhibidor P
DE
) 1999
Celecoxib, R
ofecoxibA
ntiartríticos(inhibidores C
OX
-2) 1999
Am
prenavirInhibidor proteasa V
IH1999
Zanamivir, O
seltamivir
Antigripales (inhibidores neuram
inidasa) 2001
FondaparinuxA
ntitrombótico
(heparina sintética de bajo P.M.)
Medicam
entos más vendidos en los E
E.U
U. (Jul2010-Jun2011)
Marca com
ercialFárm
aco Laboratorio
IndicaciónVentas
fabricante(m
illardos $)
LOP
ITOR
*A
torvastatinaP
fizerH
ipercolesterolemia
12,5
PLAV
IXC
lopidogrelB
MS
& S
anofiA
c. ateroscleróticos9,1
SE
RE
TIDE
Fluticasona+
GlaxoS
mithK
lineA
sma
8,7S
almeterol
NE
XIU
ME
someprazol
AstraZeneca
Reflujo gastroesofágico
8,3
CR
ES
TOR
Rosuvastatina
AstraZeneca
Hipercolesterolem
ia7,4
SE
RO
QU
EL
Quetiapina
AstraZeneca
Trast. bipolar, esquizofrenia 7,2
HU
MIR
AA
dalimum
abA
bbottA
rtritis reumatoide
6,6
EN
BR
EL
Etanercept
Am
gen & P
fizerA
rtritis reumatoide
6,5
RE
MIC
AD
EInflixim
abJanssen
Biotech
Artritis reum
atoide, enf. Crohn
6,4
ZYP
RE
XA
Olanzapina
Eli Lilly &
Co.
Esquizofrenia
6,2
* El m
edicamento m
ás rentable de todos los tiempos –
la patente expiró en Nov. 2011
�������
����������
��� �!��"����
����#$
�$����%
�����&������
���'(�
Hum
ulin
Recom
bivax HB
Roferon A
OK
T-3�
���
Vitravene
���������
���������������
A�
�������$����������
����������������
���
T. Nagle, C
. Berg, R
. Nassr &
K. P
angN
ature Rev. D
rug Discov.(2003) 2, 75-79
����
��� ������
�����������������
�������������
����
������������
�+������������
����
���� �����������
������������������
����
�����������
�����������
�����������
D���$���������
�����������
�+�����������������
��������������������
E*�
�������������
��������������������
����������>77�
'��������������������
����������������������
"������������+�������
�����
����$�����������������������
�,���(�������������
#������������
��
��� ��������������
E�������
+������������������������
�����������������������.�
A�
2
��������������
�)���F���
��9��
��
����
�������)�������������������+����
������������������
�����������������+���
���������
���������������
�������������������������
�������������
�-���
��
�
�������$������������
!���������
�������
A�
�������$���������
������������
F���A
���
�����
���������������
�����������������
�����
��������� ���
�����+������������
������@���������)����������)�
���������������������$�����
�����������������
��������
���������������������
Hum
ulin: primer producto terapéutico recom
binante (insulina)R
ecombivax H
B: prim
era vacuna recombinante para uso hum
anoR
oferon A: prim
era terapia recombinante contra el cáncer (interferón)
OK
T-3: primer anticuerpo m
onoclonal murino para uso terapéutico
ReoP
ro: anticuerpo monoclonal quim
érico humano-m
urino (Abcixim
ab)V
itravene: primer agente terapéutico desarrollado con tecnología antisentido
&�������������������$����
�����������������
�������������������
��������
#������������
��������������
������������
�����
�����������
��������
"��������������������)��,����
�������������������
"���������������������
�������� ����������)�
���������������� �
%�����������
���������������
�����$���������������������
����������
#5
�'A
�#
5E
"�
���
5�
A�
'"�
FASE
FAR
MA
CÉ
UTIC
A
FASE
FAR
MA
CO
CIN
ÉTIC
A
��
����������
� ��
���������� ���������������!
"�������� ��
"������#�������� ��$���
������ �#��
"��� ������ �$ ��
��
FASE
FAR
MA
CO
CIN
ÉTIC
A
FASE
FAR
MA
CO
DIN
ÁM
ICA
"�������� ��
� ��
���������� �����������
��
#5
'���������� ������������
Top Related