INSTITUTO TECOMENSE DE ESTUDIOS SUPERIORES

LIC. BENITO JUAREZ

LICENCIATURA EN ENFERMERIA 3ER CUATRIMESTRE GRUPO B.

MATERIA: FARMACOLOGIA I

ACTIVIDAD 5/ 3ERPARCIAL.

FARMACOLOGIA DE LA ANALGESIA.

PROF. DR. FRANCISCO JAVIER CERVANTES GODINEZ.

ALUMNO: CRISTIAN EDURDO DORIA HERNANDEZ.

10 DE AGOSTO DEL 2015

INDICEACIDO ACETILSALICILICO..........................................................................................................................1

BUPRENORFINA....................................................................................................................................... 3

CAPSAICINA............................................................................................................................................. 6

CLONIXINATO DE LISINA..........................................................................................................................7

DEXTROPROPOXIFENO............................................................................................................................ 9

ETOFENAMATO......................................................................................................................................11

FENTANILO.............................................................................................................................................13

KETOROLACO......................................................................................................................................... 15

METAMIZOL SODICO............................................................................................................................. 17

MORFINA............................................................................................................................................... 19

NALBUFINA............................................................................................................................................ 21

PARACETAMOL...................................................................................................................................... 23

TRAMADOL............................................................................................................................................ 25

TRAMADOL-PARACETAMOL.................................................................................................................. 27

CONCLUCION......................................................................................................................................... 29

BIBLIOGRAFIA........................................................................................................................................ 30

ANALEGESIA

ACIDO ACETILSALICILICO

PRESENTACION: TABLETA Cada tableta contiene: Ácido acetilsalicílico 500 mg. Envase con 20 tabletas.

TABLETA SOLUBLE O EFERVESCENTE Cada tableta soluble o efervescente contiene: Ácido

acetilsalicílico 300 mg. Envase con 20 tabletas solubles o efervescentes.

EFECTOS HEMODINAMICOS: Inhiben la actividad de la enzima ciclooxigenasa para disminuir la

formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico.

Producen analgesia a través de una acción periférica bloqueando la formación del impulso del dolor a

través de una acción central posiblemente localizada en el hipotálamo.

Afecta a la función plaquetaria, inhibiendo la enzima prostaglandina ciclooxigenasa en las plaquetas y,

por tanto, impide la formación del agente agregante tromboxano A2.

Esta acción es irreversible; los efectos persisten durante la vida de las plaquetas que han sido

expuestas. También puede inhibir la formación de la agregación plaquetaria en los vasos sanguíneos;

sin embargo, esta acción es reversible. La absorción es generalmente rápida y completa en la

administración oral, pero puede variar de acuerdo con el salicilato utilizado, con la forma

farmacéutica y con otros factores tales como rapidez de disolución del comprimido y el pH gástrico o

intraluminal. El alimento disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción.

INDICACIONES: Artritis reumatoide Osteoartritis Espondilitis anquilosante Fiebre reumática aguda

Dolor o fiebre

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco, úlcera péptica o gastritis activas,

hipoprotrombinemia, niños menores de 6 años.

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PRECAUCIONES: Trastornos renales, molestias gastroduodenales recurrentes crónicas,

pacientes asmáticos, deficiencia de G-6PD, (embarazo sobre todo en el último

trimestre).

EFECTOS ADVERSOS: Prolongación del tiempo de sangrado, tinnitus, pérdida de la audición, náusea,

vómito, hemorragia gastrointestinal, hepatitis tóxica, equimosis, exantema, asma bronquial,

reacciones de hipersensibilidad. Síndrome de Reyé en niños menores de 6 años.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el embarazo D

POSOLOGIA: Oral. Adultos: Dolor o fiebre: 250-500 mg cada 4 horas. Artritis: 500-1000 mg cada 4 ó 6

horas.

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BUPRENORFINA

PRESENTACION: TABLETA SUBLINGUAL Cada tableta sublingual contiene: Clorhidrato de buprenorfina

equivalente a 0.2 mg de buprenorfina.

Envase con 10 tabletas.

Envase con 20 tabletas.

SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta o frasco ámpula contiene: Clorhidrato de buprenorfina

equivalente a 0.3 mg de buprenorfina.

Envase con 6 ampolletas o frascos ámpula con 1 ml.

EFECTOS HEMODINAMICOS: La buprenorfina produce analgesia y otros efectos en el sistema nervioso

central (SNC) que son cualitativamente semejantes a los de la morfina.

El mecanismo exacto de acción no se conoce por completo, pero al parecer la buprenorfina actúa

como un agonista µ parcial inhibiendo selectivamente la liberación de neurotransmisores de las

terminaciones nerviosas aferentes que conducen estímulos dolorosos alterando tanto la percepción

del dolor como la respuesta emocional al dolor.

La buprenorfina ejerce, principalmente, actividad agonista parcial sobre los receptores µ y en menor

medida sobre los receptores k y actividad antagonista desplazando los sitios de unión de los

receptores de opioides inhibiendo competitivamente sus acciones.

Debido a la alta afinidad que tiene la buprenorfina sobre los receptores µ y a una menor actividad

intrínseca sobre estos receptores en comparación con la morfina u otros analgésicos opioides

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potentes, puede precipitar los síntomas de deprivación a los opioides en pacientes con dependencia a

estos agentes.

Sin embargo, gracias a su actividad agonista parcial, la buprenorfina puede atenuar los síntomas

espontáneos de deprivación provocados por la interrupción brusca de opioides. La buprenorfina se

disocia muy lentamente de los receptores µ.

Los receptores µ se encuentran ampliamente distribuidos a lo largo del SNC, principalmente en el

sistema límbico, tálamo, hipocampo y cerebro medio, así como en las láminas I, II, IV y V del asta

dorsal en la médula espinal.

Los receptores kappa se localizan predominantemente en la médula y en la corteza cerebral. Una

dosis de 0.3 mg de buprenorfina es equianalgésica a 10 mg de morfina cuando se administra vía

intramuscular.

La buprenorfina se absorbe relativamente bien por todas las vías de administración.

Por vía intramuscular, la absorción es rápida, en 5 a 10 minutos, y alcanza concentraciones

plasmáticas 10 minutos después de su administración intravenosa.

La vida media de la buprenorfina es trifásica. Una distribución rápida de 2 minutos, una redistribución

de 18 minutos y una eliminación de 2 a 3 horas en promedio.

Aproximadamente 96% de la buprenorfina se encuentra unida a proteínas plasmáticas principalmente

a globulinas. La unión a albúmina no es significativa.

INDICACIONES: Dolor de intensidad moderada a severa secundario a: Infarto agudo del miocardio

Neoplasias Enfermedad terminal Traumatismos

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco, hipertensión intracraneal, daño hepático o

renal, depresión del sistema nervioso central e hipertrofia prostática.

PRECAUCIONES: En intoxicación aguda por alcohol, síndrome convulsivo, traumatismo cráneo

encefálico, estado de choque y alteración de la conciencia de origen a determinar.

EFECTOS ADVERSOS: Sedación, mareo, cefalea, miosis, náusea, sudoración y depresión respiratoria.

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EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo x

POSOLOGIA: Sublingual. Adultos: 0.2 a 0.4 mg cada 6 a 8 hrs.

Intramuscular o intravenosa. Adultos: 0.3 a 0.6 mg/día, fraccionar dosis cada 6 horas. Dosis máxima

de 0.9 mg/día.

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CAPSAICINA

PRESENTACION: CREMA Cada 100 gramos contiene: Extracto de oleoresina del Capsicum annuuna

equivalente a 0.035 g de capsaicina. Envase con 40 g.

EFECTOS HEMODINAMICOS: la capsaicina depleciona y previene la acumulación de la sustancia P en

las neuronas sensoriales periféricas. La sustancia P es un péptido de 11 aminoácidos que se cree es el

mediador primario del dolor en el sistema nervioso periférico. El péptido P es liberado en las

articulaciones donde activa otros mediadores inflamatorios implicados en el desarrollo de la artritis

reumatoidea. Al deplecionar la sustancia P de las terminaciones nerviosas en la piel y las

articulaciones, la capsaicina bloquea la transmisión del impulso doloroso. Cuando se discontinua un

tratamiento con capsaicina, la sustancia P se acumula nuevamente retornando a la normalidad la

sensibilidad nerviosa.

la capsaicina se aplica tópicamente sobre la piel, siendo la duración de su acción de 4 a 6 horas. El

alivio del dolor comienza a ser importante a las 2 semanas de iniciado el tratamiento, si bien el

máximo alivio se observa a las 4-6 semanas.

INDICACIONES: Dolor de leve a moderada intensidad en: Artritis reumatoide Artrosis, Neuralgia

postherpética Neuropatía diabética Miembro fantasma

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco, en la piel herida o irritada y en mucosas.

PRECAUCIONES: Aplicar sobre la zona afectada sin frotar. No aplicar simultáneamente con otro

medicamento tópico en la misma área.

EFECTOS ADVERSOS Eritema, ardor en el sitio de aplicación que disminuye de intensidad con su

aplicación en los primeros días de tratamiento.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B

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POSOLOGIA: Cutánea. Adultos y mayores de 12 años: Administrar de acuerdo al caso y a juicio del

especialista.

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CLONIXINATO DE LISINA

PRESENTACION: SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Clonixinato de Lisina 100 mg

Envase con 5 ampolletas de 2 ml.

EFECTOS HEMODINAMICOS: El clonixinato de lisina es un analgésico no narcótico, derivado del ácido

antranílico. Inhibe la enzima prostaglandina sintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas.

Las prostaglandinas PGE y PGF2 a, son responsables directas de la estimulación de los

neurorreceptores del dolor.

El clonixinato de lisina administrado por vía oral sea en dosis única o múltiple se distribuye

ampliamente en todos los tejidos, es metabolizado parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía

urinaria, no interfiere con la coagulación a nivel plaquetario.

La absorción del clonixinato de lisina es rápida, obteniéndose la concentración plasmática máxima

entre 40 y 60 minutos después de la administración oral. La biodisponibilidad es en promedio de 56%,

con alguna variación individual. La vida media plasmática en seres humanos es de 1.75 ± 0.10 h

(Media ± E.S.). Presenta una elevada unión a las proteínas del plasma (97.4 ± 2.2%). La eliminación es

bajo la forma de metabolitos, principalmente en orina (60%). La concentración en la leche es 7 a 10%

de la concentración plasmática.

Las concentraciones séricas por vía oral o intravenosa, son similares a partir de los 75 minutos; a los

240 minutos disminuyen hasta desaparecer a los 360 minutos, lo que muestra el bajo poder

acumulativo de este fármaco a nivel sérico.

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En lo referente al dolor, existen evidencias experimentales que indican que las prostaglandinas

sensibilizan a nivel periférico a los receptores del dolor, potenciando la acción de las quininas,

histaminas, y otros agentes que intervienen en su producción.

INDICACIONES: Dolor de leve a moderada intensidad.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco, lactancia, úlcera péptica, niños menores de 12

años, hipertensión arterial e insuficiencia renal o hepática.

PRECAUCIONES: La dosis debe fijarse en cada paciente de acuerdo con la intensidad del dolor y la

respuesta al tratamiento, prefiriéndose la dosis menor si ésta es eficaz.

EFECTOS ADVERSOS: Náusea, vómito, somnolencia, mareo y vértigo

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B

POSOLOGIA: Intramuscular o intravenosa. Adultos: 100 mg cada 4 a 6 horas, dosis máxima 200 mg

cada 6 horas.

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DEXTROPROPOXIFENO

PRESENTACION: SOLUCIÓN INYECTABLE Cada frasco ámpula contiene: Clorhidrato de

dexmedetomidina 200 μg

Envase con 1 frasco ámpula.

Envase con 5 frascos ámpula.

Envase con 25 frascos ámpula.

EFECTOS HEMODINAMICOS: l dextropropoxifeno es un analgésico narcótico que actúa sobre el

sistema nervioso central.

En el plasma sanguíneo se obtienen concentraciones máximas del dextropropoxifeno dentro de 2 a

2½ horas.

La concentración plasmática (CP) efectiva se localiza en un amplio rango que va de 0.05 µg/ml y el

estado estacionario se alcanza después de seis dosis administradas cada 6 horas. Después de la

administración oral de una dosis de 65 mg de clorhidrato de dextropropoxifeno, se obtienen

concentraciones máximas de 0.05 a 0.1 µg/ml.

El dextropropoxifeno que es absorbido por el tracto gastrointestinal, es unido a proteínas en

aproximadamente 80%, distribuyéndose ampliamente dentro del organismo en el hígado, pulmones,

cerebro y riñones.

La vida media de eliminación de dextropropoxifeno va de 6 a 12 horas (1.6-11.8 horas), mientras que

la del norpropoxifeno es de 30 a 36 horas. Se ha reportado que puede ocurrir una acumulación de

dextropropoxifeno y sus metabolitos con dosis repetidas, pudiendo contribuir esto a una

sobredosificación. Aproximadamente de 20 a 25% de una dosis administrada, es excretada sin cambio

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a través de la orina siendo en mayoría recuperada como norpropoxifeno conjugado o libre. También

es eliminado a través de la leche materna en pequeñas cantidades.

INDICACIONES: Dolor leve ha moderado.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco, hipertensión intracraneal, daño hepático o

renal, depresión del sistema nervioso central, hipertrofia prostática y niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES: No debe prescribirse dextropropoxifeno a pacientes con tendencia al suicidio o

propensos a la dependencia del mismo.

EFECTOS ADVERSOS: Sedación, mareo, cefalea, miosis, náusea, sudoración y depresión respiratoria.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo: C

POSOLOGIA: Oral. Adultos: 65 mg cada 6 a 8 horas, dosis máxima diaria 390 mg.

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ETOFENAMATO

PRESENTACION: SOLUCION INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Etofenamato 1 g. Envase con una

ampolleta de 2 ml.

EFECTOS HEMODINAMICOS: Actúa inhibiendo la ciclooxigenasa, la lipooxigenasa, así como la

formación de bradicinina, serotonina, hialuronidasa y complemento total. Inhibe también la

liberación de histamina. Tiene, además, un efecto estabilizador de las membranas lisosomales y

reduce la reacción a cuerpo extraño.

Por ser el etofenamato una solución oleosa, la liberación del principio activo se realiza

uniformemente por un periodo prolongado.

La cinética de etofenamato inyectable es independiente de la edad. Los niveles plasmáticos en

individuos ancianos son virtualmente iguales a los de los jóvenes. La biodisponibilidad de la solución

inyectable es 91%. La unión a proteínas es 98-99%, y se concentra en forma sustancialmente mayor

en los tejidos inflamados. La vida media es de 1.6 horas después de la administración oral, mientras

que en solución oleosa, después de inyección intramuscular, es de 7-9 horas. El estado estable se

alcanza con la segunda aplicación de 1 g de solución oleosa.

Con la administración repetida, dejando un tiempo mínimo de 18 a 24 horas entre las aplicaciones, no

se observa acumulación del etofenamato. En pacientes con insuficiencia renal las concentraciones

plasmáticas del etofenamato se encuentran en los mismos rangos que en voluntarios sanos, ya que el

etofenamato tiene una excreción predominantemente biliar/fecal, que asciende a 65%, mientras que

la excreción renal es de 32 a 35%. La excreción se realiza como numerosos metabolitos (hidroxilación,

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desdoblamiento de grupos éter o éster) y sus conjugados. El etofenamato tiene circulación

enterohepática.

INDICACIONES: Artritis reumatoide Espondilitis anquilosante Osteoartrosis y espondiloartrosis

Hombro doloroso Lumbago Ciática Tortícolis Tenosinovitis Bursitis Ataque agudo de gota

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco, alteraciones en la coagulación y en la

hematopoyesis, úlcera gástrica o duodenal, insuficiencia renal, hepática o cardiaca, embarazo y

lactancia.

PRECAUCIONES: No se recomienda su administración en niños menores de 14 años.

EFECTOS ADVERSOS: Reacciones de hipersensibilidad, cefalea, vértigo, náusea, vómito, mareo,

cansancio, disuria y epigastralgia.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo C

POSOLOGIA: Intramuscular. Adultos: Una ampolleta de 1 g cada 24 horas, hasta un máximo de tres.

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FENTANILO

PRESENTACION: PARCHE Cada parche contiene: Fentanilo 4.2 mg Envase con 5 parches.

EFECTOS HEMODINAMICOS: El fentanilo se libera a una velocidad relativamente constante,

determinada por la membrana de liberación copolímera y su difusión a través de las capas de la piel.

La concentración sérica de fentanilo aumenta gradualmente después de la aplicación de

DUROGESIC® D-TRANS® y por lo general se nivela entre las 12 y 24 horas, permaneciendo

relativamente constante durante el tiempo restante de exposición.

Las concentraciones séricas que se alcanzan son proporcionales al tamaño del parche y se estabilizan

después de aplicaciones repetidas de 72 horas, manteniéndose constantes con las subsecuentes

aplicaciones de la misma dosis de DUROGESIC® D-TRANS®.

Una vez retirado el parche de DUROGESIC® D-TRANS® la concentración sérica de fentanilo disminuye

gradualmente casi hasta en 50% y en aproximadamente 17 horas (de 13-22 horas), después de 24

horas.

La vida media terminal oscila entre 20-25 horas, después de la aplicación del parche durante 72 horas.

La absorción continua de fentanilo por la piel justifica su desaparición más lenta de lo observado con

una infusión de fentanilo por vía intravenosa.

La eliminación del fentanilo puede reducirse en los pacientes de edad avanzada, caquécticos o débiles

y, por lo tanto, el medicamento puede tener en ellos una vida media prolongada.

El fentanilo es un analgésico opioide, el cual interactúa predominantemente con los receptores µ-

opioides.

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Su acción terapéutica primaria es la analgesia y la sedación. La concentración sérica mínima efectiva

de analgesia de fentanilo en pacientes que toman por primera vez el medicamento se encuentra en el

intervalo de 0.3 a 1.5 ng/ml.

INDICACIONES: Dolor crónico Síndrome doloroso Dolor intratable que requiera de analgesia opioide

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fentanilo y a opioides, tratamiento con inhibidores de la

monoaminoxidasa, traumatismo craneoencefálico, hipertensión intracraneal y disfunción respiratoria,

arritmias cardiacas, psicosis e hipotiroidismo.

PRECAUCIONES: Niños menores de 12 años.

EFECTOS ADVERSOS: Depresión respiratoria, sedación, nausea, vómito, rigidez muscular, euforia,

broncoconstricción, hipotensión arterial ortostática, constipación, cefalea, confusión, alucinaciones,

miosis, bradicardia, convulsiones y prurito.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo C

POSOLOGIA: Transdérmica. Adultos: 4.2 mg cada 72 horas. Dosis máxima 10 mg. Requiere receta de

narcóticos.

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KETOROLACO

PRESENTACION: SOLUCION INYECTABLE Cada frasco ámpula o ampolleta contiene: Ketorolaco-

trometamina 30 mg Envase con 3 frascos ámpula o 3 ampolletas de 1 ml.

EFECTOS HEMODINAMICOS: El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo

que muestra actividad analgésica antiinflamatoria y débil actividad antipirética.

El ketorolaco trometamina inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los

receptores de los opiáceos.

El ketorolaco trometamina es absorbido en forma rápida y completa después de la administración

sublingual con una concentración plasmática máxima promedio de 2.6 µg/ml que se presenta a los 37

minutos después de una dosis única de 30 mg.

La vida media plasmática es de 4.5 horas (DS = 0.83) en adultos jóvenes. Más de 99% de ketorolaco en

plasma está unido a las proteínas.

INDICACIONES: Dolor de leve a moderada intensidad.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco o a otros analgésicos antiinflamatorios no

esteroideos, úlcera péptica e insuficiencia renal y diátesis hemorrágica, postoperatorio de

amigdalectomía en niños y uso preoperatorio.

PRECAUCIONES: No se recomienda como medicación preoperatoria debido a la inhibición de la

agregación plaquetaria. No se recomienda en analgesia obstétrica. La incidencia de complicaciones

gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y la duración del tratamiento.

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EFECTOS ADVERSOS: Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, perforación intestinal, prurito, náusea,

dispepsia, anorexia, depresión, hematuria, palidez, hipertensión arterial, disgeusia y mareo.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo C

POSOLOGIA: Intramuscular o intravenosa. Adultos: 30 mg cada 6 horas, dosis máxima 120 mg/día. El

tratamiento no debe exceder de 4 días.

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METAMIZOL SODICO

PRESENTACION: COMPRIMIDO Cada comprimido contiene: Metamizol sódico 500 mg Envase con 10

comprimidos.

SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Metamizol sódico 1 g Envase con 3 ampolletas con 2

ml.

EFECTOS HEMODINAMICOS: El metamizol, que corresponde al sulfonato sódico de aminopirina, se

une parcialmente a las proteínas plasmáticas (15%) y se distribuye prácticamente a todos los tejidos

en proporción directa a su contenido de agua. La aminopirina se desmetila en el hígado formando

aminoantipirina, posteriormente se acetila originando acetilaminoantipirina y luego

adenilhidroxiantipirina, finalmente ésta es excretada a través de la orina después de una serie de

transformaciones rápidas como ácido rubazónico. La vida media de eliminación fluctúa entre 7 y 9

horas.

Desarrolla su acción analgésica a nivel periférico por impregnación de los receptores del dolor a nivel

de dermis, vasos sanguíneos, vísceras y periostio. Se une a estos receptores, haciéndolos refractarios

a la recepción y transmisión del estímulo de dolor. A nivel central actúa sobre la sinapsis neuronal en

médula espinal y en el tálamo.

Su acción antitérmica la presenta sobre el centro termorregulador del hipotálamo produciendo

posteriormente vasodilatación periférica y sudoración para aumentar la pérdida de calor por

irradiación, convección y evaporación.

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INDICACIONES: Fiebre Dolor agudo o crónico Algunos casos de dolor visceral.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco y a pirazolonas. Insuficiencia renal o hepática,

discrasias sanguíneas, úlcera duodenal.

PRECAUCIONES: No administrar por periodos largos. Valoración hematológica durante el tratamiento.

No se recomienda en niños. Con neurolépticos puede ocasionar hipotermia grave.

EFECTOS ADVERSOS: Reacciones de hipersensibilidad: agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia,

anemia hemolítica.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el embarazo X

POSOLOGIA: Oral. Adultos: De 500-1000 mg cada 6 u 8 horas.

Intramuscular o intravenosa. Adultos: 1 g cada 6 u 8 horas por vía intramuscular profunda. 1 a 2 g

cada 12 horas por vía intravenosa.

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MORFINA

PRESENTACION: SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Sulfato de morfina Pentahidratada

2.5 mg Envase con 5 ampolletas con 2.5 ml.

SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Sulfato de morfina pentahidratada 50 mg Envase

con 1 ampolleta con 2.0 ml.

SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Sulfato de morfina 10 mg Envase con 5 ampolletas.

TABLETA Cada tableta contiene: Sulfato de morfina pentahidratado equivalente a 30 mg de sulfato de

morfina Envase con 20 tabletas.

EFECTOS HEMODINAMICOS: La morfina produce analgesia mediante la interacción con los receptores

opioides en el sistema nervioso central. Los opioides interactúan con sitios de unión

estereoespecíficos en el SNC y otros tejidos, cuya mayor densidad se encuentra en el sistema límbico,

el tálamo, hipotálamo, el mesencéfalo y la médula espinal. Sus efectos pueden resultar en mimetismo

de las acciones de las encefalinas, betaendorfinas y otros ligandos que ocupan los mismos sitios de

unión. Esas acciones parecen involucrar alteraciones en la velocidad de liberación de

neurotransmisores. En el sistema nervioso, los opioides inhiben la liberación de acetilcolina,

noradrenalina y sustancia P.

INDICACIONES: Dolor agudo o crónico de moderado a intenso ocasionado por: Cáncer (fase

preterminal y terminal) Infarto agudo al miocardio En el control del dolor posquirúrgico en pacientes

politraumatizados y en aquellos con quemaduras

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco, tratamiento con inhibidores de la

monoaminoxidasa, traumatismo craneoencefálico, hipertensión intracraneal y disfunción respiratoria,

arritmias cardiacas, psicosis, hipotiroidismo y cólico biliar.

PRECAUCIONES: Debe de usarse con extrema precaución en pacientes con depresión severa del SNC,

hipoxia, hipercapnia, depresión respiratoria, y en aquellos pacientes susceptibles a depresión

respiratoria como pacientes en coma, con traumatismo craneoencefálico, tumor cerebral o elevación

de la presión intracraneal.

EFECTOS ADVERSOS: Depresión respiratoria, nausea, vómito, urticaria, euforia, sedación,

broncoconstricción, hipotensión arterial ortostática, miosis, bradicardia, convulsiones y adicción.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B

POSOLOGIA: Intravenosa, intramuscular o epidural. Adultos: 5 a 20 mg cada 4 horas, según la

respuesta terapéutica. Epidural: 0.5 mg, seguido de 1-2 mg hasta 10 mg/día.

Oral. Adultos: 30 a 60 mg cada 8 a 12 horas.

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NALBUFINA

PRESENTACION: SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de Nalbufina 10 mg

Envase con 3 ampolletas de 1 ml.

Envase con 5 ampolletas de 1 ml.

EFECTOS HEMODINAMICOS: La nalbufina es un potente analgésico agonista-antagonista de los

opiáceos que guarda relación química con la naloxona y con la oximorfona. Posee un potencial

analgésico equivalente mg por mg a la morfina. Produce analgesia al parecer mediante acciones

agonistas en los receptores opiáceos k y acciones antagonistas en los receptores mu. Los receptores

mu están ampliamente distribuidos por todo el SNC, especialmente en el sistema límbico, tálamo,

cuerpo estriado, hipotálamo y mesencéfalo, así como las láminas I, II, IV y V del asta posterior de la

médula espinal. Los receptores kappa se ubican principalmente en la médula espinal y en la corteza

cerebral, por lo tanto, son estos sitios y sus zonas implicadas en donde actúa la nalbufina.

Después de ser administrada por vía intravenosa, su acción inicia aproximadamente a los 2 minutos.

Cuando se administra por vía subcutánea o intramuscular su efecto inicia antes de 15 minutos. La

duración de la acción analgésica se prolonga de tres a seis horas.

La nalbufina se une a las proteínas plasmáticas en 30% aproximadamente. Se metaboliza a nivel

hepático, con una vida media plasmática de 5 horas.

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INDICACIONES: Dolor de intensidad moderada a severa asociado a: Infarto agudo del miocardio

Procedimientos de exploración diagnóstica que puedan ser molestos o doloroso.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco, hipertensión intracraneal, insuficiencia hepática

y renal e inestabilidad emocional.

PRECAUCIONES: La nalbufina no representa un sustituto de la heroína, la metadona, ni de otros

narcóticos en pacientes con dependencia física a drogas. En este tipo de pacientes puede precipitar

un síndrome de abstinencia.

EFECTOS ADVERSOS: Cefalea, sedación, náusea, vómito, estreñimiento, retención urinaria, sequedad

de la boca, sudoración excesiva y depresión respiratoria.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B

POSOLOGIA: Intramuscular, intravenosa o subcutánea. Adultos: 10 a 20 mg cada 4 a 6 horas. Dosis

máxima: 160 mg/ día. Dosis máxima por aplicación: 20 mg.

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PARACETAMOL

PRESENTACION: TABLETA Cada tableta contiene: Paracetamol 500 mg Envase con 10 tabletas.

SOLUCIÓN ORAL Cada ml contiene: Paracetamol 100 mg Envase con 15 ml, gotero calibrado a 0.5 y 1

ml, integrado o adjunto al envase que sirve de tapa.

SUPOSITORIO Cada supositorio contiene: Paracetamol 300 mg Envase con 3 supositorios.

EFECTOS HEMODINAMICOS: El paracetamol, 4'-hidroxiacetanilida es un analgésico de acción central y

antipirético no opiáceo y no salicílico.

El paracetamol se metaboliza primariamente por acción de las enzimas microsomales hepáticas vía

conjugación con ácido glucorónico, sulfato y por óxido reducción; la vía oxidativa forma un metabolito

reactivo el cual inmediatamente es inactivado vía glutatión, el fármaco se absorbe rápida y casi

totalmente del tracto gastrointestinal. La concentración plasmática más elevada se alcanza en 30 a 60

minutos. Administrando dosis terapéuticas su vida media plasmática es de 2 horas aproximadamente.

Su distribución es relativamente uniforme en la mayoría de los líquidos corporales. La unión a

proteínas plasmáticas varia del 20 al 50%.

INDICACIONES: Fiebre Dolor agudo o crónico

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco, disfunción hepática e insuficiencia renal grave.

PRECAUCIONES: No deben administrarse más de 5 dosis en 24 horas ni durante más de 5 días.

EFECTOS ADVERSOS: Reacciones de hipersensibilidad: erupción cutánea, neutropenia, pancitopenia,

necrosis hepática, necrosis túbulorrenal e hipoglucemia.

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EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B

POSOLOGIA: Oral. Adultos: 250-500 mg cada 4 ó 6 horas.

Rectal. Adultos: 300-600 mg cada 4 ó 6 horas.

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TRAMADOL

PRESENTACION: SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de Tramadol 100 mg

Envase con 5 ampolletas de 2 ml.

EFECTOS HEMODINAMICOS: analgésico opioide que actúa centralmente. Es un agonista puro no

selectivo en receptores µ, d y ? de opioides con una mayor afinidad por el receptor µ. Otros

mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son inhibición de la recaptación neuronal de

noradrenalina y mejoramiento de la liberación de serotonina.

El tramadol tiene un efecto antitusivo. En contraste con la morfina, las dosis analgésicas de tramadol

dentro de un amplio rango no tienen efecto depresor respiratorio. Asimismo la movilidad

gastrointestinal casi no es afectada. Los efectos sobre el sistema cardiovascular tienden a ser leves. Se

reporta que la potencia de tramadol es de 1/10 a 1/6 la de la morfina.

Más de 90% del tramadol es absorbido después de su administración oral. La biodisponibilidad

absoluta es de alrededor de 70% independientemente de la ingestión concomitante de alimentos.

La diferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible probablemente se debe al

bajo efecto del primer paso. El efecto del primer paso después de la administración oral es de 30%

como máximo.

Después de la administración oral de 100 mg en forma líquida la concentración pico en plasma Cmáx.

es 309 ± 90 ng/ml después de 1.2 horas. Después de la misma dosis en forma sólida oral la Cmáx. Es

280 ± 49 ng/ml después de 2 horas. Tramadol tiene una elevada afinidad tisular (Vd ß = 203 ± 40 L). El

enlace a proteínas plasmáticas es de alrededor de 20%. Tramadol atraviesa las barreras

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hemoencefálica y placentaria. Se encuentran cantidades muy pequeñas de la sustancia y de su

derivado O-desmetilado en la leche materna (0.1 y 0.02% respectivamente de la dosis aplicada).

La vida media de eliminación t½ ß es de 6 horas aproximadamente independientemente de la vía de

administración. En pacientes mayores de 75 años se puede prolongar por un factor de

aproximadamente 1.4.

INDICACIONES: Dolor de moderado a severo de origen agudo o crónico por: Fracturas Luxaciones

Infarto agudo del miocardio. Cáncer

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco, traumatismo craneoencefálico, hipertensión

intracraneal y disfunción respiratoria, arritmias cardiacas, psicosis e hipotiroidismo.

PRECAUCIONES: Puede afectar las reacciones al grado de perjudicar la seguridad al conducir, operar

maquinaria y trabajar sin pleno dominio. Esto se aplica particularmente al inicio del tratamiento,

cambio de otros productos medicinales a tramadol, administración con otros fármacos que actúan

centralmente y en particular, al combinarlo con alcohol.

EFECTOS ADVERSOS: Náusea, mareos, bochornos, taquicardia, hipotensión arterial, sudoración y

depresión respiratoria.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo B

POSOLOGIA: Intramuscular o intravenosa. Adultos y niños mayores de 14 años: 50 a 100 mg cada 8

horas. Dosis máxima 400 mg/día.

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TRAMADOL-PARACETAMOL

PRESENTACION: TABLETA Cada tableta contiene: Clorhidrato de Tramadol 37.5 mg Paracetamol 325.0

mg Envase con 20 tabletas.

EFECTOS HEMODINAMICOS: Se conocen dos mecanismos de acción complementarios aplicables: La

combinación del fármaco original y del metabolito activo M1 con receptores µ-opioides y una débil

inhibición de la recaptación de norepinefrina y serotonina.

Su actividad similar a la morfina es debida tanto a la baja afinidad de combinación del compuesto

original y a la mayor afinidad de combinación del metabolito O-desmetilado M1 con los receptores

opioides. En estudios realizados en modelos animales, el metabolito M1 es 6 veces más potente que

tramadol en eficacia analgésica y 200 veces más eficaz para combinarse con receptores µ-opioides. La

analgesia inducida por tramadol sólo es antagonizada parcialmente por la naloxona. La aportación

relativa tanto de tramadol como del metabolito M1 a la analgesia humana depende de las

concentraciones plasmáticas de cada compuesto.

Tramadol es administrado por vía oral como un racemato y ambas formas, [-] y [+], tanto de tramadol

como del metabolito M1, son detectables en la circulación. Los parámetros farmacocinéticos de

TAFITRAM® en plasma posterior a la administración oral de 1 comprimido de tramadol-paracetamol

(37.5/325 mg) se observan en la tabla 1. Tramadol tiene una absorción más lenta y una vida media

más prolongada en comparación con paracetamol.

INDICACIONES: Dolor de moderado a severo, agudo o crónico.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los fármacos, alcohol, hipnóticos, analgésicos con acción

central, opioides o drogas psicotrópicas.

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PRECAUCIONES: No se debe coadministrar en pacientes que estén recibiendo inhibidores MAO o

quienes los hayan tomado durante 14 días anteriores.

EFECTOS ADVERSOS: Vértigo, náusea y somnolencia.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Riesgo en el Embarazo X

POSOLOGIA: Oral Adultos y mayores de 16 años de edad: 37.5 mg /325 mg a 75 mg / 650 mg cada 6 a

8 horas, hasta un máximo de 300 mg / 2600 mg por día.

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CONCLUCION

Al término de la actividad se obtuvo un conocimiento generalizado acerca de los diferentes

analgésicos existentes y como es que la interactuación de unos con otros pueden dar un mejor

resultado. Algunos analgésicos tienen acciones más potentes que otros, por tanto la valoración

médica podrá dar el tratamiento adecuado y eficaz para corregir el proceso doloso por medio de

fármacos analgésicos.

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BIBLIOGRAFIA

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INTERAMERICANA.

PiSA. (2013). VADEMÉCUM MEDICAMENTOS PiSA FARMACÉUTICA. Guadalajara, Jal., México.:

Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.

PLM. (02 de ENERO de 2014). Medicamentos PLM. Obtenido de http://www.medicamentosplm.com/

VADEMECUM. (03 de DICIEMBRE de 2010). VIDAL VADEMECUM SPAIN. Obtenido de

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VADEMECUM. (05 de JULIO de 2014). VADEMECUM MX. Obtenido de http://mx.prvademecum.com/

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