Aminoglucosidos y Quinolonas
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AMINOGLUCOSIDOS
PROF ROBERTO YBAEZ JULCA
DPTO DE FARMACOLOGIA
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Caso clnico
Varn de 60 aos, hipertenso con secuela de ACV y portador de sonda vesical que ingresa por bacteriuria por Pseudomona aeruginosa no sensible a ceftazidima y ciprofloxacino.
Se plantea el uso de Amikacina 5mg/Kg cada 8 horas
VEV
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AMINOGLUCOSIDOS:
AMPOLLAS
GENTAMICINA Gentalin
AMIKACINA Amikin
ESTREPTOMICINA
NEOMICINA Notil
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AMINOGLUCOSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
GRAM(-) AEROBICAS
Escherichia coli, Pseudomona aeruginosa
Proteus; Citrobacter; Enterobacter
Klebsiella pneumoniae
GRAM (+) AEROBICAS
Staphylococcus aureus
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AMINOGLUCOSIDOS:
(-) 30S RIBOSOMAL
AG(CATIONICO)
AG
GRADIENTE DE POTENCIAL ELECTRICO
ADP ATP
O2
PO4
GRUPOS PO4 SUPERFICIE
CELULAR
MEMBRANA
CITOPLASMATICA
UNION 30 s ribosomal
BACTERICIDA
INTERIOR
CELULAR
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AMINOGLUCOSIDOS: RESISTENCIA BACTERIANA
Sitio de unin ribosomal modificado
Transporte inadecuado( disminucin en la permeabilidad de la pared celular,
disfuncin de molcula transportadora)
Modificacin de AG por enzimas.
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AMINOGLUCOSIDOS:
NEFROTOXICIDAD / OTOTOXIC0
HIDRATACION ADECUADA
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AMINOGLUCOSIDOS: PRECAUCIONES
BOTULISMO INFANTIL, MIASTENIA GRAVIS, PAKINSONISMO( BLOQUEO NEUROMUSCULAR).
DESHIDRATACION O DAO RENAL.
EMBARAZO, LACTANCIA.
ANCIANOS.
HIPERSENSIBILIDAD AL FARMACO.
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FICHA DE REPORTE
o SOLICITUD: Consulta de Informacin
Monitoreo Srico Farmacovigilancia Apoyo al Comit Farmacolgico
o DESCRIPCIN DE LA CONSULTA: Administracin conjunta de gentamicina y Beta lactamico oRESULTADOS: o RECOMENDACIN /SUGERENCIA: o SE ACEPTA LA SUGERENCIA: SI . NO. o REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:
x
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FICHA DE REPORTE o SOLICITUD: Consulta de Informacin
o DESCRIPCIN DE LA CONSULTA: Uso concomitante de un aminoglucsido con un betalactmico o RESULTADOS:
o RECOMENDACIN /SUGERENCIA: En ninguna literatura confiable se menciona la administracin de un aminoglucosido con un betalactamico , por generar incompatibilidad In Vitro. o SE ACEPTA LA SUGERENCIA: SI . NO.
X
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AMINOGLUCOSIDOS: INTERACCIONES
FARMACOS NEFROTOXICOS
VANCOMICINA
CEFALOSPORINAS
FARMACOS OTOTOXICOS
FUROSEMIDA
AINES
INDOIMETACINA
BETALACTAMICOS
NEFROTOXICIDAD
OTOTOXICIDAD
Cc plasmtica AG
Incompatibilidad In vitro con AG
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AMINOGLUCOSIDOS:
AMPOLLAS
GENTAMICINA Gentalin 1.7mg/ Kg c/8h (dosis multip)
AHORA: DOSIS UNICA : 5.1 mg/Kg/d
AMIKACINA Amikin 5mg/ Kg c/8h (dosis multip)
AHORA: DOSIS UNICA : 15 mg/Kg/d
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AMINOGLUCOSIDOS:
NEFROTOXICIDAD
HIDRATACION ADECUADA
INTER
NALIZADO
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Prof. Mg. Roberto Ybaez Julca UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO
QUINOLONAS
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QUINOLONAS: ESTRUCTURA QUIMICA
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CIPROFLOXACINO
LEVOFLOXACINO MOXIFLOXACINO
ACIDO NALIDIXICO
QUINOLONAS: EXPONENTES
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QUINOLONAS: CLASIFICACION
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BUENA BIODISPONIBILIDAD ORAL.
* Norfloxacino (35 -70%) : uso Infecc. generalizadas
Unin a PP: Bajo %
* 95% Acido nalidixico
Distribucion: Hueso, rin, orina, prstata, pulmn.; macrfagos, PMN.
T1/2: 3 -5 h. (EPA)
Excresion: Renal Reajuste!!!
ACIDO NALIDIXICO Sus 250 mg/ 5mL
CINOXACINO
CIPROFLOXACINO Tab 500 mg; Iny 200 mg/mL
OFLOXACINO
NORFLOXACINO Tab 400 mg
QUINOLONAS: FARMACOCINETICA
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Es el lugar donde las quinolonas se unen al Calcio, Aluminio, Magnesio, Hierro, etc.
Determinan la disminucin de su absorcin.
Revista espaola de quimioterapia, setiembre del 2004 vol.17 n 3
Relacin entre estructura, actividad y efectos adversos de las quinolonas
carbonilo
carboxilo
QUINOLONAS: INTERACCIONES FARMACOLOGICAS I
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ESTUDIOS CLINICOS
Agentes con cationes bivalentes o trivalentes(anticidos con magnesio o aluminio, sucralfato, calcio, suplementos nutricionales, multivitamnicos con hierro o zinc).
Reducen significativamente la biodisponibilidad de FQ por formacin de quelatos no absorbibles.
Deber administrarse la sal 6h antes 2h despus de las FQ.
USO ADECUADO DE FLUOROQUINOLONAS EN ATENCIN PRIMARIA Gonzlez Gero MY, Muiz Gaviln A (Farmacuticas de Atencin Primaria Cuenca) 2004
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Food: Ofloxacin may be taken with or without food; food slows the absorption but not the total amount of ofloxacin absorbed from. Milk does not alter ofloxacin absorption.
ESTUDIOS CLINICOS Interactions with Foods and Other Compounds
Dudley MN, Marchbanks CR, Flor SC, Beals B. The effect of food or milk on the absorption kinetics of ofloxacin. Eur J Clin Pharmacol 1991;41:56971.
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TIPO I, II, III, IV
???
QUINOLONAS: MECANISMO DE AX
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QUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Escherichia coli, Pseudomona aeruginosa
Proteus,Citrobacter,Enterobacter,Shiguella,
Salmonella, Klebsiella.
Haemophillus influenzae, Moraxella
catarrhalis, Legionella, Chlamydia y
micobacterias.
Neisseria gonrrhoeae.
Anaerobios, Treponema palidum
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QUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ITU (1 -2 SEMANAS)
PROSTATITIS
GONORREA
GASTROENTERITIS
INF. INTRAABDOM.
NAC
OSTEOMIELITIS ( 4 SEMANAS)
Anaerobios, Treponema palidum
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DOSIS DEPENDIENTE
TIEMPO DEPENDIENTE
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QUINOLONAS: MECANISMOS DE RESISTENCIAS I
QUINOLONA
QUINOLONA
QUINOLONA
ADN-GIRASA
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Induccin metaloproteincinasas
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RAMS
FOTOSENSIBILIDAD GESTANTES, PEDIATRICOS: OSEO , ARTROPATIA
NAUSEAS, VOMITOS
SNC: PRESION INTRAC
QUINOLONAS
RENAL: CRISTALURIA
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PEDDIATRIA:
Indicaciones con
evidencia
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Reajuste de dosis en insuficiencia renal
Antimicrobiano Depuracin de creatinina (ml/min)
endovenoso (g) 50 31 - 50 30 - 10 10
Cefalotina 1 6 6 6 6- 8
Cefazolina 1 8 8 12 24
Cefuroxima 0.75 8 8 12 24
Ceftriaxona 1 2 24 24 24 24*
Ceftazidima 1 6-8 12 24 24-48
Imipenem C 0.50 6-8 8 8-12 12- 24
Ciprofloxacino 0.2-0.4 12 12 18-24 24
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Petitorio de Medicamentos Esenciales PNME
RM N 414-2005-SA/DM del 31de Mayo del 2005: Aprueba el nuevo Petitorio Nacional de Medicamentos Esenciales (PNME) Restricciones de uso: ATM RESERVA, nivel de atencin, uso por Estrategias Sanitarias, Med. Controlados 365 ppios activos 591 presentaciones farmacuticas Px, Disp, Adquisicin: En el marco del PNME
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ANTIBIOTICOS DE RESERVA(2009) Aciclovir
Ganciclovir(4.5 mg intravitreo c/6m) 5mg/Kg c/12h x 21 d
E.V E.V
Anfotericina B
Caspofungina*(70 mg/d IV)
E.V E.V
Fluconazol
Voriconazol *(6mg/Kg IV c/12h)200mg/12h
E.V E.V
Cefotaxima Ceftazidima Ceftriaxona Cefepime
E.V
E.V
E.V
E.V
Cotrimoxazol Piperacilina/tazobactam Ampicilina/sulbactam
E.V E.V E.V
Metronidazol E.V
Aztreonam E.V
Imipenem
Meropenem
E.V E.V
Ciprofloxacino E.V
Vancomicina E.V
UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA HNERM-ESSALUD
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VO
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PEDDIATRIA: Indicaciones con
evidencia 1. Exacerbaciones broncopulmonares en fibrosis
quistica Ps. Aeruginosa
2. ITU complicadas resistente a otros ATM
3. Otitis media supurada crnica Ps. Aeruginosa.
4. Shiguellosis severa asociada a MR.
5. Sepsis o meningitis MR