MECANISMO DE ACCION Atraviezan la membrana celular x transporte pasivo(difusión simple o...
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FARMACOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TIROIDEAS
Dra. Aragón
MECANISMO DE ACCIONAtraviezan la membrana celular x
transporte pasivo(difusión simple o facilitada)en el núcleo T3 se une a
receptor específico(elevada afinidad)
ELIMINACIONT4 es lentaVM:T4:6-8d
T3:1 dHígado es el principal sitio de desintegración de las
hormonas tiroideas que no se desyodan
METABOLISMO
METABOLISMO 80% de la T3 procede de la
desyodación en tejidos periféricos de la T4
La tiroxina pierde un átomo de yodo debido a las enzimas
desyodasas presentes en diversos tejidos, si pierde el yodo de la posición 5’, da lugar a la T3 y si pierde el yodo de la posición 5-del anillo interno se obtiene T3
inversa o rT3 (hormona metabólicamente inactiva)
T3 y T4 se combinan con el ácido glucurónico y sulfúrico y por desanimación oxidativa y
descarboxilación pasan a tetrayodotiroacético (TETRAC) y triyodotiroacético (TRIAC), excretándose
por vía biliarLos derivados conjugados se hidrolizan en el
intestino liberando de nuevo la hormona que entra en el circuito enterohepático, prolongándose así su
semivida 20% de tiroxina se elimina con heces
ALTERACIONES TIROIDEAS
I.-Disfunción tiroideaHipotiroidismo
Hipertiroidismo o tirotoxicosis
Enf tiroidea subclínica
II.-Alteración morfológicaBocio uninodular
Bocio multinodular. Carcinoma tiroideo
CAUSAS Edad y sexo
Cirugía de tiroides Exposición del cuello a
tratamientos con radiación o con rayos X
PRUEBAS TIROIDEAS
Reponer la hormona tiroidea que está
faltando Restaurar el estado
eutiroideo
Inicio con la dosis baja que alivie los sx
y que lleve el nivel de TSH a un rango
normal
Pautas de Tratamiento
Se requiere terapiade por vida
(aún si los sxs desaparecen)
Análisis hormonales cada 2 a 3 meses
Cardiopatía o adulto mayor
usar dosis muy bajas
TERAPIA DE RESTITUCION HORMONAL
TIROXINA (T4)Tetrayodotironina
Levotiroxina sódica Mas adecuada y mas
usada
TIROXINA (T4)Aislada en 1919 y sintetizada en 1927Compuesta por la unión de aa yodados
INDICACIONESCretinismo (hipotiroidismo congénito)/bocioFUNCIONEstimular el metabolismo de las grasas e H de C , Activando:Consumo de oxígenoDegradación de proteínas en la célula
INTERACCIONESCalcioHierro
MultivitaminasAntiácidos y Sucralfato
Colestipol y Colestiramina
EFECTOS ADVERSOSAdelgazamiento, tembloresCefalea, Náuseas; vómitos
Diarrea, NerviosismoIrritabilidad, Insomnio
Sudoración excesivaAumento del apetito
fiebreAlteraciones del ciclo menstrual
Caída temporal del cabello
MECANISMO DE ACCION Es una hormona sintética idéntica a
la hormona fisiológica T4, que para ejercer su acción biológica debe
desyonidarse dando como resultado T3 (hormona Tiroidea activa)
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
Insuficiencia adrenal , hipofisiaria y tirotoxicosis no tratada, IAM y miocarditis
INTERACCIONES
EFECTOS ADVERSOS
Pérdida de pesoTemblor, cefalea,GI
Nerviosismo, irritabilidadInsomnio, fiebre
sudoración excesivaaumento del apetitoAlt. ciclo menstrual
Inicio de acción rápido
Segunda opción a largo plazo debido:
Dosificación frecuente Costo elevado
TRIYODOTIRONINA (T3) (Liotironina sodica)
Valor normal Hormona total: 0.14µg/100mlHormona libre:6x10¯¹²M
FUNCIONEstimula el metabolismo de H de C y grasasActiva: consumo deO2 y degradación de proteinas dentro de la célula la célula.
TRATAMIENTO DE
HIPERTIROIDISMO
TIROSTATICOI 131
B-BLOQUEADORES
BLOQUEADORES DE CANALES DE
CALCIODERIVADOS DE TIOUREA
IODO
IODO RADIOACTIVOMétodo de fácil aplicación yUso con propiltiouracilo
disminuye la eficacia (dosis mayor) eficaz
Dosis depende del tamaño de la glándula y la liberación de yodo radioactivo
Ingesta de 7000 a 10000 rads de
I 131/ gramo de tejido tiroideo
Uso con propiltiouracilo disminuye la eficacia (dosis mayor)
V. oral (líquido o en tabletas), en una sola toma, para eliminar la glándula hiperactiva
El yodo administrado es distinto al que se usa para el examen radiológico
Inicio de tratamiento una vez se ha confirmado el tioides hiperfuncionante (RX con yodo marcado)
IODO INORGANICOIpodato/acido iopanoico
Medios de contrastePotentes inhibidores de la
conversion periférica de T4 a T3Su uso no conduce a la curación del
hipertiroidismoPreparación quirúrgica: yodo
endurece la gl. YReduce su vascularización
INDICACIONESI 131
Hipertiroidismo en edad avanzada
y cardiopatia
Bocio multilocular atóxico
Bocio nodular toxico
Enfermedad de graves
MECANISMO DE ACCIONEl I 131 es absorbido por las células tiroideas y se destruyenLa destrucción es específica, ya que sólo es absorbido por estas células, por lo que no se dañan otros órganos cercanos
DESVENTAJASEsta técnica se usa desde hace unos 40 añosDosis exacta es difícil de determinarHipotiroidismo (Después de 1 año de tratamiento: 10-20%) En los primeros 6 meses 25% es transitorio
CONTRAINDICACIONES
Purpura trombocito
penica trombotica
Lactancia EmbarazoPeriarteritis nodosa
letalNIÑOS
Excreción: renal
Metabolismo
El yodo se reduce a yoduro en el
intestino antes de su absorción
Mecanismo: Inhibición de la liberación de hormonas tiroideas.
Semivida: 8 días
Radiación dura 56 días
Al haber grandes cantidades de yodo
radioactivo, entra en la glándula y se
observan los efectos cito tóxicos
característico de la radiación ionizante
EFECTOS ADVERSOS GI: Sabor metálico Ardor en la boca y garganta Irritación gástrica Diarrea sanguinolenta Molestias en dientes y encías Incremento de la salivación
Respiratorio: Coriza/Tos Edema pulmonar Irritación de los ojos con edema palpebral Aumenta el riesgo de cáncer tiroideo, colon, o en el aparato digestivo Cefalea en senos frontales Agrandamiento de la gl parótida y submaxilar Fiebre, anorexia y depresión
EFECTOS ADVERSOSBradicardia,HipotensiónEstreñimiento,confusión
Edema,Cefalea,parestesia
DILTIAZEMVERAPAMILO
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO
TIONAMIDAS
PROPILTIOURACILO METILTIURACILO METIMAZOL CARBIMAZOL
PROPILTIOURACILO
EFECTOS ADVERSOSTos, edema, aumento de
peso, debilidad Alteraciones menstruales y
de coagulación Estreñimiento/Diarrea
Fiebre o escalofrío, malestar
general Debilidad, ronquera, aftas
Artralgias, ictericia, cefalea
Prurito, melena, hematuria
MECANISMO DE ACCIONActúa impidiendo que la glándula tiroides produzca la hormona al
Inhibir la producción de peroxidasa tiroidea
INDICACIONES Tormenta tiroidea
Hipertiroidismo en > de 6 añosIntolerancia(tiamazol/tapazol)
I Trimestre del embarazo ( menor traspaso placentario)
Oftalmopatía malignaLactancia materna(>)
Precauciones
• Lactancia (niveles bajos en la leche materna)
• Dosis mínimas (300 mg/día) durante el embarazo porque puede producir hipotiroidismo y bocio.
• Retirar el tratamiento 2-3 semanas antes del parto
• Precaución antes de la cirugía o durante el tratamiento con anticoagulantes
(hipoprotrombinémico)
• Sensibilidad cruzada entre tionamidas agranulocitosis y hepatitis
Yodo, retrasa la respuesta a propiltiouracilo• Alteran la farmacodinamia y farmacocinética de
digoxina, warfarina, teofilina, á-bloqueantes, e insulina
METIMAZOL
EMBARAZO Riesgo elevado de
complicaciones:Toxemia
Partos preterminoMorbilidad neonatal.
Traspasa la barrera placentaria
Uso durante lactancia materna
DOSISDU/d(5mg)
Leve a moderado30-40mg/d o 10-15 mg c/8h
X 6-8 semanasMantenimiento de 5 a 15 mg/dTormenta tiroidea: 20-40 mg vía
oral cada 8 horas Niños:0,4 mg/Kg/día vía oral en
1-2 dosis
INTERACCIONESDigoxina, warfarina,
teofilina insulina y beta bloqueadores
CARBIMAZOL
Reduce la secreción hormonal de la glandula tiroides No necesita revisión frecuente
EFECTOS ADVERSOS
Erupciones cutáneas: urticaria Leucopenia transitoria leve
Agranulocitosis (3 primeros meses de tratamiento)Fiebre, artralgias, toxicidad colestásica o hepatocelular,
Vasculitis, sd nefróticoHipoprotrombinemia, pérdida del gusto
Anemia aplásica, trombocitopenia
Síndrome nefróticoPérdida del gusto
DOSIS (comprimidos de 5 mg) 40 a 45 mg diarios para disminuir los síntomas en 10-14 diasDuración entre 6 y 18 meses y revisar el tx c/4-6 semanas para
reducir la dosis hasta 1 dosis/dPara evitar tiroides hipoactivo combinar con tiroxina en cuanto
los niveles hormonales hallan retornado a lo normal
Respuesta al TratamientoTirotoxicosis suele mejorar en 3 a 6 semanas de iniciado el tratamiento
Depende de:
Dosis de fármaco
Tamaño del bocio
Concentraciones de T3
Rapidez de respuesta depende de:
Hormona acumulada
Velocidad de recambio en la tiroides
Semivida
Bloqueo completo de la síntesis
De dosis excesivas puede surgir el hipotiroidismo
Pruebas de función tiroidea cada 2 a 4 meses
hasta el estado eutiriodeo
Vigilancia cada 4 a 6 meses