PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONADra. Raquel de LeónR4IP
Penicilinas de Amplio EspectroAminopenicilinas, Carboxipenicilinas, Ureidopenicilinas
No cubrían a los Gramm negativos Manipular la estructura básica de los
betalactámicos Crearon las penicilinas de amplio espectro Fármacos mantienen la actividad bactericida de
las otras penicilinas. Actividad aumentada contra los gram ¨-¨
gracias una gran penetración a través de su membrana externa.
Lo malo: son destruidos por las betalactamasas Llamadas también Anti-Pseudomonas.
PENICILINAS ANTIPSEUDOMÓNICASCarbenicilina . Ticarcilina . Caxfecilina .Carindamicina . Sulbenicilina
Alpacillina . Azlocillina . Mezlocillina . Piperacillina
Carb
oxip
enici
linas
:Ureidopenicilinas:
Mecanismo de accion:
• Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana
inhiben la etapa final de la sintesis
• por carboxipeptidasas
• y transpeptidasas
la reacción de entrecruzamiento de los
polímeros de los peptidoglicanos
• Activan proceso de lisis endógeno
• las PBP• Lisis celular
Muerte Bacteria
Carbenicilina 1rta penicilina anti Pseudomona, Aislada 1967 en Inglaterra Estable en medio acido (Vio oral) Excreción renal ( Fracción Activa) Infección Vías Urinarias (P, Auriginosa, Proteus
No mirabilis)
Poco usada / USA la sustituye por Ticarcilina Muchos Efectos Adversos
• Gram negativos• Limitada gram positivas• Mas amino glucósido (sinergismo)• P. auriginosa, Proteus y
Bacteroides fragilis, Enterobacterias
Acción
• Aumentan el Na+ plasmático• Retención de Líquidos • Trastorno plaquetario (Función)• Disminuye el K`+ (Excreción)• Depresión de Medula Ósea.
Adversos
AMINISTRACION IV PREFERENEMENTE EN GRAVES
EXCRECION POR TUBULOS RENALES BUENA DISTRIBUCION TEJIDOS NO EN LCR
ES DESTRUIDA POR BETALCTAMASAS DE GRAM – Y +MAS ESTABLE FRENTE A B-LACTAMASAS DE
PSEUDOMONA, ENTEROBACTERIAS, MORGANELLA, PROTEUS INDOL POSITIVO Y
PROVENCIA
TICARCILINAREMPLAZA A LAS CARBENICILINAS 4 VECES MAS POTENTE
• Bactericida.• Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared
celular bacteriana al unirse preferencialmente proteínas específicas para las penicilinas (PBP)
• Lisis celular, mediada x enzimas auto líticas de la pared celular de bacterias (auto lisinas).
Acción
• Infecciones intra-abdominales, respiratorias, piel y tejidos blandos
• Niños < 40 kg (infecciones graves): 200-300 mg/kg/día IV 4-6 horas, diluida. La dosis no debe exceder la dosis de adultos.
• Niños < 40 kg (infección no complicada): 50 a 100 mg / kg / día IM o IV directa, cada 6-8 horas
Dosis
• Disminución de K + y aumento de Na+ • ICC grave • Hipersensibilidad a las penicilinas• Pacientes con coagulopatias ( hemofilia x inhibición plq) • Flebitis • Súper-infección con organismos no susceptibles. Cándida,
Serratia, Klebsiella y Pseudomona spp.
Efectos
Ureido penicilinas:Mezlocilina, Azlocilina Y Piperacilina
Amplían aún mas el espectro contra las gramm negativos y la Pseudomona.
Sal monosódica con menor contenido en sal que las sales disódicas de carbenicilina o Ticarcilina.
No se absorbe por vía digestiva Penetra bien en los tejidos, LCR, cuando las meninges están
inflamadas. Alcanza niveles terapéuticos en el hueso. 20 a 30% se elimina por el hígado por lo que alcanza alta
concentración en el árbol biliar. Derivadas de la molécula de Ampicilina con adaptaciones de la
cadena lateral acilica
Derivada s de la molécula de Ampicilina con adaptaciones de la cadena lateral acilica
Inhibe La TanspeptidaciónUltimo paso de la síntesis bacterianaUne de manera irreversible a las PBP
Mezocilina
Activo contra cepas de Klebsiella, Enterobacterias y Serratia• Su actividad aumentada contra Pseudomona
aeruginosa.
Estos fármacos contienen alrededor de 2 mEq de sodio/g• También es menos probable que interfieran con la
función plaquetaria.
Distribución amplia en tejidos y líquidos pleural ; ascítico, bilis, secreciones bronquiales y tejido óseo
Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna
Eliminación renal en un 70-80%
la dosificación es de 200 a 300 mg/kg/d i.v. en dosis fraccionarias cada 4 h niños (dosis máxima 24 g/d).
Azlocilina
Activa bacterias Gram positivas, gramnegativos y anaerobias.
• No es activa contra cepas productoras de penicilinasa de Staphylococcus áureas ni Enterobacteriáceas productoras de betalactamasa
Eliminación: Renal 50 al 70 % inalterada en la orina por FG y secreción tubular en las primeras 24 horas
PiperacilinaAn
tibio
tico
• Penicilina semisintética de amplio espectro
• Contra `Pseudomona, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Serratia.
mec
anism
os
• No se absorbe por vía oral.
• Vida media con función renal normal es de 30 a 90 minutos
• Excreción Hepática 30% y Renal 70% metabólico activo
Usos
clín
icos
• Infecciones óseas.
• ITU´s .• Intraabdominales
.• Vías
Respiratorias.• Infecciones de
piel y• Tejidos blandos• Septicemias
Contraindicaciones
Antecedentes de alergia general (asma, eccema, fiebre del heno, urticaria)..
Antecedentes de trastornos hemorrágicos. Enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa,
enteritis regional o colitis asociada a antibióticos). Disfunción hepática. Disfunción renal.
Gracias
………….