USO DE ANTIDIABÉTICOS
ORALES
DRA. JESUS IDALIA RUELAS ASTORGA
Hospital General “Dr. Salvador Zubirán A.”Clínica de Diabetes e Hipertensión Arterial.
Bases para el manejo de la diabetes
• Diagnóstico de la enfermedad• Clasificación (Tipo 1, Tipo 2, DMG)• Plan de nutrición y ejercicio• Antidiabéticos orales (Tipo 2)• Insulina (Tipo 1, Tipo 2, DMG)• Control de otros FRCV• Detección/manejo de complicaciones• Vigilancia frecuente de la glucosa capilar• Vigilar y estimular el APEGO
Antidiabéticos oralesI. Sulfonilureas• De Primera Generación:
– Tolbutamida– Clorpropamida
• De Segunda Generación:– Glibenclamida– Glipizida– Glicazida
• De tercera Generación:– Glimepirida
II. Biguanidas• Metformina
III. Inhibidores de alfa-glucosidasas• Acarbosa• Miglitol
IV. Tiazolidinedionas• Rosiglitazona• Pioglitazona
V. Secretagogos No SU• Repaglinida• Nateglinida• Mitiglinida• Analogos de GLP-1• Inhibidores de DPP-4
Mecanismo principal de los ADO e insulina
Insulina Gluconeogénesis hepática
Captación de glucosa
Sulfonilureas Producción de insulina
Metformina Resistencia a la insulina
Acarbosa Digestión de CHO
Tiazolidinedionas Acción de la insulina
Meglitinidas Liberación posprandial de insulina
Fármaco Efecto principal
Bailey CJ Diabetes Reviews 1999;7:94 113
0
25
50
75
100
-10 -9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 -2 -1 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45
Func
ión
celu
lar
Beta
(%)
Tiempo (años)
DiabetesFase 1
Diabetes Fase 2 Complicaciones
DiabetesFase 3, Invalidez y muerte
Hiperglucemia postprandial.140 y 200 mg/dl
Etapas de la diabetes
Glucosa Ayuno Anormal.100-125
PRE-CLÍNICA
PARÁMETROS ADA1 IDF2 ACE 3 NOM4
Glucemia ayuno (mg/dl) 90-130 < 100 < 110 70- 100Glucemia postprandial 2 hrs. (mg/dl)
< 180 < 135 < 140 < 140
HbA1c 7.0% 6.5 6.5 7 %
Objetivos terapéuticos
1. 1.-Clinical Practice Recomendationes: 2003,Diabetes Care 25 (Suppl.1), 33-502. 2.-A desktop guide to type 2 diabetes mellitus. Diabet Med. 1999, 16:716-7303. 3.-Consensus statement on guidelines for glycemnic control. Endocrine Pract 2002,
8 (Suppl. 1):5-11.4. 4.-NOM-015-SSA2-1994 mod. 2010Para la prevención, tratamiento y control de la
diabetes.
Tipo de tratamiento
Indicaciones
PresentaciónPosología
Contraindicaciones
Efectos secundarios
Reacciones adversasPrecauciones
Monoterápia, combinada con insulina, metformina o acarbosaDM2: falta de control con dieta en pacientes delgados. Falta de control con metformina sola en obesos.Tabletas de 5 mg.Dosis inicial 5.0 mg. con el desayuno; aumentando a razón de 2.5 mg. / semana; dosis máxima 20 mg./díaDiabetes tipo 1 , hiperglucemia severa en pacientes con diabetes tipo 2. Hipersensibilidad a SUHipoglucemia, náuseas, plenitud gástrica, hipersensibilidad cruzada con sulfonamidas
Hipoglucemia por uso inadecuadoNo utilizar en diabetes Tipo 1, más útil con manejo integral en DM2. No utilizar en DMG
Aspectos clínicos del uso de Glipicida
Aspectos clínicos del uso de Glibenclamida
Tipo de tratamiento
Indicaciones
PresentaciónPosología
Contraindicaciones
Efectos secundarios
Reacciones adversasPrecauciones
Monoterapia, combinada con insulina, metformina o acarbosaDM2: falta de control con dieta en pacientes delgados. Falta de control con Metformina en obesosTabletas de 2.5-5 mg.Dosis inicial 2.5 mg con la comida principal; aumentar distribuyendo en las dos comidas principales; dosis máxima 20 mg/díaDiabetes tipo 1, hiperglucemia severa en pacientes con diabetes tipo 2. Insuficiencia renal o hepática. Hipersensibilidad a las SUHipoglucemia; TGO, TGP, náuseas, plenitud gástrica; hipersensibilidad cruzada con sulfonamidas, plaquetas, eritrocitos, leucocitosHipoglucemia por uso inadecuadoNo utilizar en diabetes tipo 1, mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar en DMG
Aspectos clínicos del uso de GlimepiridaTipo de tratamiento
Indicaciones
PresentaciónPosología
Contraindicaciones
Efectos secundarios
Reacciones adversasPrecauciones
Monoterápia, combinada con insulina, metformina o acarbosaDM2: falta de control con dieta en pacientes delgados. Falta de control con Metformina en obesosTabletas de 2 y 4 mg.Dosis inicial 2 mg con la comida principal; aumentar a razón de 2 mg con la comida principal; dosis máxima 8 mg/día
Diabetes tipo 1, hiperglucemia severa en pacientes con diabetes tipo 2. Insuficiencia renal o hepática. Hipersensibilidad a las SUHipoglucemia; TGO, TGP, náuseas, plenitud gástrica; hipersensibilidad cruzada con sulfonamidas, plaquetas, eritrocitos, leucocitosHipoglucemia por uso inadecuadoNo utilizar en diabetes tipo 1, mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar en DMG
Aspectos clínicos del uso de MetforminaTipo de tratamiento
Indicaciones
PresentaciónPosología
Contraindicaciones
Efectos secundarios
Reacciones adversas
Precauciones
Monoterápia, combinada con otros ADO o InsulinaDM 2: falta de control con dieta en obesos; falta de control con SUTabletas de 500, 850 y 1000 mgTomar con las comidas; aumentar la dosis lentamente; dosis inicial 500-850 mg; dosis máxima 3,000 mgInsuficiencia renal, hepática, cardiaca o respiratoria; hipoxia; infecciones graves; alcoholismo; acidosis láctica previa, uso de medio de contraste IV, embarazoGI: naúseas, diarrea, dolor abdominal, anorexia, sabor metálico; absorción de vitamina B12 y ácido fólicoRiesgo de acidosis láctica; hipoglucemia combinada con SU o alcoholInvestigar contraindicaciones, vigilar Hb y creatinina, cimetidina secreción tubular de metformina
Aspectos clínicos del uso de RosiglitazonaTipo de tratamiento
Indicaciones
PresentaciónPosología
Contraindicaciones
Efectos secundarios
Reacciones adversas
Precauciones
Monoterápia, combinada con SU o con InsulinaDM2 : falta de control con dieta en pacientes delgados u obesos; falta de control con SUTabletas de 4 mgDosis inicial: 4 mg al día; dosis máxima 12 mg al día
Diabetes tipo 1 ( como único tratamiento )
GI : nauseas, diarrea, dolor abdominal; edema; astenia, cefalea, mareos
No utilizar en diabetes tipo1; mayor utilidad en diabetes tipo 2. No utilizar en diabetes gestacional
Aspectos clínicos del uso de Pioglitazona
Tipo de tratamientoIndicaciones
PresentaciónPosología
Contraindicaciones
Efectos secundarios
Reacciones adversas
Precauciones
Monoterapia, combinada con SU o con InsulinaDM2 : falta de control con dieta en pacientes delgados u obesos; falta de control con SUTabletas de 15 mgDosis inicial: 15 mg al día; dosis máxima 45 mg al díaDiabetes tipo 1 ( como único tratamiento )
GI : nauseas, diarrea, dolor abdominal; edema; astenia, cefalea, mareos
Anomalías de la visión, ICC, aumento de peso, edema, infec. Del tracto respiratorio superior, edema.
No utilizar en diabetes tipo1; mayor utilidad en diabetes tipo 2. No utilizar en diabetes gestacional
Aspectos clínicos del uso de acarbosa
Tipo de tratamientoIndicaciones
PresentaciónPosología
Contraindicaciones
Efectos secundarios
Reacciones adversas
Precauciones
Monoterapia, combinada con SU o con InsulinaDM2 : falta de control con dieta en pacientes delgados u obesos; falta de control con SUTabletas de 15 mgDosis inicial: 15 mg al día; dosis máxima 45 mg al díaDiabetes tipo 1 ( como único tratamiento )
GI : nauseas, diarrea, dolor abdominal; edema; astenia, cefalea, mareos
No utilizar en diabetes tipo1; mayor utilidad en diabetes tipo 2. No utilizar en diabetes gestacional
Aspectos clínicos del uso de Pioglitazona
Tipo de tratamientoIndicaciones
PresentaciónPosología
Contraindicaciones
Efectos secundarios
Reacciones adversas
Precauciones
Monoterapia, combinada con SU o con InsulinaDM2 : falta de control con dieta en pacientes delgados u obesos; falta de control con SUTabletas de 15 mgDosis inicial: 15 mg al día; dosis máxima 45 mg al díaDiabetes tipo 1 ( como único tratamiento )
GI : nauseas, diarrea, dolor abdominal; edema; astenia, cefalea, mareos
No utilizar en diabetes tipo1; mayor utilidad en diabetes tipo 2. No utilizar en diabetes gestacional
0%10%20%30%40%50%60%70%80%90%
3 AÑOS 9 AÑOS 20 AÑOS
UKPDS 49, JAMA 1999; 281 (21):2005-2012,
Fallo en la monoterapia para obtener HbA1c < 7%
Razones para el uso combinado de ADO
Mejorar el control de la glicemia Reducir la resistencia a la insulina Obtener efectos benéficos sobre los factores de
riesgo cardiovascular Favorecer un peso corporal deseable Disminuir la dosis individual de los medicamentos
combinados
Ventajas de la terapia combinada de ADO
Permite el abordaje terapéutico desde el punto de vista de las alteraciones fisiopatológicas de la DM Resistencia tisular a la insulinaDisfunción de la célula beta del páncreas
Mejorar el control metabólicoGlicemiaHbA1cInsulinemia
Ventajas de la terapia combinada de ADO
Ejercer un efecto sinérgico y aditivo Reducir las dosis de los fármacos que entran en
la combinación Disminuir los efectos adversos de los fármacos
que entran en la combinación Mejorar el cumplimiento del paciente al
tratamiento Reducir la dosis de insulina exógena
Desventajas de la terapia combinada con ADO
Costo mayor de algunas combinacionesCombinaciones no preestablecidas en 1 sola tableta
Efectos adversos de algunas combinaciones
PolifarmaciaCombinaciones no preestablecidas en 1 sola tableta
Menor adherencia al tratamiento a largo plazoCombinaciones no preestablecidas en 1 sola tableta
Combinaciones recomendables Sulfonilurea con metformina
↓ glicemia 77 mg / dl y HbA1c 2.7%
Sulfonilurea con inhibidores de - glucosidasa↓ glicemia 32 mg / dl y HbA1c 0.9%
Sulfonilurea con glitazonas
Metformina con glitazonas↓ glicemia 38 mg / dl y HbA1c 0.8%
Metformina con meglitinidas
Mtf / Pgz 0.6Mtf / Acb 0.61
Mtf / Rgz 0.7Sfn / Rgz 0.9
Sfn / Pgz 1.2Mtf / Rpg 1.41
Mtf / Sfn 1.7
%Disminución de HbA1c con
combinaciones de HGO
Joslin Diabetes Center (Learning Program) Medescape 2001
CONCLUSIONES
Las combinaciones de antidiabéticos orales
• Pueden indicarse a pacientes con:‒ Reciente diagnóstico ‒ Falla a la monoterapia
• Son eficaces para mejorar el control metabólico
• Se condiciona su uso a:‒ El grado de descontrol metabólico‒ Gravedad de la resistencia a la insulina‒ Capacidad de reserva de la célula beta pancreática‒ Las indicaciones para uso de insulina ‒ Los efectos adversos y el costo
GRACIAS
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