Farmacología de glándula tiroides. Introducción – Fisiología Hormonas tiroideas Antitiroideos Otros.
Fisiología de la glándula tiroides
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FISIOLOGÍA
Desempeña dos funciones primarias.
Secretar hormonas tiroideas que conservan el
metabolismo en los tejidos.
Secreta calcitonina, horomona que regula los
valores circulantes del calcio.
FORMACIÓN Y SECRECIÓN DE LAS
HORMONAS TIROIDEAS.
La principal hormona secretada por la tiroides es la tiroxina o tetrayodotironina (T4) y, en cantidades menores la triyodotironina (T3).
También se puede encontrar bajas concentraciones de triyodotironina inversa, la cual no posee actividad biológica.
Las hormonas tiroideas se forman por agregación de
yodo a moléculas de tirosina en la tiroglobulina
El yoduro se oxida a yodo
El yodo se incorpora a las moléculas de tirosina para
formar MIT o DIT
Dos MIT se acoplan para formar T4
Una MIT y una DIT se acoplan para formar T3
Se forma una pequeña cantidad de T3 inversa por condensación de DIT con
MIT
Reacciones catabolizadas por la yodasa
En la glándula tiroides, casi todo el yodo se encuentra en MIT y DIT y se almacena
como parte de las moléculas de tiroglobulina
en los folículos tiroideos
Se secreta T4 en cantidades mayores que
T3
METABOLISMO DEL YODO.
El yoduro se transporta al interior de la tiroides.
El yoduro es oxidado a yodo en la luz folicular.
El yoduro se incorpora a las moléculas de
tirosina (organificación) para
formar MIT y DIT
Acoplamiento de MIT y DIT para formar T4 y
T3
La estimulación de la TSH causa captación de las
moléculas de tiroglobulina hacia el interior de las
células foliculares por endocitosis
En la célula folicular, las moléculas de tiroglobulina
se someten a la acción de enzimas lisosómicas y
proteasas para constituir T4 y T3, que se liberan a la
corriente sanguínea para fijarse a proteínas
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS FIJADORAS
DE PROTEÍNAS. (99.9%)
Albúmina
Transtiretina
Globulina fijadora de tiroxina (TGB)
METABOLISMO DE HORMONAS
TIROIDEAS
D1
En hígado, tiroides e hipófisis
Controla la formación de triyodotironina a partir de
tiroxina en la periferia
D2
Encéfalo, hipófisi y grasa parda.
Formación de triyodotironina. En cerebro se encuentra en la astroglia y genera un aporte
de triyodotironina a las neuronas
D3
Encéfalo y órganos reproductores
Fuente principal de triyodotironina inversa en
sangre y tejidos.
REGULACIÓN DE LA SECRECIÓN
TIROIDEA
Variaciones en el valor de la hormona
estimulante de tiroides hipofisiaria en la
circulación (se intensifica por la acción de la
hormona liberadora de tirotropina)
El estrés impide la secreción de la TSH
EFECTOS DE LAS HORMONAS
TIROIDEAS
Algunos efectos son consecuencia de la estimulación del consumo de oxígeno (Acción termogena). Modifican el crecimiento y el desarrollo en los mamíferos, auxilian en la regulación del metabolismo de lípidos e intensifican la absorción de carbohidratos en los intestinos. también intensifica la disociación de oxígeno, de la hemoglobina, al incrementar el valor eritrocítico.
Entran a las células por difusión pasiva y actúan a través de receptores en tejidos blanco.
ACCIÓN TERMÓGENA Incrementan el consumo de
oxígeno en tejidos con
metabolismo activo.
Parte del efecto calorígeno de
las hormonas tiroideas proviene
del metabolismo de los ácidos
grasos que movilizan.
EN EL APARATO
CARDIOVASCULAR
Aumenta moderadamente la temperatura
corporal, a su vez, activa los mecanismos
de disipación calórica.
La resistencia periférica disminuye por la
vasodilatación cutánea, lo cual incrementa
los niveles de sodio.
El gasto cardiaco aumenta por acción
directa de las hormonas tiroideas y también
por la acción de las catecolaminas en el corazón
EN EL SISTEMA
NERVIOSO
Revierten los cambios por el hipotiroidismo.
Y en dosis altas, ariginan rapidez en las funciones mentales, irritabilidad e inquietud.
Algunos efectos en el encéfalo, tal vez sean
consecuencia de la hiperactividad a las
catecolaminas, como consecuencia una
mayor activación del sistema activador reticular.
Efectos en el desarrollo cerebral y zonas del
sistema nervioso central (corteza cerebral y
ganglios basales)
Modifican los reflejos
EN EL MÚSCULO DE
FIBRA ESTRIADA.
Afectan la expresión de los genes de
cadena pesada de miosina en el músculo de fibra estriada y en el miocardio.
EN EL METABOLISMO
DE CARBOHIDRATOS
Intensifica la absorción de carbohidratos en
las vías gastrointestinales
EN EL METABOLISMO
DEL COLESTEROL
Disminuye las concentraciones de
colesterol circulante; dichas concentraciones se reducen
antes del aumento del metabolismo.
La disminución proviene de la mayor formación de
receptores LDL, en hígado, y con ello, dicha glándula
incrementa la extracción de colesterol, de la circulación.
EN EL CRECIMIENTO
Escenciales para el crecimiento y
maduración esquelética normal.
Potencian el efecto de la hormona del
crecimiento en tejidos.
CALCITONINA
Hormona hipocalcemiante, inhibe la secreción del hueso.
La secreción de la calcitonina aumenta cuando la glándula tiroides es expuesta a una concentración de calcio plasmático de 9.5mg/100 ml en promedio.
ACCIONES.
Su efecto hipocalcemiante lo logra por inhibición de la
resorción del hueso, y la hormona inhibe in vitro la actividad
de los osteoclastos; también incrementa la excreción de
calcio por la orina.