SULFAMETOXAZOL. Introducción SMX Antibiótico bacteriostático Metabolismo Hepático, vida media:...
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SULFAMETOXAZOL
Introducción
• SMX
• Antibiótico bacteriostático
• Metabolismo Hepático, vida media: 10 horas.
• Trimetropina 5:1
Introducción
• Polvo cristalino blanco que se funde a 172ºC inodoro.
• 1gr: 3.400mL H2O.
• Cepas susceptibles de Streptococcus, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, y anaerobios orales.
• Infecciones urinarias, sinusitis,
USOS TERAPÉUTICOS
Usos terapéuticos La combinación Trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol) es de amplio espectro antibacteriano. Tiene actividad antimicrobiana contra bacterias grampositivas y gramnegativas.
• C. diphtheriae• N. meningitidis• S. aureus• S. epidermis• E. coli• P. mirabilis• P. morgani• Especies de Enterobacter• K. pneumoniae• Y. pseudotuberculosis• Y. enterocolitica• N. asteroides • T. gondii
La combinación Trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol) ayuda a tratar:• Infecciones de vías urinarias.• Nocardiosis. • Toxoplasmosis.
Se utiliza para tratar o prevenir las infecciones que son causadas por bacterias.Tiene actividad antimicrobiana contra bacterias grampositivas y gramnegativas.Las bacterias que son susceptibles son:• S. pyogenes• S. pneumoniae• H. influenzae• H. ducreyi• C. trachomatis
MECANISMO DE ACCIÓN
Mecanismo de acciónSulfonamidas y Trimetoprim
Sensible: Microorganismos que sintetizan su propio ácido fólico
Pteridina PABA
Ácido dihidropteróico
Ácido dihidrofólico
Ácido tetrahidrofólico
Glutamato
NADPH
NADP
Bloqueado por Sulfunamidas
Bloqueado por Trimetoprim
Mecanismo de acciónSulfonamidas
Derivados de la para-aminobencenosulfamida
Liposoluble
Mecanismo de acciónSulfonamidas
Análogos estructurales Antagonistas competitivos
Uso anormal del PABA en la síntesis del ácido
fólico
Sintetasa de dihidropteroato
Incorpora PABA en el ácido dihidropteróico
CITOPLASMA
DihidropteroatoSintetasa
Pteridina
PABA
CITOPLASMA
DihidropteroatoSintetasa
Pteridina
PABA
ÁCIDO DIHIDROPTEROICO
CITOPLASMA
SULFAMETOXAZOL
Mecanismo de acciónTrimetoprim
Efecto sinérgico
Inhibidor de dihidrofolato
Tetrahidrofolato
CITOPLASMA
DihidropteroatoSintetasa
Ácido dihidrofólico
NADPH
CITOPLASMA
DihidropteroatoSintetasa
Ácidodihidrofólico
NADPH
ÁCIDO TETRAHIDROFÓLICO
CITOPLASMA
TRIMETOPRIM
POSOLOGÍA
Pacientes Padecimiento Dosis de Administración
Pediátricos(Mayores de 2 meses)
Infecciones
Inicial(50-60 mg/kg)
Posteriormente a diario(25 – 30 mg/kg)
10 kg 0.5 g 250 mg
20 kg 1 g 0.5 g
30 kg 1.5 g 1.75 g
40 kg 2 g 1 g
La dosis máxima no debe exceder los 75 mg/kg en 24 horas.
Adultos Inicial Posterior
Vía OralInfecciones leves-moderadas 2 g 1 g
Infecciones graves 2 g 1 g
Para pacientes con deterioro de la función renal (aclaramiento de creatinina por debajo de 20-30 mL/min) y pacientes de la tercera edad se debe ajustar a menores dosis.
Sulfametoxazol- trimetroprimPatología Edad Vía de
AdministraciónDosis
Pneumonia (neumocystis) Adulto Oral/Intravenosa 15-20 mg/Kg/día en 3 ó 4 dosis cada 6-8 hrs por 14-21 días
Niños Oral/ Intravenosa 15-20 mg/Kg/día en 3 o 4 dosis cada 6-8 hrs por 14-21 días
Profilaxis de Pneumonia ( Pneumocystis)
Adulto Oral 160 mg y 180 mg 1 vez al día ó 3 veces a la semana (debe ser duplicada si el paciente tiene toxoplasmosis)
Niños Oral 75 mg dos veces al día x 3 días
Infección urinaria Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 10-14 días
IU Severa Adulto Intravenosa 8-10 mg/Kg/día in 2-4 dosis cada 6,8 o 12 hrs por 14 días
Niños Oral 4 mg/Kg cada 12 hrs x 10-14 días
Niños Intravenosa 8-10 mg/Kg/ día en 2-4 dosis cada 6, 8 ó 12 hrs por 14 días (máx. 960 mg x día)
Pielonefritis Adulto Oral 160 mg y 180mg cada 12 hrs x 7-14 días
Bronquitis Adulto Oral 160 mg y 800 mg cada 12 hrs x 14 días
Diarrea del Viajero Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 5 días
Shigelosis Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 5 días
Niños Oral 4 mg/Kg cada 12 hrs x 5 días
Niños Intravenosa 8-10 mg/Kg/día en 3 ó 4 dosis cada 6, 8 ó 12 hrs x 14-21 días
Otitis Media Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 10-14 días
Niños Oral 4 mg/Kg cada 12 hrs x 10 días
Diverticulitis Adulto Oral 160 mg y 800 mg cada 12 hrs en combinación con metronidazol de 500 mg cada 6 hrs
Pacientes con Problemas RenalesAclaramiento renal de creatinina 15-30 mL/min: La mitad de la dosis recomendada cada 18-24 hrsAclaramiento renal de creatinina 14mL/min o menos: Solo bajo supervisión y con instalaciones de hemodiálisis disponibles
Pacientes con problemas Hepáticos:Se recomienda precaución, ya que esta contraindicado.
Mencionar al médico el uso de:
AntidepresivosAnticoagulantes
Medicamentos orales para la diabetesDiuréticos
Medicamentos para el corazón y presión arterialMedicamentos para convulsiones
REACCIONES ADVERSAS Y EFECTOS SECUNDARIOS
Sistema Efectos Secundarios
HipersensibilidadUrticaria, anafixia, necrosis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. La hipotensión, edema pulmonar y elevación de las transaminasas séricas
Sistema nerviosoMeningitis aséptica asociada con trimetoprim-sulfametoxazol. Temblores, ataxia reversibles, catatonia y convulsiones. Dolor de cabeza, depresin y alucionaciones
HematológicasTrombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y hemolítica, megaloblástica y anemias aplásica.
RenalPuede inducir la precipitación de sulfocristales en túbulos renales. Los casos raros de nefritis intersticial y necrosis tubular
GastrointestinalNauseas, vómitos. Diarrea y hepatitis. Pancreatitis
Hepático Ictericia, Hepatitis colestásica, Fallo hepático fulminante
Endocrino Hipoglucemia
Patología Reacción Adversa
Colitis / enteritis (No infecciosa)
Colitis pseudomembranosa
Depresión de Medular
Toxicidad hematológica (metahemoglobinemia, Sulfohemoglobinemia, leucopenia, granulocitopenia, eosinofilia, anemia hemolítica, anemia aplásica, púrpura, trastorno de la coagulación, trombocitopenia, hipofibrinogenemia, y hipoprotrombinemia)
Asma, infección por VIH, alergias
Reacciones de hipersensibilidad(Síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica y otras reacciones dermatológicas graves)
Enfermedades del Hígado
Hepatotoxicidad, incluyendo ictericia, necrosis hepatocelular difusa, hipersensibilidad hepatitis e insuficiencia hepática
Porfiria Precipita un ataque agudo
disfunción renal Toxicidad renal secundaria a cristaluria, incluyendo uro-y nefrolitiasis, nefritis, nefrosis tóxica, hematuria, proteinuria.
Deshidratación, diarrea, vómitos
Cristaluria