FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO
PERFILES
ATRIPLA(EFAVIRENZ/EMTRICITABINA/TENOFOVIR)
WARNING BOX:• ACIDOSIS LACTICA /HEPATOMEGALIA SEVEREA CON ESTEATOSIS • CASOS FATALES (TENOFOVORI)• EXACERVACIONES HEPATITIS B• CASOS FATALES• MONITORIZE LA }FUNCION HEPATICA , CLINICA Y LABORATORIO AL MENOS
VARIOS MESESS
DESCRIPCION:ES UNA CAOMBINACION DE DOSIS FIJAS QUE CONTIENEN LOS TRES PRODUCTOSEFAVIRENZ: INHIBIDOR NO NUCLEOSIDO DE LA TRANSCRIPTASA INVERSAEMTRICITABINA: ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO DE LA CITIDINATENOFOVIR: ES UN FOSFATO DE NUCLEOSIDO ACICLICO ANALOGO DE LA ADENOSINAPRESENTACION:COMPRIMIDOS 600MG EFAVIRENZ,200MG EMTRI, 300MG TENOFOVIRFARMACOLOGICA CLINICA:
EFAVIRENZ EMTRICITABINA TENOFOVIR
C MAX 3-5 HORAS BUENA ABSORCION C MAX 1-2 HORAS
C MAX 1-1,04HORAS
• ESTADO ESTACIONARIO 6-10 DIAS
• UNION A PROTEINAS 99,5-99,7%
• ORINA 14-34%• HECES 16-61%• METABOLISMO
CYP3A4/CYP2B6• VIDA TERMINAL 52-
76 HORAS DOSIS UNICA
• DOSIS MANTENIDAS : 40-55 HORAS
• ESTADO ESTACIONARIO 1 DIA
• UNION A PROTEINAS 4%
• 13% HECES• METABOLISMO
CYP3A4/CYP2B6• VIDA TERMINAL 10
HORAS• BIODISPONIBILIDA
D 93%
• BIODISPONIBILIDAD AYUNAS 25%
• UNION A PROTEINAS 0,7%
• UNION INDEPENDIENTE DE LA CONCENTRACION
• 70-80% ORINA• VIDA MEDIA
TERMINAL 17 HORAS
EPAVIRENZ EMTRIMICITABINA TENOFOVIR
ES UNA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEOSIDO INHIBIDOR VIH1, INHIBICION NO COMPETITIVA
ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO LA CITIDINA FOSFORILADA POR ENZIMAS CELULARAES PARA FORMAR E. TRIFOSFATO , INHIBE LA ACTIVIDAD DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA DEL VH1 DE FORMA COMPETITIVA Y EL ADN VIRAL
ES UN FOSFATO DE NUCLEOSIDO ANALOGO DE ADENOSINA REQUIERE HIDROLISIS Y FOSFORILACIONES PARA FORMAR TENOFOVIR DIFOSFATO INHIBE LA ACTIVIDAD DE VIH1 RT SE INCORPORA AL ADN
VIH 1 VIH 1 VIH 1-2
RESISTENCIA CRUZADA NNRTI
INDICACIONES Y USOS:USO SOLO COMO REGIMEN COMPLETO O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES ANTIRETROVIRALES PARA EL TTO DE LA INFECCION DEL VIH -1 EN ADULTOS Y PCTES PEDIATRICOS +12 AÑOS
CONTRAINDICACIONES:1,HIPERSENSIBILIDAD,2,FARMACOS CONTRAINDICADOS
ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES:• ACIDOSIS Y HEPATOMEGALIA SEVERA CON
ESTEATOSIS• PCTES COINFECTADOS VIH 1+ VHB• INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS• NO ADMINISTRAR CON PRODUCTOS CONJUNTOS
O RELACIONADOS• SINTOMAS PSIQUIATRICOS, SN• NUEVA APARICION O EMPEORAMIENTO IR• EFECTOS REPRODUCTIVOS• RASH• HEPATOTOXICIDAD• EFECTOS OSEOS• REDISTRIBUCION DE LA GRASA
POBLACIONES ESPECIALES:EMBARAZO: CATEGORIA DLACTANCIA: SUSPENDER CONTAGIO VIH 1USO PEDIATRICO: 12 AÑOS O MAYORES DE 40KG
REACCIONES ADVERSAS:
SOBREDOSIS:MONITORIZAR Y DETERMINAR LA TOXICIDAD CARBONO ACTIVADOTTO APOYOHEMODIALISIS
DOSIS Y ADMINISTRACION:
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO
ABACAVIR, LAMIVUDINA, ZIDOVUDINA
ABACAVIR, LAMIVUDINA, ZIDOVUDINA
WARNING BOX:• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD, TOXICIDAD HEMATOLOGICA,
MIOPATIA, ACIDOSIS LACTICA, HEPATOMEGALIA SEVERA.• REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD SEVERA• DESAPUES DE UNA REACCION DE HIPERSENSIBILIDAD ABACAVIR NUNCA
REINICIAR TTO• EXACERVACIONES HEPATITIS B GRAVE• MONITORIZACION
DESCRIPCION:COMPRIMIDOS QUE CONTIENEN LOS 3 COMPONENTES ANALOGOS NUCLEOSIDOS,
PRESENTACION:PARA LA ADMINISTRACION ORAL300MG ABACAVIR /150MG LAMIVUDINA /300MG ZIDOVUDINAFARMACOLOGICA CLINICA:
LAMIVUDINA AVACAVIR ZIDOBUDINA
• BUENA ABSORCION• AMPLIA
DISTRIBUCION• UNION A
PROTEINAS BAJAS• 70% IV ELIMINA
ORINA• METABOLITO
CONOCIDOTRANS-SULFOXIDO 5% DOSIS
• BUENA Y AMPLIA DISTRIBUCION
• UNION A PROTEINAS 50%
• INDEPENDIENETE COMIDAS
• DISTRIBUCION ERITROCITOS
• ELIMINA POR METABOLISMO ALCOHOL DESHIDROGENASA PARA FORMAR EL ACIDO GLUCORIL TRANSFERASA
• BUENA ABSORCION • AMPLIA
DISTRIBUCION• UNION A
PROTEINAS BAJAS• ELIMINA
METABOLISMO HEPATICO
• ORINA 14-74%
ABACAVIR LAMIVUDINA ZIDOBUDINA
ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO CARBOCICLICO CONVIERTE POR ENZIMAS CELULARES A METABOLITO ACTIVO TRIFOSFATO DE ABACAVIR , INHIBE ACTIVIDAD VIH-1 DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA INCORPORANDOSE EN EL ADN 3’-5’ ELONGACION ADN VIRAL
ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO INTRACELULARMENTE SE FOSFORILA A TRIFOSFATO, INHIBE LA TRANSCRIPTASA INVERSA INCORPORANDOSE AL ADN
ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO SE FOSFORILA A SU METABOLITO ACTIVO 5 ‘ TRIFOSFATO, INHIBE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ATRAVES DE LA TERMINACION DE LA CADENA DE ADN
VIH 1 VIH 1 VIH 1-2
ACTUAN DE FORMA SINERGICA
RESISTENCIA: GENICA
RESISTENCIA CRUZADA NRTI
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS USO EN POBLACIONES ESPECIALES• AGENTES ANTIRETROVIRALES: ZIDOVUDINA
ANTAGONICO ANALOGOS NUCLEOSIDOS• DOXORRUBICINA : ZIDOBUDINA ANTAGIONICO• ETANOL: +ETANOL – ELIMINACION ABACAVIR• HEMATOLOGICOS/MIELOSUPRESORES/AGENTES
TOXICOS:+++ RIESGO TOXICIDAD HEMATOLOGICA
EMBARAZO: CMADRES LACTANTES: NO ADMINISTRAR VIH -1PEDIATRICO: -40KG
INDICACIONES Y USOS:TTO INFECCION VIH-1
RA:
CONTRAINDICACIONES:• PREVIAMENTE DEMOSTRADA HIPERSENSIBILIDAD
ABACAVIR• IH
SOBREDOSIS:• ABACAVIR: NO HAY ANTIDOTO , SE ELIMINA POR
DIALISIS O HEMODIALISIS• LAMIVUDINA: NO SE SABE ELIMINACION• ZIDOVUDINA: SINTOMAS GI, SNC, HEMODIALISIS Y
DIALISIS EDECTOS INSIGNIFICANTES , TODOS LOS PCTES SE RECUPERAN.
ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES:• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD• TOXICIDAD HEMATOLOGICA• MIOPATIA• ACIDOSIS LACTICA/HEPATOMEGALIA CON
ESTEATOSIS• VIH Y VHB• REDISTRIBUCION GRASA• IAM
DOSIS Y ADMINISTRACION:
FALTAAAAAAAAAAAAAAAAN
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