FORMAS FARMACEUTICAS - VIAS DE ADMINISTRACION

Curso Profesional de Agente de Propaganda Médica Extensión Universitaria

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FORMAS FARMACEUTICAS - VIAS DE ADMINISTRACION FORMA FARMACEUTICA: Es una droga o asociación de drogas transformada por uno o más procedimientos farmacotécnicos, para facilitar su administración y la acción farmacológica. Esta definición, si bien explica para qué se realizan las operaciones que transforman la o las drogas en una forma farmacéutica, no índica cuál es el resultado de dicha transformación, que es, precisamente, aquello que caracteriza a la "forma farmacéutica". La droga bruta original, por ejemplo, hoja o raíz de belladona, corteza de quina, resina de jalapa, bálsamo de Tolú, glándula tiroides, hígado, yodo, alquitrán mineral, etc., no se presta, tal cual es, para emplearse directamente o para formar- parte de un medicamento. Para que esto sea posible, debe transformársela mediante procedimientos farmacotécnicos, a fin de que adquiera caracteres físicos y morfológicos particulares, que faciliten su administración y acción farmacológica. Son esas características físicas y morfológicas, las que constituyen la esencia de la "forma", que según la acepción gramatical es fa "figura exterior de las cosas". Esta "forma" es, por supuesto, particular para cada uno de los géneros de preparados que se derivan, los que se distinguen con nombres propios, como son polvos, soluciones, tinturas, extractos, jarabes, píldoras, comprimidos, pomadas, etc. Una definición clara y precisa de forma farmacéutica debe comprender tres elementos fundamentales: aspecto físico y características morfológicas, manipulaciones apropiadas para obtenerlas y finalidad perseguida, todo ello, naturalmente, con la presencia indispensable y esencial de las drogas. De acuerdo con estas bases, puede darse esta definición: FORMA FARMACEUTICA es un producto proveniente de fa transformación de una droga o de una asociación de drogas mediante procedimientos farmacotécnicos, a fin de prestarle caracteres físicos y morfológicos particulares que faciliten su administración y acción farmacológica, pero sin dosis establecidas. En las definiciones de las formas farmacéuticas se hace referencia especial a la cualidad que las caracterizan, corno son las propiedades físicas y morfológicas. FORMAS FARMACEUTICAS (FF ) Sinonimia: FORMAS MEDICAMENTOSAS, PREPARADOS FARMACEUTICOS, PREPARADOS, FORMULACIONES. Son los PRODUCTOS ELABORADOS a partir de las drogas para poder ser ADMINISTRADOS al organismo. Pueden CONTENER UNA O VARIAS DROGAS, y son confeccionados por la INDUSTRIA FARMACEUTICA o por el FARMACEUTICO ("Farmacotecnia"). Se CLASIFICAN según el estado en que se presentan, en:

I FFS FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS (*) II FFSS FORMAS FARMACEUTICAS SEMISOLIDAS III FFL FORMAS FARMACEUTICAS LIQUIDAS (**) IV FFG FORMAS FARMACEUTICAS GASEOSAS (*)Para darles MASA y FORMA se usan los EXCIPIENTES (**) Generalmente son SOLUCIONES y el DISOLVENTE se llama VEHICULO.

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FODEM También las podernos CLASIFICAR según la vía de administración:

A: Preparados de USO EXTERNO o USO TOPICO (para PIEL y MUCOSAS externas). B: Preparados de USO INTERNO o SISTÉMICO (Vía bucal, rectal, parenteral, etc.). LA VIA BUCAL CONSTITUYE ACTUALMENTE MAS DEL 80% de las recetas, por lo tanto, salvo que se especifique lo contrario, nos referiremos SIEMPRE A LA VIA BUCAL.

REFERENCIAS: FF: Forma Farmacéutica. FFL: Forma Farmacéutica Líquida. FFS: Forma Farmacéutica Sólida. FFSS: Forma Farmacéutica Semisólida. FFG: Forma Farmacéutica Gaseosa. 1- FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS. VIA BUCAL (V B.) Los comprimidos, píldoras y cápsulas deben:

1) Desintegrarse; 2) Disolverse; 3) Absorberse.

Los polvos deben:

1) Disolverse. 2) Absorberse.

1: TABLETA O COMPRIMIDO FFS de forma disroidea, muchas veces ranurada, obtenida por compresión. Está constituida por: POLVO/S MEDICAMENTOSO/S + EXCIPIENTE. Contiene de 60 a 600 mg. Es la FF MÁS UTILIZADA POR VIA ORAL. Generalmente se trata de "especialidades medicinales" (producidas por los laboratorios en gran escala). 2- GRAGEA: FFS. Es una TABLETA 0 COMPRIMIDO, pero con MAS AZUCAR y SUPERFICIE MAS CONVEXA. 3- CAPSULA: FFS. Se halla cubierta de GELATINA y contiene sustancias SÓLIDAS O LIQUIDAS. Se desintegra en el tracto digestivo. Evita el sabor y el olor de los medicamentos y permite la administración de dosis precisas. Tipos de Cápsulas:

a) DURAS: Para drogas al estado sólido. b) ELASTICAS: Para líquidos. c) BLANDAS (o "PERLAS"): Para líquidos.

4- PREPARADOS (COMPRIMIDOS Y CAPSULAS) DE LIBERACEON SOSTENIDA, LENIA, PROLONGADA, CONTROLADA O PROGRAMADA:



FODEM Ventajas: - Mejoran la aceptación y el cumplimiento del tratamiento por parte del paciente. - Liberan lentamente la droga en el tubo digestivo para producir y mantener una concentración eficaz uniforme en sangre y tejidos (y así actuar- sostenidamente). De esta manera minimizan las fluctuaciones en las concentraciones séricas (="picos y valles") que- se observan frecuentemente con los preparados clásicos. Generalmente la acción dura 8 a 12 horas... La INFUSION CONTINUA (INTRAVENOSA) no posee FLUCTUACIONES, pero la ADMINISTRACION ORAL EN DOSIS REPETIDAS PROVOCARA FLUCTUACIONES ("PIC0S" Y "VALLES"), las cuales pueden ser responsables de la obtención de NIVELES SUBTERAPEUTICOS (VALLE O "NADIR") o NIVELES TOXICO PICOS. Las fluctuaciones se pueden reducir en magnitud ADMINISTRANDO MENORES DOSIS A INTERVALOS MAS FRECUENTES. Las fluctuaciones también guardan relación con la VELOCIDAD DE ABSORCI0N. Así, cuanto más rápida es ésta, mayores serán las fluctuaciones y viceversa. PARA EVITAR TALES FLUCTUACIONES se han creado "PREPARADOS DE LIBERACION SOSTENIDA, PROLONGADA O PROGRAMADA". Gráficamente, con un preparado clásico se suele observar esto:

Mientras que con los PREPARADOS DE LIBERACION SOSTENIDA se puede ver lo siguiente: Desventajas: -Potencialmente puede haber variaciones en la acción. -La eficacia de muchos de estos preparados aún NO está fehacientemente demostrada.



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Aspectos Farmacéuticos Las técnicas farmacéuticas utilizadas para fabricar preparados orales de acción prolongada incluyen:

a) Resinas de intercambio iónico que se unen a la droga. b) Membranas semipermeables con pequeños agujeritos perforados con láser. c) Matrices o coberturas de lenta desintegración; Se puede lograr recubriendo la droga con materiales insolubles (etilcelulosa o cera) que deben ser digeridos por las enzimas intestinales, para liberar así la droga activa. Aquí la absorción puede durar 8 a 12 horas. d) Compuestos químicos o físicos de lenta disolución.

Ejemplos: Comprimidos de liberación Sostenida: Consisten en capas concéntricas del principio activo, existiendo una cobertura para cada una de las capas. De esta manera, tras ser administrados van liberando de una capa por vez (tras la desintegración de su correspondiente cubierta). Cápsulas de Liberación Sostenida: Consisten en capas concéntricas del principio activo, existiendo una cobertura para cada una de las capas. De esta manera, tras ser administrados, van liberando de una capa por vez (tras l a desintegración de su correspondiente cubierta). Cápsulas de Liberación Sostenida: Contienen hasta 600 microgránulos del principio activo recubiertos con excipientes que se van desintegrando en períodos de tiempo distintos. 5- PREPARADOS CON CUBIERTA ENTERICA: Son COMPRIMIDOS o CAPSULAS recubiertos de una PELICULA que sólo se pueden disolver al pH menos ácido (digamos "alcalino") de los jugos intestinales. Se utilizan: a) Cuando no deseamos irritar o dañar la pared gástrica con ciertas drogas; y b) Cuando la droga contenida en el preparado es inestable en medios muy ácidos (como el gástrico). Ej: Erifiromicina. 6- POLVO: FFS compuesta por una o más sustancias mezcladas y finamente molidas para asegurar su homogeneidad. Uso externo o interna ("Digital"). Poco uso. 7- PAPEL: FFS: Pequeña hojita de papel encerado, doblada para encerrar- UNA DOSIS de un polvo. Poco uso actualmente. 8- SELLO: FFS. Envoltura de pasta de almidón (pan ázimo), que contiene sustancias en polvo. Más económico que la cápsula, pero más difícil de deglutir. Sólo se emplea en PREPARADOS MAGISTRALES. Muy poco uso en la actualidad. 9- PASTILLA: FFS que se disuelve lentamente en la boca, para acción local (antisépticos con Tirotricina, por ejemplo).



FODEM 10- PILDORA o Pítula: FFS esférica, constituída por una masa plástica no adherente. Poco uso (ya ha sido reemplazada por las tabletas y las cápsulas). 11- OLEOSACARURO: FFS (azúcar + una esencia). 12- GRANULADO: FFS. Mezcla de polvos medicamentosos + azúcar, repartida en pequeños granos. 13- EXTRACTO SOLIDO: FFS obtenida por separación de los principios activos de las drogas vegetales o animales con disolventes, procediéndose luego a la concentración de esos principios activos por evaporación de) disolvente (agua destilada, alcohol, ácido acético o éter). Tipos de extractos: 1- Fluídos o líquidos (ver "Formas Farmacéuticas líquidas"); 2- Firmes o pilulares; 3- Secos o pulverizados (Ej: Extracto de Belladonna). VIA RECTAL SUPOSITORIO: FFS de forma cónica o de bala. Se disuelve a la temperatura corporal, gracias a sus excipientes:

a) Manteca de cacao (liposoluble); b) Glicerina solidificada con gelatina (hidrosoluble); c) Polietilenglicoles (hidrósolubles). Se utiliza para efectos locales o sistémicos. Pesa de 0,5 a 2,5 gramos.

VIA VAGINAL OVULO O SUPOSITORIO VAGINAL: FFS de forma olivar. Uso local. II - FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISOLIDAS SON TODAS DE USO EXTERNO!!! 1- POMADA O UNGUENTO; FFSS. Consistencia blanda. Untuoso y adherente. Consta de: Uno o más principios activos v excipiente o base (para darse masa y consistencia). La base puede ser:

a) Oleaginosa; b) Absorbente; c) Emulsiva (en este caso es una CREMA -ver abajo-; o d) hidrosoluble.

2- PASTA: FFSS. Es una POMADA con la mitad de su peso constituído por polvos insolubles en la base. Adsorbe las secreciones cutáneas. Tipos:

a) Pasta acuosa = Polvo + agua. b) Pasta grasa = polvo + grasa.

3- CREMA: FFSS. Agua + grasa. Es una pomada de base emulsiva, más permeable. 4- JALEA: FFSS. Uso externo. 5- EMPLASTO:



FODEM FFSS. En realidad es una FF sólida que se reblandece a la temperatura corporal, adhiriéndose a la piel. III FORMAS FARMACEUTICAS LIQUIDAS SOLUCIONES: FFL obtenidas por disolución de sustancias químicas en agua. Uso interno o externo. Son homogéneas (partículas de menos de 1 micrón). SUSPENSIONES: Son "soluciones heterogéneas", con partículas MAYORES de un micrón. USO EXTERNO COLIRIO O SOLUCION OFTALMICA: FFL. Se ínstala en el ojo. Requisitos: Debe ser fundamentalmente ESTERIL e ISOTONICO. Vehículo más empleado: Solución de Ácido Bórico al 1,9% no irritante. Ej.: Solución de Nitrato de Plata. LOCION: FFL para uso externo SIN fricción. Ej: Loción de Benzoato de Bencilo (ectoparasiticida). LINIMENTO: FFL. Uso externo CON fricción. COLODlON: FFL. Solución de piroxilina en alcohol y éter. Forma una película sobre la piel. VIA BUCAL JARABE: FFL constituída por una solución acuosa concentrada de azúcar con o sin otras sustancias (jarabe medicamentoso y jarabe simple, respectivamente). Contiene 20% (115) de azúcar. SUSPENSIONES O MIXTURAS: FFL de aspecto turbio o lechoso, constituída por la dispersión de un sólido insoluble en un vehículo acuoso. Si es muy densa se llama MAGMA o LECHE (Ej: "Leche de Magnesia"), si es poco densa se llama GEL (Ej: Gel de Hidróxido de Aluminio). "AGITAR ANTES DE USAR". EXTRACTO FLUIDO: FFL: Solución hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales, 1 ml = f g de droga (Extracto al 100%). TINTURA: FFL. Solución alcohólica o hidroalcohólica de los constituyentes solubles de las drogas vegetales o animales, o de otras sustancias químicas. Vehículo: Alcohol de 70°. Para drogas POTENTES: 100 ml de tintura = 10 g de droga. - "Tinturas al 10% o al décimo", Ej: Tintura de Belladonna. Para drogas NO POTENTES: 100 ml de tintura = 20 g de droga. = "Tinturas al 20 % o al quinto". Ej:Tintura de Canela. ELIXIR:



FODEM FFL de vehículo fiidroalcohólico, azucarado y aromático. Por (o tanto son Jarabes + Alcoholatados. El "ELIXIR PAREGORICO" NO es azucarado. POCION: FFL acuosa y azucarada con una o más sustancias medicamentosas. Se administra por cucharadas. Base = droga/s. Correctivo = Jarabe Vehículo =Agua destilada. INFUSION: FFL constituída por una solución acuosa de los principios solubles de las drogas vegetales, obtenida por la acción del agua hervida sobre ellas, durante 20 minutos. Ej: Té, café, mate, malba. AGUAS AROMATICAS: Agua destilada saturada de: aceites esenciales. Olor agradable. Ej-Agua de Menta. GOTAS: FFL administrada por Goteo. EMULSION: FFL de aspecto lechoso o cremoso, constituída por la dispersión de aceite (en pequeñísimas gotas) en un vehículo acuoso. COCIMIENTO O DECOCCIONES: FFL. Se obtiene hirviendo la droga en agua. ESENCIA: FFL obtenida de aceites vegetales. Se usa corno correctivo. ALCOHOL AROMATICO O ESPIRITU O ALCOHOLATADO: FFL. Solución alcohólica de aceites esenciales. VIA PARENTERAL INYECCIONES O INYECTABLES: Las INYECCIONES o INYECTABLES son FF LIQUIDAS (en solución o en suspensión) constituídas por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, de administración parenteral. La disolución constituye e! principal factor farmacéutico determinante de la velocidad de absorción. Para ello se tiene en cuenta: la solubilidad del preparado, su presentación en forma de sal, la superficie disponible para la disolución, la naturaleza y volumen del excipiente, y otros factores de índole farmacéutica: a) Cuando la droga es inestable en medio líquido... viene en forma de polvo (FFS), al cual le agregamos el vehículo (líquido) poco antes de inyectar. b) Los productos alterables en solución o por el calor, pueden liofilizarse (congelación y sublimación), para así conservarse mejor. c) Tipos de VEHICULO: -ACUOSO: Agua destilada esterilizada. - OLEOSO: Aceite vegetal (de maní, algodón. almendra, etc.). d) Tipos de ENVASE:

- AMPOLLAS: 1 a 25 ml (para una sola dosis). - FRASCOS AMPOLLA: 5 a 100 ml (para varias dosis). - FRASCOS y RECIPIENTES (de vidrio y polietileno respectivamente) 250 a 1000 ml.

PREPARADOS PARENTERALES DE LIBERACION SOSTENIDA Se obtienen usando ésteres de la droga o sales relativamente insolubles o vehículos especiales. De todos modos ES DUDOSO el hecho de que estas técnicas puedan liberar una dosis tan precisamente controlada como en la infusión intravenosa.



FODEM Sin embargo, cuando el rango terapéutico lo permite, estos preparados pueden ser más convenientes (ver antes). Ejemplo:

- PENICILINA G BENZATINICA: FLUFENAZINA, - Decanoato: HALOPERIDOL, - Decanoato: Preparados de INSULINA (INSULINA NPH, etc.), GLUCOCORTICOIDES, ANDROGENOS, ESTROGENOS, etc.

FORMAS FARMACEUTICAS GASEOSAS AEROSOLES 0 INHALACIONES: Son la FFG más comunes. Son dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas (en forma de niebla). Las gatitas del líquido o las partículas del sólido tienen un diámetro menor de 5 micrones. Se administran por inhalación. Ej: Salbutamol. GASES: FFG contenidas en tubos de acero a presión. Ej: Oxígeno (02), Oxido Nitroso, Ciclopropano. METODOS DE LFBERACION DE ORDEN CERO (A VELOCIDAD CONTROLADA) Estos métodos o sistemas persiguen idéntico propósito que los preparados de liberación prolongada (ver "Formas Farmacéuticas"); es decir: mantener las concentraciones plasmáticas entre la concentración tóxica mínima y la concentración terapéutica mínima (= rango terapéutico). SE HAN CREADO PARA PODER ADMINISTRAR CON COMODIDAD DROGAS DE CORTISIMAS VIDAS MEDIAS PLASMATICAS. HABITUALMENTE se trata de sistemas de liberación de ORDEN "0", es decir: aportan una CANTIDAD DETERMINADA DE DROGA POR UNIDAD DE TIEMPO durante un período previamente programado. De esta manera los NIVELES PLASMATICOS de la droga se mantienen ESTABLES.



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LIPOSOMAS Uno de los objetivos de la farmacoterapia es la selectividad de acción sobre determinadas estructuras, evitando las acciones y efectos a otros niveles. Por ello actualmente se está estudiando la elaboración de los LIPOSOMAS que son estructuras constituídas por fosfolípidos y que contienen agua en su interior. La fracción acuosa permitiría la adición de drogas líposolubles. Estos liposomas podrían interactuar con receptores específicos del ORGANO BLANCO, siendo fuego incorporado por endocitosís. Posteriormente las enzimas intracelulares posibilitarían la liberación de la droga en el sitio donde se desea actuar (ej: células neoplásicas). En la terapéutica de ciertas enfermedades parasitarias, neoplásicas se está ensayando el posible uso de drogas unidas a determinadas moléculas transportadoras (liposomas, anticuerpos, ADN) para que sufran captación por inocitosis en forma selectiva (es decir, en aquellas células donde se desea actuar en forma precisa). PRODUCTOS O MEDICAMENTOS BIOLOGICOS En casi todas las reglamentaciones oficiales relativas a las drogas farmacéuticas y medicamentos, suele considerarse en un capítulo separado y de características especiales, a los llamados "productos o medicamentos biológicos".


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