HEPARINA NO FRACCIONADA
Mariana Pineda PosadaResidente Farmacología Clínica
Universidad de la Sabana
ESTRUCTURA QUIMICA
http://www.info-farmacia.com/medico-farmaceuticos/revisiones-farmaceuticas/heparinas-de-bajo-peso-molecular-hbpm
GENERALIDADES
Heparina Glucosaminoglicano Mastocitos Extraído de mucosa porcina o bovina
Ha ido siendo reemplazado por Heparinas de Bajo Peso Molecular (HBPM)
2006 British Society for Haematology, 133, 19–34
MECANISMO DE ACCION
Tiene una secuencia especifica de pentasacaridos que se une con gran afinidad a la antitrombina y potencia su actividad
2006 British Society for Haematology, 133, 19–34
Pharmacotherapy: A pathophysiologic approach. Edited by J. T. DiPiro, R. L. Talbert, P. E. Hayes, G. C. Yee, and L. M. Posey. Elsevier Science Publishers
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MECANISMO DE ACCION
Antitrombina Inhibe la actividad de: IXa, Xa, XIIa, y
trombina También inhibe la activación de los factores
V y VIII Previene el crecimiento y propagación
del coagulo
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GENERALIDADES
Vías de administración IV* SC: 30,000 U/día
Control PTT 6h Ajustar dosis
Presentación Cálcica Sódica*
Curr Emerg Hosp Med Rep (2013) 1:83–97
SAL
2006 British Society for Haematology, 133, 19–34
FARMACOCINETICA
Baja biodisponibilidad oral Gran tamaño
No pasa barrera fetoplacentaria Seguro en embarazo
No se excreta por leche materna Vida media: 45 a 60min, incluso 150min Unión a:
Pt plasmáticas, factor 4 plaquetario, macrófagos, fibrinógeno, lipoproteínas y cel. Endoteliales Variabilidad interindividual e intraindividual
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2006 British Society for Haematology, 133, 19–34
FARMACOCINETICA
SC Efecto: 1 a 2h Pico: 3h
IV Infusión continua* Bolos intermitentes sangrado
IM Absorción errática Posible hematoma
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FARMACOCINETICA
Eliminación Depende de dosis y tamaño de las moléculas
Rápido pero saturable Orden 0 Heparinasas y desulfatasas inactivan la heparina unida a
cel. Endoteliales y macrófagos Bajas dosis
Renal Orden 1 Mas lento y no saturable Altas dosis
Si hay falla renal o hepática, se disminuye su aclaramiento
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DOSIS
Depende de indicación, objetivo terapéutico y respuesta del paciente
Profilaxis 5000U cada 8 a 12h
Anti coagulación plena Bolo según peso, seguido de infusión continua
SC Dosis inicial de 333U/kg, seguido de 250U/kg
cada 12h
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DOSIS
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Chest, 2001: 119, 64s-94s
MONITOREO
Tiempo total de coagulación (whole blood clotting time)
PTT* 1,5 a 2,5x el control Previo a inicio Cada 6h
Tiempo de coagulación activado Actividad antifactor Xa Concentraciones plasmáticas de heparina
0.3 a 0.7 U/mL
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EFECTOS ADVERSOS
Sangrado Mayor: 0 a 7% Fatal: 0 a 3% Riesgo
Edad, genero, falla renal, bajo peso, excesivo consumo de alcohol
Trombocitopenia (<150.000): 1 a 5% Uso mas de 1 mes 30% disminuyen niveles de plaquetas Asociada a heparina Vs. inducida por heparina
Osteoporosis Fx vertebral: 2%
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EFECTOS ADVERSOS
Hipersensibilidad Tromboembolia paradójica por
agregación plaquetaria Uso crónico
Alopecia Priapismo Supresión de síntesis de aldosterona
hiperkalemia
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CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
Trombocitopenia inducida por heparina
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FACTORES DE RIESGO PARA SANGRADO MAYOR CON ANTICOAGULACION
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SANGRADO
Protamina Según tiempo de ultima dosis de heparina
<30min: 1mg c/100U Infusión continua (2 a 2,5h) Incierta: 50mg en 10 min e ir evaluando
Hipotensión y bradicardia Transfusión Terapia de soporte
Curr Emerg Hosp Med Rep (2013) 1:83–97
PTT
INTERACCIONES
Pocas interacciones
Uso con antitromboticos, tromboliticos, y antiagregantes plaquetarios Sangrado
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