HOSPITAL PSIQUIATRICO GRANJA «LA SALUD TLAZOLTEOTL»
FARMACODINAMIA DE LOS PSICOFÁRMACOS
DEFINICIONES
FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007
PSICOFARMACOS
Son fármacos que poseen la capacidad de modificar la función de los sistemas neuronales cerebrales y por consiguiente la actividad mental:
› Edo de conciencia, humor, pensamiento, percepción, cognición, memoria, comportamiento, etc.
Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007
Bases de la psicofarmacología
NEUROTRANSMISOR. ENFERMEDAD RELACIONADA
DOPAMINA PSICOSIS / DEFICIT DE ATENCION / AUTISMO / TICS
SEROTONINA DEPRESION / AUTISMO / MIGRAÑA / ANSIEDAD
NORADRENALINA DEPRESION/ SUEÑO / AUTISMO / TICS
GLUTAMATO EPILEPSIA / AUTISMO / DOLOR CRÓNICO
GABA EPILEPSIA / AUTISMO / TICS / COREA
ACETILCOLINA ALZHEIMER / TRAST DE MEMORIA / TDAH
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana.1061-1070
Clasificación
1. Ansiolíticos.
2. Antipsicótico.
3. Antidepresivos.
4. Estabilizadores del humor y antimaníacos
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana.1061-1070
1- Benzodiazepinas 2- Barbitúricos Potencian la acción del
GABA, principal neurotransmisor inhibitorio del SNC.
NEURONA 1
NEURONA 2
CL-CL-CL-
BZD
reduce la capacidad excitatoria de la neurona
ANSIOLITICOS
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.
Ansiolíticos
ANSIOLITICA HIPNÓTICA
RELAJANTE MUSCULARANTICONVULSIVANTE
ACCIONES
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.
Mecanismo de acción
RECEPTOR DEL ACIDO g- AMINOBUTIRICO
Zorimski CF. Isenberg KE. Etal. Insight into the structure and function of GABA- Benzodiazepine receptors: ion channels and psichiatry. Am J. Psychiatry 1991;148: 162-163.
Receptor GABA
Cl -
BZDGABA
- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Mecanismo de acción de los Sedantes y Ansiolíticos
Barbitúricos
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.
Clasificación de las benzodiacepinas
Acción corta (<6h)BentazepamBrotizolamMidazolamTriazolam
Acción intermedia (6 -24h)Alprazolam
FlunitracepamLoprazolamLorazepam
LormetazepamOxazepam
Acción prolongada (>24h)Clobazam
CloracepatoDiazepam
Halazepam
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.
Características Farmacocinéticas deAnsiolíticos
• Excreción
por la orina. • Excreción
por la orina.
• Metabolismo Hepático.
• Metabolismo Hepático.
Atraviesan la barrera hematoencefálica
Se unen a proteinas plásmaticas
AbsorciónVía oral buena,
vía parenteral generalmentees errática
AbsorciónVía oral buena,
vía parenteral generalmentees errática
Distribución
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.
Indicaciones
Trastornos de ansiedad
Alteraciones del sueño
Espasmos musculares
Espasticidad neurológica
Convulsiones, epilepsia
Abstinencia alcohólica
Inducción de sedación Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.
Sedación , Somnolencia.
Incoordinación motora e incapacidad de coordinar movimientos.
Por vía IV rápida, hipotensión y depresión respiratoria.
Reacciones Adversas
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.
ANTIPSICOTICOS
Antipsicóticos
Butiferonas
Haloperidol
Fenotiazinas
Levopromazina
Clorpromazina
Tietilperazina
Flufenazina
Clozapìna
Risperidona
Olanzapina
Quetiapina
Ziprasidona
Amisulpirida
Aripiprazol
Típicos Atípicos
Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007
- NRL bloquean receptor dopaminérgico D2
Mecanismo de Acción de los Antipsicóticos
Bloquean receptores dopaminérgicos D2
Antipsicóticos atípicos: Bloquean parcialmente:Via mesolímbica (Dopaminergico y serotoninérgica)
Antipsicóticos clásicos: Bloquean:Vías mesolímbicasVías mesocorticales Vías nigroestriatalesSistema tuberoinfundibularNivel bulbar (antiemético)
Mecanismo de Acción de los Antipsicóticos
Antipsicótico
DopaminaReceptor dopaminérgico
Mecanismo de Acción de los Antipsicóticos
Bloqueo de receptores dopaminérgicos D2
Características Farmacocinéticas de Antipsicóticos
• Excreción
por la orina. • Excreción
por la orina.
• Metabolismo Hepático.
• Metabolismo Hepático.
Atraviesan la barrera hematoencefálica
Se unen a proteinas plásmaticas
AbsorciónVIA ORAL
AbsorciónVIA ORAL
Distribución
Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007
Antipsicóticos
ACCIÓN
Efecto neuroléptico Efecto
antipsicóticoSedación
Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007
INDICACIONES
Esquizofrenia
Trastorno esquizoafectivo
Trastorno esquizofreniforme
Psicosis reactivas breves
Psicosis (epilepsia, tóxicos)
Agitación
Trastorno de la personalidad
Trastorno bipolar
Tics motores
Vómitos
Hipo
Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007
Sedación y bloqueo vegetativo
Reacciones extrapiramidales
Reacciones cardiovasculares.
Alérgicas, dérmicas y pigmentarias.
Endocrinas
Reacciones Adversas de Antipsicóticos.
Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007
ANTIDEPRESIVOS
Antidepresivos
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina(ISRS).
Inhibidores de la MAO
Antidepresivos tricíclicos
Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.
Antidepresivos Mecanismo de acción
Mecanismo de acción Farmacos
Bloqueantes no específicos de recaptación de monoaminas
Antidepresivos triciclicos (amitriptilna, imipramina, clomipramina, nortriptilina, desipramina)
Ciclicos (mirtazapina, amoxiapina, mianserina)
Inhibidores selectivos de la receptación de serotonina
Fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina, trazodona.
Inhibidores de la recaptación de serotonina- norepinefrina
Venlafaxina
Bloqueantes irreversibles de MAOA y MAOB
IMAO (fenelcina, nialamina, tranilcipromina)
Bloqueantes reversibles de MAOA Moclobemida
Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.
Antidepresivos
Ansiolítica Antidepresiva
Sedante
ACCIÓN
Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.
MECANISMOS DE ACCIÓN
Características Farmacocinéticas deAntidepresivos
• Excreción
Renal. • Excreción
Renal.
• Metabolismo Hepático.
• Metabolismo Hepático.
Atraviesan la barrera placentaria
Se unen a proteinas plásmaticas
AbsorciónVía oral buena
AbsorciónVía oral buena
Distribución
Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.
Indicaciones terapéuticaso Fobia social
o Trastorno por estrés postraumático
o Trastorno de ansiedad generalizada
o Trastorno obsesivo-compulsivo
o Depresión
o Trastorno conducta alimentaria
o Trastorno de
personalidad
o Trastorno disfórico premenstrual,
o Fibromialgia,
o Dolor crónico
o Alcoholismo
o Tabaquismo
Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.
Reacciones Adversas Antidepresivos
Hipotensión postural
Disminuyen la contractilidad miocárdica
Deprimen la conducción intracardíaca
Sedación, convulsiones, temblor, efectos extrapiramidales
Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.
ANTIMANIACOS y ESTABILIZADORES DEL HUMOR
Antimaníacos
Sales de litio.
Anticonvulsivantes
Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34
LITIO
SISTEMA SEROTONINERGICO:incremento de captación de triptofano en sinapsis aumenta síntesis de serotonina
Mecanismos de Acción
SISTEMA CATECOLAMINERGICO: disminuye concentración, almacenamiento y liberación dopamina y noradrenalina
SISTEMA COLINERGICO: incremento concentración, síntesis y turn-over acetilcolina
Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34
LITIO
Efectos Adversos
- Náuseas- Diarrea- Dolor Abdominal- Vértigo- Debilidad Muscular
(Transitorios)- Temblor Fino De Manos- Diabetes Insípida- Hipotiroidismo- Sobrepeso - Edema- Leucocitosis- Hipermagnesemia, - Hipercalcemia
Indicaciones
- Trastorno Bipolar
Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34
ANTICONVULSIVANTES
CARBAMACEPINA: agonista de GABA, Na, Ca?
ÁCIDO VALPROICO: bloqueo Na, largo plazo incrementa contenido de GABA.
OTROS: Gabapentina, lamotrigina, topiramato, oxcarbamacepina
Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34
ANTICONVULSIVANTES O NEUROMODULADORES
Topiramato
Lamotrigina
Gabapentina
Carbamacepina
Valproico
Bloqueo canalesde Ca+
Antagonismoglutamato
PotenciaciónGABA
Bloqueo canales de Na +
Mecanismode acción
Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34
Indicaciones
Trastorno bipolar
T. esquizoafectivo, esquizofrenia
T. depresivo
T. control de impulsos
T. estrés postraumaticoTamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34
Reacciones adversas
Mareos
Sedación
Disartria
Diplopía
Nauseas y malestar GI
Alteración de la memoria
Edos confusionales
Retraso en conducción cardiaca
Leucopenia
Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34
Cambios en la neurotransmisión en el espacio intersináptico: dopamina y noradrenalina
- Psicoestimulantes: (mejoras en atención y conducta) no cambios positivos sobre la función metabólica
- Metilfenidato: activa el sistema dopaminérgico inhibiendo la recaptación de la dopamina
Psicoestimulantes
Mecanismo de acción
A pesar de la gran cantidad de estudios, su mecanismo de acción no está claro totalmente
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1241-1246.
Psicoestimulantes
Conductuales
Habilidades sociales
Cognitivos
ACCIÓN
Académicos
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1241-1246.
Reacciones Adversas
1-Trastornos intestinales y anorexia.
2-Sacudidas musculares, convulsiones,somnolencia
Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1241-1246.
CONCLUSION
Los fármacos deben ser usados en dosis efectivas y durante tiempo suficiente.
Dosis subterapéuticas no deben ser administrados a un pacientes.
Por lo tanto se requiere la observación clínica continua por médicos calificados.