30. Antitúsigenos

8/18/2019 30. Antitúsigenos

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DROGAS

ANTITUSIGENASMUCOLITICAS Y

EXPECTORANTES(mucoquineticos)


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TOS = MECANISMO DE DEFENSA

* Receptores xala irritación

*Pleura

*Diafragma

*Vías respiratorias

N vago (X)

Centro tusígeno

Reg lateral de medula

Oblonga y region pontina

Cierran la glotis y

contraen el diafragma

Musc Intercostales y

abdominales

Síntoma molestoso


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Narcóticos: Deriv Opio: morfina yheroína. Hidrocodona.

+G fenantreno: codeína.

No narcóticos: G morfinano: Dxmetorfano,clobutinol, folcodina.

Antitusígenos de acción central( umbral xa el reflejo de la tos en c. de la tos o depresión

sensibilidad).

Antitusígenos de acción

periférica (bloquean a los R perifericos)- Anestésicos locales: lidocaina, tetracaina

y cocaina. Benzonatato

- Broncodilatadores: metilxantinas y B2-adrenergicos.

- Antihistamínicos: clorfedianol.

- Expectorantes o Mucokineticos.


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* Liberación dehistamina =

broncoespasmo

DERIVADOS DEL OPIO(analgésicos)

G. Fenantrenico:

morfina y codeína

G. Benzilisoquinolonicos:Papaverina y noscapina.

*Depresores

del centrorespiratorio

- Tos grave y persistente- Producen adicción y depresión.

MORFINA Y HEROÍNA

ANTITUSÍGENOS DE ACCION CENTRAL:

NARCÓTICOS


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FARMACOCINÉTICA

-Concentración mxen plasma de 1 h

- T ½: 3.5 h

- Elimina orina- 10% es desmetilada amorfina.

- Absorción rápidapor v. oral

-Metaboliza enHígado xglucoronoconjugacion

CODEINA

http://images.google.com.ec/imgres?imgurl=http://donacion.organos.ua.es/imagenes/higado.gif&imgrefurl=http://donacion.organos.ua.es/info_sanitaria/proceso/tx-organos.htm&usg=__O1Ur4tpXco4LWznH6ZRjMqTwDKM=&h=73&w=100&sz=2&hl=es&start=3&tbnid=kUczVjW7HyyJhM:&tbnh=60&tbnw=82&prev=/images?q=gifs+de+higado&gbv=2&hl=es&sa=G


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FARMACOPATOLOGÍ A

Mareo

Somnolencia

Constipación

Sequedad de boca

Viscosidad de secreciones

bronquiales

Dosis = depresión Respiratoria.Tx NALOXONA

Hiperhidrosis, Agitación

n-v

CODEINA

http://images.google.com.ec/imgres?imgurl=http://www.saludalia.com/saludaliaNuevo/interior/atlas/doc/respiratorio/gif/img_general_pulmones.gif&imgrefurl=http://www.saludalia.com/saludaliaNuevo/interior/atlas/doc/respiratorio/doc/atlas_respiratorio.htm&usg=__7u5rjIs3hWzim-smbeNTMaH3uQs=&h=104&w=104&sz=6&hl=es&start=11&tbnid=hlUTsocClCaHwM:&tbnh=84&tbnw=84&prev=/images?q=gifs+pulmones&gbv=2&hl=es&sa=Ghttp://images.google.com.ec/imgres?imgurl=http://bp0.blogger.com/_T6VT73L_tbE/RrdQtF0rCWI/AAAAAAAAAWc/5mYwPEI9n9c/s400/sudor_P.jpg&imgrefurl=http://www.lookfordiagnosis.com/mesh_info.php?term=Enfermedad+Del+Sudor&lang=2&usg=__RaxWnVoEHAK1hpKSJYst2NikK6g=&h=364&w=400&sz=26&hl=es&start=45&tbnid=630nWiyeNNvVYM:&tbnh=113&tbnw=124&prev=/images?q=sudoraci%C3%B3n&start=40&gbv=2&ndsp=20&hl=es&sa=N


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+ potente que

codeína y

< Constipación, pero

…> Riesgo adicción.

http://www.todoenmedicamentos.com/


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ANTITUSIGENOS NONARCOTICOS

Derivados del morfinano (poca acción sedante y

analgésica). Dxmetorfano, Clobutinol, folcodina.

En general, no producen adicción.


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DEXTROMETORFANO

Dextro isomero del narcótico

morfinano.

Potencia = codeina Umbral de percepción a

estímulos tusígenos.

Fármacopatología: NAUSEA,MAREO. Dosis : depresión SNCy efectos causados por liberación de

histamina.


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CLORFEDIANOL(antihistaminico)

Estructuralmente parecido a difenhidramina

(benadryl)

EFECTOS: antihistaminicos, anticolinergicos y

leve anastesicos.

Dosis terapeuticas: sedacion

Dosis : excitación central con irritabilidad y

alucinaciones.

VENTAJA?: acción duradera y estimular c

respiratorio.


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- Anestésicos locales.

- Broncodilatadores

- Mucoliticos-Mucokineticos.

- Antihistamínicos.


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A NESTÉSICOS LOCALES

PARA SEDAR LA TOS ENPROCEDIMIENTOS:

Endoscópicos (broncoscopía) o

Diagnósticos (broncografía)

-Se instalan en lasvías respiratorias

anestésicos tópicos

( cocaína o tetracaína)

-Efectos tópicos einfiltrativos (lidocaína)

PARA SEDAR LA TOS ENPRESENCIA DE:

Cuerpo extraño en las vías

respiratoriasTos severa en el asma

Micronebulización delidocaína 0.5-1.0 %

(broncodilatador)

Lidocaina, Cocaína o tetracaina


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Son otros medicamentos que puedendisminuir la tos por tener ligera

acción anestésica local

Oxolamine

Difenhidramina

Carafen


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Relacionado conla tetracaína

La sobredosisestimula el

S.N.C

La sobredosisproduce

convulsiones ocoma

Acción centralantitusígena NO

DEPRIME ELCENTRO

RESPIRATORIO

Disminuye losI.V.A de los

receptores de

la tos

(Acido butilaminobenzoico)


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Cefalea, mareos

Tiene mal sabor

y produce

anestesia bucal.

Produce molestias

G-I

Rash cutáneo

con prurito

BENZONATATO. EFECTOS ADVERSOS


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BRONCO DILATADORES

Metilxantinas y

Estimulantes B2-adrenergicos

Al el espasmo bronquial calman la tos


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EXPECTORANTES(mucoquineticos)

1. INHALACION: ClNa, ClNahipertonico1.8-20% y propilenglicol.

2. VO: Acetilcisteina, Guayacolato deglicerilo o guayfenesina, Ipecacuana,

Yoduro de K, Bromhexina,carboximetilcisteina, Ambroxol.


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EXPECTORANTES (mucoquineticos)Inhalación

Cl Na Cl Na hipertónica

1.8 - 20%aerosol

Propilenglicol

Nausea, vomito, Broncoespasmo,irritación de mucosa bucal y faringeas


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PROPILENGLICOL

• Propiedades higroscopicas, sedisuelve en H20, sabor dulce,no irritante.

• humectante y demulcente.• Soluciones 2-5% en fibrosis

quística de páncreas.• 15-20% con solución salina

hipertónica para induciresputo.

(inhaloterapia)

http://images.google.com.ec/imgres?imgurl=http://www.intervet.com.ve/binaries/84_90268.jpg&imgrefurl=http://www.intervet.com.ve/products/foston__20_/020_detalle_de_producto.asp&usg=__qaDpG1pfdwrztKnxalvzfvZjk44=&h=283&w=277&sz=14&hl=es&start=4&tbnid=5uzdJjJD4i3qpM:&tbnh=114&tbnw=112&prev=/images%3Fq%3Dpropilenglicol%26hl%3Des%26sa%3DX


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Acetil Cisteina• MEC ACCION:

Rompe los puentes de uniónde disulfuro de lasmucoproteínas. Liquificar.

• viscosidad del esputo, norompe el DNA.

• No acción sobre fibrina ocoágulos sanguíneos

• Se usa por instilación directaal árbol bronquial.• No se debería usar por

inhalación y NO es efectivapor VO.

Evita progresión deenfisema

mucolítico


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Expectorantes administrados porvía oral

Irritan la mucosa gástrica queprovoca un reflejo vagalmucoquinetico gastro-pulmonaraumentando la secreción bronquial,requiriendo dosis eméticas.

-Guayacolato de glicerilo o guayfenesina

-Ipecacuana

-Ioduro de K, Cloruro de amonio y Citrato de Na

-Bromexina

-Carboximetilcisteina

-Ambroxol


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Guayacolato de

Glicerilo:Guayfenesina

• A dosis altas 2400mg diariosútil mucokineticos que por víarefleja (accion emetica)

produce broncorrea• Dosis empleadas es 800mg/d.

Placebo !!

Expectorante ???


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IPECACUANA

• Emética, el extracto contienealcaloides emetina y cefalina

• En dosis subemeticas esestimulador del reflejo vagalgastropulmonar mucokinético

• Incremento de la secreción deglándulas bronquiales

Caphelis acuminata


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Cloruro de amonio

• 200mg a un gramo en5ml.

• Estimulando el reflejovagal gastro-pulmonar

Citrato de sodio

• Subemetica por víaoral

• nebulizaciones


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Mucolytics

-Bromhexine

- Oral mucolytics; loosen and thin bronchialsecretions by reducing surface tension andviscosity of mucus.

- Dizziness, headache, rash - these rarelyoccur at therapeutic doses. Nausea/vomiting,abdominal pain, diarrhoea


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- expectoración- de viscosidad. (H2O y

despolimerizacion de mucopolisacaridos).

Obtenido de la planta Adhatoda basica

Origen India (tos y asma)

BROMEXINA


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CARBOXIMETILCISTEINA

• VO. (Acetilcisteina uso solo x local oinhalacion).

• viscosidad del esputo rompiendolos puentes sulfhidrilos que unen

los mucopolisacáridos.


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AMBROXOL

- Broncosecretolitico.- Estimulante del Surfactante- la viscosidad del esputo- Antioxidante

- Antiinflamatorio x interferencia conAc araquidonico.


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Cough and cold remedies for children


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Cough and cold remedies for childrenValerie Sung, University of MelbournKey words: children, over-the-counter medicines.(Aust Prescr 2009; 32:122-4)

SummaryOver-the-counter cough and cold remedies for children under 2 years of age have recently been rescheduled to prescription-only.This will mean that doctors and pharmacists will encounter more consultations for such medicines. These drugs are no longerrecommended in children because of the lack of efficacy and reports of serious adverse events.IntroductionUpper respiratory tract infections are common in children and it is not surprising that cough and cold symptoms can be a majorburden to many families. Until recently, over-the-counter (OTC) cough and cold remedies were widely available in Australia, andextensively used in young children. They include antitussives, antihistamines, expectorants and decongestants (Table 1).However, since September 2008 cough and cold medicines for children less than two years have been rescheduled to S4 to becomeprescription-only. The USA and the UK introduced similar restrictions in response to reports of adverse effects, accidentaloverdoses and lack of evidence of their efficacy for acute and chronic cough in children.

Cough in childrenCough is a reflex response to mechanical, inflammatory and chemical irritation of the tracheobronchial tree. It is a normalmechanism for the maintenance of a healthy respiratory system.DiagnosisWhen a child presents with cough or cold symptoms, the most important first step is to make the correct diagnosis and excludeserious pathology. Most causes of cough are self-limiting and do not require investigations. A detailed history and physicalexamination are most important, followed by specific investigations only when clinically indicated.Causes of coughManagement of a cough should be directed at the underlying cause. Cough that is accompanied by other upper respiratory tract

infection symptoms, such as rhinorrhoea and sore throat, is usually due to viral infections and is rarely bacterial. If such a coughlingers, it may be a postinfective cough. A barking or brassy cough may suggest croup or tracheomalacia. Cough accompanied byrespiratory distress suggests pneumonia or bronchiolitis. Asthma may present as nocturnal cough, while cough that disappearswhen the child is asleep may suggest a psychogenic cause.A coughing infant or child with paroxysms of cough may have pertussis. Suppurative lung disease should be considered if thecough is most vigorous in the morning. If there is a temporal association with feeding or with positioning, gastro-esophagealreflux should be considered.The presence of a foreign body should be suspected after an acute episode of choking, while aspiration may occur in children withhypotonia or pharyngeal incoordination. Chlamydia trachomatis is an uncommon but serious cause of cough that should be

considered especially if the infant has conjunctivitis or whose mother has evidence of chlamydial infection. Structural anomaliescausing cough are usually associated with other symptoms such as stridor or cyanosis.


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AntitussivesPholcodine Centrally acting opioid derivative; directly suppresses medullary cough centreDizziness, sedation, nausea Opioid dependence, potential abuse, serotonin syndrome,lethargy, stupor, aspiration

Dextromethorphan Narcotic analogue; directly suppresses medullary cough centreAntihistaminesDiphenhydramine Brompheniramine Chlorpheniramine Histamine H1-receptor antagonists;prevent histamine-induced reactions in cells of the respiratory tract, gastrointestinal tract andblood vessels Sedation, headache, dizziness, nervousness, restlessness, irritability, palpitationsHallucinations, seizures, central nervous system depression, cardiovascular collapse, apnoea,death, anticholinergic effectsDecongestantsPseudoephedrine Phenylephrine Sympathomimetic drugs, adrenergic receptor agonists;produce vasoconstriction within the respiratory tract mucosa, and cause increased heart rateand cardiac contractility Nervousness, restlessness, insomnia, trembling, headache, anxietyTachycardia, palpitations, dysrhythmias, hypertension, hallucinations, agitation, centralnervous system depression, seizures

ExpectorantsGuaifenesin Ipecacuanha Expectorants; promote the expulsion of mucus and other materialsfrom the respiratory tract Drowsiness, dizziness, headache, rash - these rarely occur attherapeutic doses Nausea/vomiting, abdominal pain, nephrolithiasis

30. Antitúsigenos

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