FARMACOS VASODILATADORES

SUSTENTADO POR

Arlen Odalina Ventura Camilo 2008-0617Jatnna Genoveva Filpo De Moya 2008-0598

Anney Yelena Rosario Vargas 2008-1056Claribel Núñez Domínguez 2008-0555

Carlos Miguel Veras Burgos 2008-0715

Introducción a los Fármacos Vasodilatadores

Los vasodilatadores hacen lo contrario a los vasoconstrictores,relajan el músculo liso de las paredes arteriales, expandiendo e incrementando el calibre de los vasos sanguíneos. Como resultado, la presión arterial, baja. En el fallo cardíaco, esto reduce la necesidad de trabajar del corazón y le permite bombear con más facilidad y más efectivamente. Los vasodilatadores se usan en el tratamiento de la presión arterial alta.

Fármacos Vasodilatadores y sus Bases de su utilidad terapéutica

Mecanismos de acción

Su administración constituyen un enfoque importante para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca, ya que mejoran la función ventricular actuando sobre el componente vascular, bien por producir vasodilatación venosa (reducción de la precarga) o arterial (reducción de la poscarga o ambas simultáneamente).

Vasodilatadores Venosos

Los vasodilatadores venosos disminuyen la presión y el volumen telediastolicos ventriculares, la presión capilar pulmonar y los signos de congestión pulmonar. Sin embargo, el efecto de los vasodilatadores venosos sobre el volumen minuto y la presión arterial depende de las cifras de la presión telediastolica del ventrículo izquierdo.

Vasodilatadores Arteriales

En la insuficiencia cardiaca a poscarga regula el volumen minuto, de tal forma que el aumento de las resistencias vasculares sistémicas producido por la activación neurohumoral disminuye el volumen minuto cardiaco. Los vasodilatadores arteriales disminuye las resistencias vasculares periférica (poscarga) y, como consecuencia, aumentan el volumen minuto y disminuyen los signos de hipoperfusión periférica.

Vasodilatadores Arteriovenosos o Mixtos

Reducen la precarga y la poscarga, y mejoran tanto los signos de congestión pulmonar como los de hipoperfusión tisular a concentraciones a las que no modifican necesariamente la presión arterial o la frecuencia cardiaca.

TIPOS DE FARMACOS VASODILATADORES

Jatnna Filpo De Moya

Hidralazina

La hidralazina (apresolina) fue uno de los primeros antihipertensores activos por vía oral que se comercializó en Estados Unidos.

Sitios y Mecanismos de Acción

La hidralazina causa relajación directa del musculo liso arteriolar.

La vasodilatación inducida por hidralazina se relaciona con estimulación del sistema nervioso simpático.

La mayor parte de la actividad simpática se debe a un reflejo mediado por barorreceptores.

Efectos Farmacológicos.

Casi todos los efectos de la hidralazina se confinan al aparato cardiovascular.

Efectos Secundarios y Adversos

Aparato Cardiovascular

A menudo:A menudo: Taquicardia, Palpitaciones.

En ocasiones: En ocasiones: Enrojecimiento, Hipotensión,

Síntomas Anginosos.

Raras veces: Raras veces: Edema, Insuficiencia cardíaca.

SNC y SNP

A menudo se produce A menudo se produce Cefalea.

Raras veces Raras veces Desvanecimientos.

En casos aislados En casos aislados Neuritis periférica, polineuritis,

parestesias.

Sistema Musculoesquelético

Mialgia.

Artralgia.

Eritemas.

Tumefacción articular.

Tracto Gastrointestinal Diarrea

Náusea

Vómito

Ictericia

Hepatomegalia

Íleon paralítico.

Función hepática anormal asociada a veces con hepatitis.

Otros Efectos Secundarios

Fiebre. Fiebre.

Malestar.Malestar.

Pérdida de peso.Pérdida de peso.

En casos aislados exoftalmía.En casos aislados exoftalmía.

Aplicación Terapéutica La hidralazina casi nunca se utiliza como monoterapia en el

tratamiento a largo plazo de hipertensión debido a la aparición de taquifilaxia.

La dosis habitual de hidralazina por vía oral es de 25 a 100mg dos veces al día.

La dosis máxima recomendada de este compuesto es de 200mg.

Minoxidil

El descubrimiento en 1965 del efecto hipotensión del minoxidil (loniten) fue un avance importante en el tratamiento de la hipertensión.

Sitio y Mecanismo de Acción

El sulfato de minoxidil activa los canales de potasio regulados por ATP. Al abrir dichos canales en el musculo liso y, así, permitir el flujo de salida de ese elemento, ocurre hiperpolarización del musculo liso y relajación del mismo.

Efectos Farmacológicos.

Produce vasodilatación arteriolar, pero no los vasos de capacitancia (vénulas). Incrementa el flujo sanguíneo hacia piel, músculo estriado, tubo digestivo y corazón.

Efectos Secundarios y Adversos

Se debe Buscar atención médica de emergencia si usted tiene alguno de estos síntomas de una reacción alérgica:

Ronchas Dificultad para respirar

Hinchazón de la cara, labios, lengua, o garganta.

Aplicaciones Terapéuticas

El fármaco regularmente se administra una o dos veces al día, pero algunos enfermos tal vez requieran dosificación mas frecuente para conseguir el control adecuado de la presión arterial.

Su dosis inicial puede ser de apenas 1.25mg, la cual puede incrementarse hasta 40mg.

Nitroprusiato de SodioNitroferrocianuro Sódico

Anney Yelena Rosario Vargas

Nitroprusiato de Sodio

Apertura de canales iónicos

Cianógeno

Tiosulfato

Enzima tiosulfato sulfotrasferasa

Sistema Nervioso Autónomo

Cerebrales

Retinianas

Pulmonares

Gastrointestinales

Fibras Parasimpáticas

Renales

Mecanismo de Acción del Oxido Nítrico

Oxido nítrico sintetasa

Oxido Nítrico

Musculo Liso

Efectos Farmacológicos

Por su acción ventiladora, el nitroprusiato de sodio disminuirá la presión capilar pulmonar y la presión telediastólica del ventrículo izquierdo.

Por su acción vasodilatadora disminuye la resistencia periférica y la presión arterial, aumenta el volumen minuto y no provoca cambios importantes en la frecuencia cardiaca.

Dosis

El nitroprusiato se administra siempre por infusión disuelto en suero glucosado al 5%, protegiéndolo de la luz, ya que esta hidroliza el fármaco y lo convierte en cianuro. El tratamiento se inicia con 0,5 µg/kg/min, aumentando la velocidad de infusión de intervalos de 5-10min.

Efectos Secundarios Mas Frecuentes

Efectos Secundario Menos Frecuentes

Aplicaciones Terapéuticas

Está indicado en la insuficiencia cardiaca grave que cursa con bajo volumen minuto, aumento de la presión capilar pulmonar y cifras normales o elevadas de presión arterial.

Diazoxido Derivado de la benzotiadiacina.

El diazoxido conserva un sitio en el tratamiento de urgencias hipertensivas cuando no se dispone de bombas exactas para administración por vía intravenosa lenta y sino es factible la vigilancia constante de la presión arterial.

Mecanismo de Acción y Efectos Farmacológicos

El diazoxido hiperpolariza a la célula de musculo liso arteriales a la activar canales de potasio sensibles a ATP; esto genera relajación de musculo vascular.

Efectos Secundarios

Leves

•Mareos

• Ansiedad

• Visión borrosa.

• Dolor de cabeza.

• Dificultad para dormir.

•Pérdida del sentido del gusto.

Salpullido leve o picazón en la piel.

• Náuseas, vómito, diarrea, pérdida del apetito, dolor de estómago

• Crecimiento anormal del vello en la cara, brazos, piernas o espalda.

Efectos Secundarios Adversos

•Fiebre

•Sudor frío

•Escalofríos

•Falta de aliento

•Garganta Irritada

•Reacción Alérgica

•Aumento rápido de Peso

•Desvanecimientos o Desmayos

Aplicaciones Terapéuticas

La principal de diazoxido es la terapéutica de urgencias hipertensivas. La inyección de una dosis por vía intravenosa rápida disminuye la presión arterial en el transcurso de 30seg y se alcanza efecto máximo en 3 a 5 min.

Labetalol

Es un alfa y beta bloqueador mixto.

Claribel Núñez Domínguez

Mecanismo de acción y efectos farmacológicos

El medicamento labetalol actúa sobre el sistema El medicamento labetalol actúa sobre el sistema cardiovacular inhibiendo los receptores alfa y beta al cardiovacular inhibiendo los receptores alfa y beta al mismo tiempo.mismo tiempo.

Produce:Produce:

Por bloqueo alfa, vasodilatación.Por bloqueo alfa, vasodilatación. Por bloqueo beta, protección del corazón.Por bloqueo beta, protección del corazón.

Puede producir efectos secundarios leves:Puede producir efectos secundarios leves:Efectos Secundarios y AdversosEfectos Secundarios y Adversos

CansansioCansansio

Dolor de cabezaDolor de cabeza

Piel seca con Piel seca con comezóncomezón

Cambios del deseo Cambios del deseo o capacidad sexualo capacidad sexual

Pueden producir efectos secundarios Pueden producir efectos secundarios graves: graves:

Síntomas GripalesSíntomas Gripales

Manos y pies fríosManos y pies fríos

Reacciones alérgicasReacciones alérgicas

DepresiónDepresión

Problemas Problemas respiratoriosrespiratorios Pérdida del apetitoPérdida del apetito

Piernas y tobillos Piernas y tobillos hinchadoshinchados

•VomitoVomito

•NauseasNauseas

•Debilidad inusualDebilidad inusual

•Heces de color claroHeces de color claro

•Baja frecuencia cardiacaBaja frecuencia cardiaca

•Color amarillento de la pielColor amarillento de la piel

•Dolor o dificultad para orinarDolor o dificultad para orinar

•Orina de color amarillo oscuroOrina de color amarillo oscuro

•Dolor en el hipocondrio derechoDolor en el hipocondrio derecho

•Hormigueo del cuero cabelludo o de la pielHormigueo del cuero cabelludo o de la piel

Aplicaciones TerapeuticaAplicaciones Terapeutica

Indicado especialmente para el tratamiento de la hipertensión inducida por el embarazo.

En adultos la dosis de inicio es de 100 mg dos veces al día, con un máximo de 2,4 g/día.

Es un agonista adrenérgico prescrito como agente antihipertensivo.

CLONIDINA

Efectos Farmacológicos

Reduce la frecuencia cardiaca Reduce la frecuencia cardiaca

Relaja los vasos sanguíneosRelaja los vasos sanguíneos

Sitios y Mecanismos de Acción

Disminuye la actividad adrenérgica de Disminuye la actividad adrenérgica de origen central.origen central.

Efectos Secundarios y AdversosEfectos Secundarios y Adversos

Mareo Hipotensión Aturdimiento Estreñimiento Sequedad bucal Desvanecimiento Edema en miembros inferiores Disminución de la capacidad sexual

Aplicaciones TerapéuticasAplicaciones TerapéuticasEl uso principal es el tratamiento de la hipertensión.El uso principal es el tratamiento de la hipertensión.

Se puede usar para atenuar los síntomas del síndrome de abstinencia Se puede usar para atenuar los síntomas del síndrome de abstinencia asociados al uso crónico de narcóticos, el alcohol y la nicotina.asociados al uso crónico de narcóticos, el alcohol y la nicotina.

Está disponible en forma de pastillas, parches transdérmicos o como forma Está disponible en forma de pastillas, parches transdérmicos o como forma inyectable.inyectable.

Alfametildopa

Es un agonista análogo de la DOPA (dihidroxifenilalanina), inhibidor de la dopa-decarboxilasa o decarboxilasa de aminoácidos aromáticos. Esta enzima descarboxila la DOPA para convertirla en dopamina. También decarboxila otra aminas como el triptófano para convertirlo en 5-hidroxitriptamina o serotonina, etc.

Reacción de Descarboxilación

Carlos Miguel Veras Burgos

Mecanismo de Acción

• La alfa-metildopa, se distribuye ampliamente, sufre el proceso de recaptación neuronal y es biotransformada por la DOPA-decarboxilasa a alfa-metil-dopamina.

La alfa-metilnoradrenalina, activando receptores alfa2, produce una inhibición simpática central y un efecto antihipertensivo importante, entre otras acciones simpaticolíticas.

Efectos Farmacológicos

• La metildopa reduce la resistencia periférica y la presión arterial. No afecta significativamente la frecuencia cardíaca, el volumen minuto y los reflejos vasomotores. Como interfiere con el funcionamiento del sistema simpático puede producir hipotensión ortostática.

Flujo Sanguíneo Renal Prolactina

Efectos secundarios y Adversos

Efectos Secundarios a nivel del

SNC

Efectos Secundarios a Nivel Cardiovascular

Otros Efectos adversos …

Nauseas Congestión Nasal

Aplicaciones Terapéuticas

Es utilizado para tratar la hipertensión. La dosis usual: 250 mg (1 tableta) tres veces al día durante las primeras 48 horas. Posteriormente, esta dosis diaria puede ser aumentada o disminuida gradualmente hasta obtener una respuesta satisfactoria.

Nitratos orgánicos

Los nitratos orgánicos (y nitritos) son esteres simples de los ácidos nítricos y nitroso de alcoholes. Difieren en su volatilidad.

Nitroglicerina

Los nitratos, bloqueadores beta y bloqueadores del canal de calcio son efectivos en nivel equiparable para aliviar los síntomas de la angina.

Mecanismo de Acción Serie de Reacciones

Musculo Liso

Efectos Farmacológicos

•Dilatación Venosa

•Dilatación Vasos Coronarios

Efectos Secundarios Efectos Secundarios Leves

Cefalea Mareos

Efectos Secundarios Graves

Aplicaciones Terapéuticas

• Se indica para la angina, insuficiencia cardiaca congestiva con presión de arteria pulmonar elevada. Se puede administrar por vía sublingual, intravenosa y Tópica.

Dinitrato de Isosorbida 

• El dinitrato de isosorbida es un nitrato administrado por vía oral. El medicamento no se metaboliza en el hígado o el musculo liso y es menos potente que la nitroglicerina para relajar el musculo liso vascular.

Hígado

Mecanismo de Acción y Efectos Farmacológicos

• Intensa vasodilatación venosa central

Aplicaciones Terapéuticas

• Se indica para profilaxis y tratamiento de angina de pecho y el tratamiento sintomático de insuficiencia cardiaca resistente al tratamiento habitual. Este medicamento se administra por vía oral.

•5 mg (masticar y situar debajo de lengua).

•Periodos de intercrisis: 5 mg/3-4 h.

•.Insuf. cardiaca: 40-60 mg/12 h aumentar a 40-60 mg/8-12 h si fuera necesario.

Efectos secundarios y Adversos