03-06-07 relajantes musculares
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HOSPITAL GENERAL DE OCCIDENTE
DR. GILBERTO GONZALEZ ZARATE
RELAJANTES MUSCULARES
TRANSMISION NEUROMUSCULAR
ACETIL Co A + COLINA
ACETATO + COLINA
QUIMICA
Los R.M. son compuestos de Amonio Cuaternario
Las cargas positivas de las moléculas imitan al átomo de Nitrógeno Cuaternario de Acetilcolina atrayendo a estos fármacos hacia los receptores colinergicos.
QUIMICA
No suelen ser metabolizados activamente por el hígado.
Las causas son:1. Hidrosolubilidad (inhibe captación
hepatocito).
2. El citocromo P-450 microsomal requiere sustratos lipofilicos.
QUIMICA
Su naturaleza hidrofilica se debe a las cargas positivas.
Por hidrosolubilidad se excretan por orina. No atraviesan la barrera hematoencefálica y
placentaria. La metocurina, atracurio y mivacurio liberan
histamina.
CLASIFICACION DE LOS R.M.
Los relajantes musculares
se dividen en dos:1. Despolarizantes.
2. No Despolarizantes.
R.M. DESPOLARIZANTES
Se ligan al receptor de acetilcolina causando y manteniendo la despolarización
R.M. NO DESPOLARIZANTES
Se fijan a los receptores de acetilcolina en forma competitiva, impidiendo la despolarización.
RELAJANTES MUSCULARES DESPOLARIZANTES Y NO DESPOLARIZANTES
Despolarizantes No DespolarizantesAcción Corta
Succinilcolina
Decametonio
Acción Prolongada
Tubocurarina
Metocurina
Doxacurio
Pancuronio
Pipecuronio
Galamina
Acción Intermedia
Atracurio
Cisatracurio
Vecuronio
Rocuronio
Acción Corta
Mivacurio
Rapacuronio
R.M. DESPOLARIZANTE SUCCINILCOLINA Causa despolarización a nivel de la unión
mioneural. Provoca contracción de fibras musculares
que preceden a la parálisis. Se metaboliza por la colinesteraza verdadera
en la unión neuromuscular. Se metaboliza por la pseudocolinesteraza en
el plasma.
R.M. DESPOLARIZANTE SUCCINILCOLINA Dosis de intubación 0.4 -1.5 mg/kg. Efecto máximo en 1 minuto. Duración promedio 8 minutos. Dosis bajas produce bradicardia. Los pacientes liberan K+ ( ↑ 0.5 a 1.0 mEq/L )
R.M. DESPOLARIZANTE SUCCINILCOLINA ↑ La presión intraocular. ↑ La presión intracraneal. ↑ La presión intragastrica. Espasmos de maceteros. Mialgias postoperatorias.
R.M. NO DESPOLARIZANTE
Bloquea de forma competitiva el receptor de la acetilcolina en la unión neuromuscular.
R.M. NO DESPOLARIZANTEPANCURONIO Es un compuesto esteroideo. Dosis 0.04 – 0.08 mg/kg. Duración 45 a 60’(dosis 0.04 – 0.06 mg/kg). Duración de 90 a 120’(dosis 0.08 – 0.1 mg/kg).
↑ Moderado de la FC. Libera catecolaminas de las terminaciones
postganglionares simpáticas.
R.M. NO DESPOLARIZANTEPANCURONIO No libera histamina. Excreción renal de 85 a 90%.
R.M. NO DESPOLARIZANTEATRACURIO Dosis de entubación 0.3-0.4 mg/kg. Dosis de mantenimiento 0.1-0.2 mg/kg. Latencia de 1 a 3 min. Libera histamina. Estabilidad cardiovascular.
R.M. NO DESPOLARIZANTEATRACURIO Se metaboliza por 2 vías:
1. Por eliminación de Hofman.
2. Posible hidrólisis enzimatica en el plasma. Metabolito laudanosina (estimula SNC).
R.M. NO DESPOLARIZANTENIVACURIO Se hidroliza por la pseudo-colinesterasa
plasmática. Sus metabolitos se excretan por orina y por
bilis. Libera histamina. Dosis de intubación 0.15 mg/kg. Relajación máxima 2.2-3.3’. Dosis de mantenimiento 0.05-0.1 mg/kg. No tiene efectos de acumulación.
R.M. NO DESPOLARIZANTENIVACURIO Recuperación del 95% de los receptores 25 a
30’ Isoflurano y enflurano potencian su acción un
35 a 40%.
R.M. NO DESPOLARIZANTEVECURONIO Compuesto esteroideo derivado del
pancuronio. Dosis de entubación 0.08-0.15 mg/kg. Dosis subsecuentes 0.01-0.04 mg/kg. Latencia 2 a 3’. Recuperación del 50% de los receptores en
15 a 30 ‘.
R.M. NO DESPOLARIZANTEVECURONIO Metabolismo hepático de un 60 a 70%. Eliminación biliar. Alteraciones cardiovasculares mínimas. No es acumulativo.