Vías de Vías de administración de administración de fármacosfármacos

Absorción- rapidez con que un medicamento sale de su sitio de administración y grado en que lo hace.

Biodisponibilidad- grado fraccionario en que un fármaco llega a su sitio de acción, o un líquido biológico que tiene acceso a dicho sitio.

Eliminación presistémica y el Eliminación presistémica y el fenómeno de primer pasofenómeno de primer paso

• Eliminación o destrucción del fármaco antes de llegar a la circulación sistémica.

• Heces• Acción del pH• Enzimas digestivas• Metabolismo bacteriano intestinal• Primer paso hepático: acceso al hígado

a través de la porta y metabolismo antes de llegar a la circulación sistémica

Administración enteralAdministración enteral

Oral SublingualRectal

Vía enteralVía enteral

Oral– Estómago y duodeno– Difusión pasiva, en menor grado transporte

activo y filtración (> liposolubles, no ionizados)

– Estómago: ácidos débiles* (considerar tiempo y área de exposición)

– Intestino delgado: bases débiles

* ID > absorción (la mayor superficie compensa las diferencias en el grado de ionización)

Vía oralVía oral

Es la más comúnSeguraMenos costosaCómoda

Vía oralVía oral

Absorción– Se lleva a cabo por transporte pasivo– Se absorbe en el intestino delgado– Depende de:

• Concentración del fármaco• Área de superficie de absorción• Flujo sanguíneo en el punto de

absorción

Vía oralVía oral

DESVENTAJAS– Voluntariedad y capacidad de deglución del

paciente– Pueden irritar la mucosa gastrointestinal– Pueden ser desnutridos por enzimas digestivas– Se pueden dar dosis toxicas : voluntarias o

involuntarias– Se pierde fármaco por efecto de primer paso

Vía oralVía oral

La absorción depende de:– las diferencias del pH luminal a lo largo del

tubo digestivo – Área de superficie para absorción, – de la perfusión tisular en el sitio de absorción – presentación farmacéutica: disolución (mayor

los hidrosolubles)– de la presencia de flujo biliar y mucoso– de las membranas epiteliales.

Vía oralVía oral

Barata, cómoda, sencilla, más inocua Requiere de la colaboración del paciente y

capacidad de deglución Tratamiento crónico Contraindicada en estados patológicos: mucosa

gástrica*, diarrea y vómito, coma. Sujeta a metabolismo por enzimas de la mucosa,

por la flora intestinal o por el hígado, antes de que llegue a la circulación general.

Preparados de liberación Preparados de liberación controladacontrolada

Fármaco en presentación sólida para ingestión: Disolución en líquidos intestinales Absorción lenta y uniforme durante 8 o más horas. Y vida media larga (> 12hrs)

Ventajas

Menos frecuencia de administración

Conserva el efecto durante la noche

Evita puntos máximos de concentración (reduce efectos no deseados)

Desventajas

Variabilidad de concentración sistémica

Riesgo de que falle la dosificación (toxicidad)

costosas

Vía sublingualVía sublingual

Se absorbe en la mucosa bucal

Ventajas

No es objeto de metabolismo rápido

Desventajas

Pequeña área de absorción

Requiere de un fármaco no ionizado y liposoluble

Vía sublingual y transmucosaVía sublingual y transmucosa

Sustancias liposolubles no ionizadas Mucosa sublingual – vena cava superior– AD No sujeto a metabolismo de primer paso Alcanza concentraciones elevadas en poco

tiempo a pesar de su pequeña área de absorción Ejemplo: nitroglicerina Transmucosa: absorción sistémica rápida:

Hormona antidiurética (nasal)

Vía rectalVía rectal

Se utiliza cuando: La ingestión no es

posible por vómito o inconsciencia.

Para niños pequeños

Ventajas

Evita el metabolismo de primero paso por el hígado.

Desventajas

La absorción es irregular e incompleta

Irrita la mucosa del recto

Vía rectalVía rectal

Absorción irregular e incompleta Cerca del 50% de la dosis pasa a la circulación

sistémica evitando el metabolismo de primer paso Alternativa a la vía oral cuando el sujeto está

inconsciente o presenta vómito Niños pequeños Irritación de la mucosa, molesta -dolorosa

Administración parenteralAdministración parenteral Intravenosa Subcutánea – difusión sencilla Intramuscular – difusión sencilla intrarterial

La velocidad de absorción depende de: El área de las membranas capilares Solubilidad en el líquido intersticial

Están sujetos a eliminación de primer paso por los pulmones (excepto la intraarterial)

Vía parenteralVía parenteral

Intravenosa, intramuscular y subcutánea La disponibilidad es más rápida, mayor y más

predecible Útil en tratamientos de urgencia, en sujetos

inconscientes, que no colaboran o están imposibilitados para retener sustancias por la vía oral

Requiere asepsia, pericia y ayuda Generalmente dolorosa Más costosa

Vía intravenosaVía intravenosa

Se utiliza para: Soluciones irritantes

Ventajas

Evita los factores de absorción

Biodisponibilidad completa y rápida

Llegada a los tejidos controlada y con exactitud

Dosis ajusta a reacciones del paciente

Desventajas

Reacciones desfavorables

Altas concentraciones en plasma y tejidos

No se puede revertir su acción

Depende de la disponibilidad de una vena permeable

Riesgo de infección

Vía intravenosaVía intravenosa

Biodisponibilidad completa y rápida La dosificación es más precisa Útil para soluciones irritantes (administración

lenta y diluida) Asepsia, pericia y vigilancia estrecha Concentraciones máximas en corto tiempo Goteo intravenoso lento Acción irreversible Vena permeable Contraindicados: sustancias oleosas

Vía intramuscularVía intramuscular

Se puede acelerar su absorción mediante aplicación de calor local, masaje o ejercicio.

Antibióticos* Se utiliza cuando la

sustancia es demasiado irritante para la vía subcutánea.

Ventajas

Se absorben

con rapidez

Desventajas

Dolorosa

Vía IntramuscularVía Intramuscular

Flujo de sangre en el sitio de inyección: puede modificarse por aplicación de calor local, masaje o ejercicio

Absorción más rápida en el deltoides y vasto externo que en el glúteo mayor

En el glúteo la velocidad de absorción es menor en mujeres (menor riego)

Irregularidades en la absorción relacionadas con modificaciones importantes del tejido graso

Absorción más rápida de soluciones acuosas Absorción constante y lenta de soluciones oleosas

Vía subcutáneaVía subcutánea

Se utiliza: Con productos que no irriten los tejidos Algunas hormonas*

Ventajas

Efecto sostenido-absorción baja y

constante

Puede alterarse a criterio

Desventajas

Dolorosa

Riesgo de infección

Alto riesgo de irritación

SubcutáneaSubcutánea

Sustancias no irritantes Difusión pasiva Velocidad de absorción: área de absorción flujo

sanguíneo y solubilidad en el líquido intersticial Velocidad baja y constante = efecto sostenido Largo período de latencia La absorción puede modificarse modificando la

solubilidad o agregando vasoconstrictores Sujetos a eliminación de primer paso por los

pulmones Dolor intenso, necrosis

Vía intraarterialVía intraarterial

Limita su efecto a un órgano o tejido

Ventajas

Se pierde el metabolismo de primer paso y la depuración por pulmones

Desventajas

Sólo la puede aplicar un experto

Vía intraarterialVía intraarterial

Indicada cuando se desea limitar el efecto a un órgano específico: tumores hepáticos y de cabeza y cuello

Usada para inyección de medios de contraste

Asepsia, experiencia, vigilancia No sujetos a metabolismo de primer paso

ni a eliminación pulmonar.

Vías especialesVías especiales

SNCIntratecalEpidural

VIA INTRAPERITONEAL

Vía intrarraquídeaVía intrarraquídea

Se utiliza para efectos locales y rápidos en las meninges o el eje céfalo-raquídeo.

Se inyecta en el espacio subaracnoideo.

Vía epiduralVía epidural

Se inyecta entre el ligamento amarillo y la duramadre para luego difundirse al LCR

Se usa para fármacos hidrosolubles

Vía intraventricularVía intraventricular

Se aplica en alguno de los ventrículos cerebrales donde se esparce al LCR y llega al SNC.

Desventajas Neurotoxicidad del

fármaco Dificultades de

administración Infecciones en el SNC

Vía intraperitonealVía intraperitoneal

Uso en laboratorios, raro en clínica

Ventajas: Rápida entrada a la

circulación sistémicaDesventajas: Efecto del primer paso Alto riesgo de

infecciones y adhesiones

Absorción en pulmonesAbsorción en pulmones

Se utilizan con fármacos gaseosos y volátiles inhalables.

Ventajas

Absorción casi instantánea

Gran superficie de absorción

Eliminación de las pérdidas

de primer paso Aplicación local para neumopatías

Desventajas

Poca habilidad de regular la dosis

Riesgo de reacciones locales y sistémicas alérgenas

Absorción en pulmones– Fármacos gaseosos y volátiles no irritantes– Epitelio pulmonar y mucosas– Gran superficie pulmonar (de absorción) = rápida

absorción– Absorción casi instantánea del fármaco en sangre– Evita el metabolismo de primer paso hepático– En caso de neumopatías: aplicación local en el

sitio blanco

Aplicación local (tópica)Aplicación local (tópica)

MucosasPielOjos

TópicaTópica Indicada cuando se buscan efectos locales

Mucosas– Absorción sistémica rápida (efectos tóxicos)– nasofaringe, conjuntiva, buvofaringe, vagina, colon, uretra y

vejiga Piel

– Flujo sanguíneo, área de superficie de absorción, liposolubilidad, grado de hidratación de la piel

– Epidermis es una importante barrera que dificulta la absorción.

– La absorción aumenta cuando la epidermis no está intacta: abrasiones, quemaduras, zonas cruentas

Ojos– Absorción sistémica: conducto nasolagrimal, se evita el

metabolismo de primer paso hepático

MucosasMucosas

Se aplican en las mucosas de conjuntiva, nasofaringe, bucofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga.

Ventajas

Absorción rápida

Desventajas

Efectos tóxicos generalizados

PielPiel

La absorción es proporcional a: Área de superficie en que se aplica. Liposolubilidad

Es más fácil por: Piel humectada que por piel seca abrasiones, quemaduras, etc.

Parches de liberación controlada*

Ventajas

Facilidad de aplicación

Desventajas

Efectos tóxicos

TransdérmicaTransdérmica

Se aplica en la piel para lograr un efecto general

Ventajas

Evita el primer paso

Desventajas

Absorción lenta

OjosOjos

Uso local Dispositivos

facilitan su aplicación

Ventajas

Evita eliminación de primer paso

Mínimos efectos adversos generalizados

Desventajas

Absorción sistémica indeseable

BibliografíaBibliografía

Katsung, B. (2000). Farmacología: Autoevaluación y repaso. (2a edición.) México: Manual Moderno, p.p. 6, 7

Goodman y Gilman. (2001). Las bases farmacológicas de la terapéutica. (10a ed.) Dallas, Texas: Mc- Graw Hill. p.p. 7-10